Az antimetabolit olyan vegyi anyag, amely megakadályozza a metabolit , amely egy másik vegyi anyag, amely a normális anyagcsere része. Ezek az anyagok szerkezetükben gyakran hasonlítanak a metabolit anyagához, amelybe interferálnak, mint az antifolátok, amelyek zavarják a folsav használatát . Az antimetabolitok jelenlétükkel toxikus hatást fejthetnek ki a sejtekre, például megállíthatják a sejtek növekedését és osztódását, ezért ezeket a vegyületeket a rák elleni kemoterápiában alkalmazzák.
Az antimetabolitok alkalmazhatók a rák kezelésében, mert zavarják a DNS- termelést , ezért a sejtosztódást és a tumor növekedését. Mivel a rákos sejtek gyakrabban osztódnak, mint más sejtek, a sejtosztódás gátlása jobban befolyásolja a tumorsejteket, mint más sejtek.
Például a purint utánzó antimetabolitok ( azatioprin , merkaptopurin ) vagy pirimidin beépíthetők a DNS-be. Ezek így helyettesíti a nitrogéntartalmú bázisok, amelyek kellett volna integrálni DNS során S fázisban a sejtciklus , ami a megszűnése a normális fejlődés és osztály a sejt.
Hatással vannak az RNS szintézisére is . Mivel azonban a timint használják a DNS-ben, de nem az RNS-ben (ahol az uracil helyettesíti), a timidin-szintézis timidilát-szintázzal történő gátlása szelektíven gátolja a DNS-szintézist anélkül, hogy befolyásolná az RNS-et.
Hatékonyságuk miatt ezek a gyógyszerek a leggyakrabban alkalmazott citosztatikumok .
Az ATC rendszerben az L01B osztályba sorolják őket.
Az antimetabolitok antibiotikumok is lehetnek, például szulfanilamidokon alapuló gyógyszerek , amelyek gátolják a dihidrofolát szintézisét a baktériumokban a para-amino-benzoesavval versengve .