Olanzapin | ||
Az olanzapin szerkezete | ||
Azonosítás | ||
---|---|---|
IUPAC név | 2-metil-4- (4-metil-1-piperazinil) -10 H -tieno [2,3- b ] [1,5] benzodiazepin | |
N o CAS | ||
N o ECHA | 100,125,320 | |
ATC kód | N05 | |
Kémiai tulajdonságok | ||
Képlet |
C 17 H 20 N 4 S [-izomer] |
|
Moláris tömeg | 312,433 ± 0,021 g / mol C 65,35%, H 6,45%, N 17,93%, S 10,26%, |
|
Ökotoxikológia | ||
ADI | 20 MG | |
Farmakokinetikai adatok | ||
Biológiai hozzáférhetőség | magas | |
Fehérjekötés | 93% | |
Az eliminációs felezési ideje | 21-54 óra | |
Tárolás | Igen | |
Terápiás szempontok | ||
Terápiás osztály | antipszichotikum | |
Terhesség | Nem ajánlott, kivéve terápiás alternatíva hiányában | |
Autó vezetés | nem ajánlott (2. szint) | |
Pszichotróp jelleg | ||
Kategória | CNS depresszáns | |
A függőség kockázata | nem | |
Egység SI és STP hiányában. | ||
Olanzapin | |
Kereskedelmi nevek |
|
---|---|
Osztály | Neuroleptikus |
Egyéb információk | Alosztály: Atípusos neuroleptikus |
Azonosítás | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,125,320 |
ATC kód | N05AH03 |
DrugBank | 00334 |
Az olanzapin a skizofrénia és a bipoláris rendellenesség bizonyos formáinak kezelésében használt gyógyszer .
Az olanzapin (bemutatás: a Zyprexa vagy a fluoxetinnel kombinálva , Symbyax néven) a második atipikus antipszichotikum volt , amely az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) elnyerését kapta, és az egyik leggyakoribb atipikus antipszichotikum lett . Az FDA az olanzapint jóváhagyta a skizofrénia , a bipoláris rendellenességek téveszmék mániájának , a skizofrénia és a bipoláris rendellenesség (más néven bipoláris rendellenesség) izgatásának, valamint a bipoláris rendellenességek alapkezelésének kezelésére . Az impulzivitás ellen is alkalmazható. Az Olanzapint Zyprexa márkanév alatt az Eli Lilly gyógyszergyár gyártja és forgalmazza 1996 óta.
Az olanzapin különösen erős neuroleptikum, fontos nyugtató és szorongásoldó tulajdonságokkal.
Az olanzapin alkalmazható szorongásos rendellenességek kezelésében, miután más kezelések sikertelenek voltak. Az olanzapin hasznos lehet a benzodiazepin megvonásában, tekintettel szoros felépítésére és a függőség hiányára. Az olanzapin alkalmazása szintén fokozhatja az antidepresszánsok hatását, tekintettel a szerotonin receptorokra kifejtett hatására (az olanzapinnal összefüggő antidepresszáns létezik és kerül forgalomba, ez fluoxetin / olanzapin).
Az olanzapin szerkezetileg hasonló a klozapinhoz, és tienobenzodiazepinnek minősül . Az olanzapin erős affinitással rendelkezik a dopamin és a szerotonin receptorok iránt . Nagy affinitása van a hisztamin receptorokhoz és az alfa-adrenerg receptor blokkolókhoz is , ami megmagyarázza szorongásoldó és nyugtató hatásait. Végül alacsonyabb az affinitása a muszkarin-acetilkolin receptorok iránt .
Az olanzapin hatásának elve ismeretlen. Feltételezzük, hogy antipszichotikus aktivitása elsősorban a dopamin- receptorok , különösen a D2- receptorok antagonizmusának köszönhető .
