A béta-blokkoló egy gyógyszer használt kardiológia , hogy gátolja az adrenerg rendszer mediátorok , mint például adrenalin . A béta-blokkolók ezeknek a mediátoroknak a helyét a β- receptorokon veszik át, de nem okoznak reakciót a receptor részéről, vagy kevésbé erős reakciót, mintha mediátort kapott volna. Néhány β-blokkoló megakadályozza az adrenerg mediátorok megjelenését, és közvetetten ellenzi cselekedeteiket. Ez a fajta gyógyszer alkalmazható koszorúér-betegség vagy magas vérnyomás kezelésére .
Antagonista: propranolol ( Avlocardyl )
Előnyösen blokkolják a (főleg a szívben található) β-1 receptorokat, mérsékelt hatást gyakorolnak a β-2 receptorokra, amelyek aktiválása természetesen stimulálja az erek és a hörgők simaizomrostjainak relaxációját. A kardioszelektív béta-blokkolók ezért korlátozzák azt az érszűkületet , amelyet a nem szelektív béta-blokkolók indukálnának, különösen a végtagok végtagjainál (lásd Raynaud-szindróma ), valamint a hörgőszűkület lehetséges jelenségét (és ezért a bronchospasmus kockázatát a asztmára hajlamos személyek).
Ezeknek a β-blokkolóknak (részben) közvetlen stimuláló hatása van a β-receptorokra. Ezért hasznosnak bizonyulhatnak a klinikán, ha a betegnek viszonylag jelentős bradycardia van (különösen nyugalmi állapotban), mivel a miokardiumra gyakorolt β-blokkoló hatás kissé csökken. A plazma lipidszintjét védő hatások is gyanúsak.
A béta-blokkolók ezen osztályának sajátossága, hogy csökkenti a szívizgatottságot a szívizom akciós potenciáljának genezisén keresztül. Az érintett és az alábbiakban bemutatott különböző molekulák többségének antiaritmiás funkciói vannak, amelyeket „ kinidin-szerűnek ” neveznek (Vaughan-Williams II. Osztály). Úgy működnek, hogy lassítják az atrioventrikuláris csomópontban a vezetést , szabályozzák az aritmiát vagy megakadályozzák az aritmia kockázatát. A sotalol kivétel ebből a listából azért van, mert meghosszabbítja az akciós potenciál időtartamát. Ez a termék továbbra is béta-blokkoló, de valójában antiaritmiás amiodaronszerű (Vaughan-Williams III. Osztály).
Meg kell jegyezni, hogy a bemutatott különböző osztályok nem kizárólagosak: egy terméknek több farmakológiai tulajdonsága lehet.
A béta-blokkolókat szívkoszorúér-betegségben alkalmazzák, az angina hátterében, hogy megakadályozzák az anginás rohamok kialakulását. A miokardiális infarktus után jelentősen csökkentik a kiújulás, valamint a kamrai ritmuszavar kockázatát , lehetővé téve bizonyos számú hirtelen haláleset megelőzését .
De ha béta-blokkolókat adnak hipotenzióban és tachycardiaban szenvedő betegeknek, ez csökkentheti vagy ronthatja kontraktilitását és kardiogén sokkot okozhat.
A magas vérnyomás stabilizálására vagy magas vérnyomású krízis kezelésére is alkalmazzák őket . A szív munkaküszöbét lecsökkentik a túlzott szívterhelés megelőzése érdekében. A vérnyomás csökken az alacsonyabb arány és az állandó miatt.
Antiarritmiás gyógyszerként is használják, és a Vaughan Williams osztályozás II. Osztályát alkotják. Hatékonyak a gyors ütem lassításában és a pitvari vagy kamrai ritmuszavarok megelőzésében.
A szívelégtelenségben történő alkalmazás újabb. Kissé paradox, mivel csökkentik a szívizom összehúzódását és ellensúlyozzák az adrenerg rendszer hatását, amely hasznos a szívteljesítmény fenntartásához . Az első használat 1975- ből származik . Hatékonyságuk jelenleg széles körben bizonyított a halálozás és a súlyos nemkívánatos események csökkentésében. Azonban nem minden béta-blokkolót vizsgáltak ebben az indikációban: csak a metoprolol , a bizoprolol , a nebivolol és a karvedilol bizonyult hatékonynak alacsony ejekciós frakcióval járó szívelégtelenségben (szisztolés diszfunkció). Megmaradt szisztolés funkcióval rendelkező szívelégtelenség esetén a béta-blokkolók javallata vitatottabb.
Belső blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül alkalmazhatók a kezelésre nem megfelelő migrén megelőzésére is . A propanolol, a nadolol, az atenolol és a metoprolol mind bizonyítottan hatékonyan csökkentik a rohamok számát, de súlyosságát is. Összehasonlításképpen: a belső szimpatomimetikus aktivitású antagonisták (alprenolol, oxprenolol, pindolol és acebutolol) nem nyújtanak ilyen védelmet.
Hatásosak a pajzsmirigy túlműködés , a kábítószer-függőség megvonása , a cirrhotikus emésztési vérzések megelőzésében a nyelőcső varikumainak megrepedésével, remegés esetén, a Parkinson- kór bizonyos akathisiasaiban és bizonyos glaukómákban .
Ők tartják a dopping precíziós sport (biliárd, darts, golf, lövészet, íjászat), motor sport, síugrás és freestyle ugrás (sí / surf), és a különböző víz alatti területeken. A apnoe.
Mérsékelten befolyásolják a temperamentumot, és néha használják erre a tulajdonságra. Bizonyos β-blokkolók, például a propranolol , azzal a tulajdonsággal bírnak, hogy semlegesítik az érzelmek memorizálásáért felelős neurotranszmittereket, mind a fájdalom, mind az öröm miatt. Ezért csökkenthetik vagy törölhetik bizonyos traumatikus érzelmeket. Az amerikai hadsereg megvizsgálta hatékonyságukat a harcosokat érő stressz csökkentésében.
Valamennyi béta-blokkoló nem minden helyzetben egyformán hatékony, vagy azért, mert jellemzőik eltérőek, vagy azért, mert a molekulát előállító laboratórium nem tartotta hasznosnak minden helyzetben történő tesztelését.