Azatioprin | |
azatioprin szerkezeti képlete | |
Azonosítás | |
---|---|
IUPAC név | 6 - [(1-metil-4-nitro-4,5-dihidro-1 H-imidazol-5-il) szulfanil] -7 H -purin |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,006,525 |
N o EC | 207-175-4 |
ATC kód | L04 |
Mosolyok |
c1 (c2c (nc [nH] 2) ncn1) Sc1c (ncn1C) [N +] (= O) [O-] , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C9H7N7O2S / c1-15-4-14-7 (16 (17) 18) 9 (15) 19-8-5-6 (11-2-10-5) 12-3- 13-8 / h2-4H, 1H3, (H, 10,11,12,13) |
Kémiai tulajdonságok | |
Brute formula |
C 9 H 7 N 7 O 2 S [izomerek] |
Moláris tömeg | 277,263 ± 0,015 g / mol C 38,99%, H 2,54%, N 35,36%, O 11,54%, S 11,57%, |
Fizikai tulajdonságok | |
T ° fúzió | Olvadáspont: 243,5 ° C |
Oldékonyság | 272 mg / l -1 vízben, 25 ° C-on |
Óvintézkedések | |
67/548 / EGK irányelv | |
T Szimbólumok : T : Mérgező R mondatok : R22 : Lenyelve ártalmas. R45 : Rákot okozhat. R36 / 37/38 : Irritálja a szemet, a légzőrendszert és a bőrt. S-mondatok : S22 : Ne lélegezze be a port. S26 : Ha szembe jut, bő vízzel azonnal ki kell mosni és konzultálni kell a szakemberrel. S45 : Baleset vagy rosszullét esetén azonnal orvoshoz kell fordulni (lehetőség szerint mutassa meg a címkét). S53 : Kerülje az expozíciót - használat előtt szerezzen be külön utasításokat. S36 / 37 : Viseljen megfelelő védőruházatot és kesztyűt. R mondatok : 22, 36/37/38, 45, S-mondatok : 22, 26, 36/37, 45, 53, |
|
IARC osztályozás | |
1. csoport: Emberre rákkeltő | |
Ökotoxikológia | |
DL 50 | 400 mg · kg -1 orális patkány |
Egység SI és STP hiányában. | |
Az azatioprin , a 6- (1-metil-4-nitro-5-imidazolil) merkapto purin , olyan gyógyszer, amelynek rákellenes és immunszuppresszáns hatása van . Az azatioprint először leukémia , majd szervátültetés, valamint autoimmun betegségek , például reumás ízületi gyulladás és gyulladásos vastagbélgyulladás ( Crohn-kór és fekélyes vastagbélgyulladás ) kezelésében alkalmazták .
Az azatioprin prodrug, amelynek aktív metabolitja a 6-merkaptopurin .
A 6-merkaptopurint 1951-ben szintetizálták George Hitchings és Gertrude Elion . Az egyik későbbi cél egy alacsonyabb toxicitású 6-merkaptopurin prodrug kifejlesztése volt, amely 1957-ben azatioprin szintézisét eredményezte.
Az azatioprin az emésztőrendszerben kerül feldolgozásra, és 6-MP-t szabadít fel, amely antimetabolitként működik. Az immunválasz felerősítéséért felelős sejtek szaporodásának megakadályozása a gátolja a nukleotid bioszintézist. [1]
azatioprin | |
Kereskedelmi nevek |
|
---|---|
Osztály | Immunszuppresszáns |
Egyéb információk | Alosztály: |
Azonosítás | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,006,525 |
ATC kód | L04AX01 |
DrugBank | 00993 |
A mikofenolát-mofetil ( Cellcept ) egyre helyett azathioprin esetén szervátültetés, de még mindig azathioprin jelentős szerepet játszik. Ez az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listájának része (a lista frissítése 2013 áprilisában történt).
Ez a gyógyszer is széles körben használják a az autoimmun betegségek kezelésére, mint például Crohn-betegség , rheumatoid arthritis , lupus erythematosus , stb
A kezelés megkezdése előtt teljes vérvizsgálatot kell végezni. Ez a páciens általános egészségi állapotának ellenőrzéséből áll, pontosabban az ilyen kezelés megindításának ellenjavallatainak felkutatásából. Az alábbiakban az pre-azatioprin értékelés nem kimerítő felsorolása:
Az influenza és a Hepatitis B elleni oltás erősen ajánlott a vírusfertőzés megnövekedett kockázata miatt.
Szigorú protokollt kell betartani az azatioprinnal kapcsolatos kockázatok minimalizálása érdekében. A kezelés megkezdésekor, a Blood Formula Count veszünk minden héten, és a máj, a vese és a hasnyálmirigy tesztek minden hónapban. Ezután az ellenőrzéseket három havonta végezzük.
Az egészségügyi szakemberek általi monitorozás szintén erősen ajánlott.
Az azatioprin mellékhatásai változatosak és leggyakrabban a dózistól függenek. Először is megnő a fertőzések (vírusos, bakteriális vagy gombás) kockázat. A mieloszuppresszió vagy a vérlemezkék csökkenése bizonyos esetekben megjelenhet, és a kezelés leállítását igényelheti.
Egyéb mellékhatások, például hányinger jelentkezhetnek a tabletták szedésekor.
Ritka esetekben májkárosodás léphet fel. Hányingerrel és a májmarkerek hirtelen növekedésével jár.
Gyakran a kolesztatikus hepatitis jele, és a kezelés azonnali és végleges leállítását igényli.
Hosszú kezelés után megnő a non-Hodgkin-lymphoma kialakulásának kockázata . Ezért tanácsos a bőrgyógyász által rendszeresen ellenőrizni és elkerülni a napsugárzást.