A szerotonin antagonizmus szintén szerepet játszhat az olanzapin hatékonyságában, erről a gondolatról a tudományos közösség vitatkozik. A muszkarin-, hisztamin- és alfa-adrenerg receptorok szintjén elhelyezkedő antagonizmus úgy tűnik, hogy megmagyarázza az olanzapin néhány , még nemkívánatos ( mellékhatása) mellékhatását , például annak antikolinerg hatásait , a túlsúlyra való hajlamot ( iatrogén cukorbetegség ?), Szedáció és az ortosztatikus hipotenzió . A hiperprolaktinémiával kapcsolatos impotencia és rendellenességek ( amenorrhoea , galactorrhea ) szintén ennek a gyógyszernek a mellékhatásai.
Az olanzapin kinetikája lineáris. Eliminációjának felezési ideje 21–54 óra, átlagosan 37 és fél óra vagy valamivel több, mint egy teljes másfél nap [két óra több mint harminchat óra (36 óra + 1 óra 30 perc átlag mindig)]. A nyugalmi plazmakoncentráció körülbelül egy hét alatt érhető el. Az olanzapin elsőrendű anyagcserén megy keresztül, és a táplálékbevitel nem befolyásolja a szervek elérhetőségét.
Reverzibilis perceptuális halláskárosodást figyeltek meg olipszapint szedő bipoláris betegeknél.
Ezenkívül az olanzapin fokozhatja a benzodiazepinek hatását (Elsensohn A. tanulmány, több éven át diazepammal kezelt betegeknél : csökkenteni tudták és abbahagyták a diazepám szedését kevés káros hatással vagy visszapattanással). Elsensohn A. így arra a következtetésre jut, hogy az olanzapin aktivitása ismeretlen az agy kémiai hatása szempontjából, de a kezdeti indikációinál szélesebb tartományban adjuváns vagy érdekes kezelés lehet.
Az olanzapin immár a kemoterápia által kiváltott hányinger és hányás négyszeres hányáscsillapításának része (szettronnal, dexametazonnal és NK1-gátlóval kombinálva). Az indikáció erősen emetikus kemoterápiákhoz kapcsolódik.
Az olanzapint jó haszon / kockázat molekulának tekintik, amely hatékonyan csökkenti a bipoláris rendellenesség és a skizofrénia tüneteit.
Csökkenti az öngyilkossági gondolatok és az öngyilkossági kísérletek kockázatát, de kevésbé, mint a klozapin.
Ez az anti-dopaminerg molekula azonban olyan pozitív érzelmekre hat, mint a vágy, az öröm, az irigység, a libidó, a kíváncsiság és a felfedezés szelleme .
Az Átláthatósági Bizottság ( HAS , Saint-Denis , Franciaország) értékelte jelentős előnyeit és jelentős előnyök javulását (ASMR = III ).
A Prescrire folyóirat úgy értékelte, hogy az olanzapin sem a bipoláris rendellenességben, sem a skizofréniában nem segített.
A Belgium , Svájc, Franciaország és Kanada , rendelkezésre áll a kizárólag receptre.
A Belgium , május 25-én 2007-es , kör alakú a SCM (kábítószer-ellenőrzési szolgáltatás) bejelentette, hogy a Szövetségi Hivatal gyógyszerek és egészségügyi termékek (függ a SPF Santé ), és maguk is tájékoztatta a cég az Eli Lilly Benelux az azonosító a Nagy-Britanniában három hamisított tételek a Zyprexa 10 mg filmtabletta , a francia előadás , amely már szállított Nagy-Britanniában a párhuzamos importőrök. Ezen hamisított termékek tételszáma megegyezett a Lilly France által Franciaországban forgalmazott tételekkel.
2005 és 2007 között számos per indult az amerikai felhasználók ellen a Lilly cég ellen, a nemkívánatos mellékhatásokról, különösen a gyógyszer által az anyagcserére gyakorolt következményekre ( elhízás , cukorbetegség ) vonatkozó információk hiánya miatt . Az Egyesült Államokban a céget rekordösszegű, 1,4 milliárd dolláros bírságra ítélték, amiért ösztönözte termékének az előírt javallatokon kívüli felírását (különösen szedáció céljából).