Bexarotén

Bexarotén
Azonosítás
IUPAC név 4- [1- (3,5,5,8,8-pentametil-tetralin-2-il) -etenil] -benzoesav
N o CAS 153559-49-0
N o ECHA 100,206,790
ATC kód L01 XX25
DrugBank APRD00114
PubChem 82146
Kémiai tulajdonságok
Brute formula C 24 H 28 O 2   [izomerek]
Moláris tömeg 348,4779 ± 0,0218  g / mol
C 82,72%, H 8,1%, O 9,18%,
Egység SI és STP hiányában.

A bexarotén egy antineoplasztikus anyag , amelyet az FDA orálisan jelzett (2000-ben) a T-sejtek limfóma bőrével szemben . Azt használják off- címkét a tüdőrák, emlőrák és a Kaposi-szarkóma .

Egereken végzett vizsgálat azt mutatja, hogy a molekula képes kiváltani a béta-amiloid plakkok átmeneti eliminációját , amilyenek az Alzheimer-kórban megtalálhatók .

Kémiai szintézis

Bexarotene szintézis V1.svg

M. F. Boehm, R. A. Heyman, L. Zhi, C. K. Hwang, S. White, A. Nadzan, (en) Az 5 780 676  (1998) számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás .

Hivatkozások

  1. számított molekulatömege a „  atomsúlya a Elements 2007  ” on www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (a) R. Gniadecki, C. Assaf, Mr. Bagot et al. , „  A bexarotin optimális alkalmazása bőr T-sejtes lymphomában  ” , Br. J. Dermatol. , vol.  157, n o  3,2007, P.  433–40 ( PMID  17553039 , DOI  10.1111 / j.1365-2133.2007.07975.x )
  3. (a) KH Dragnev, W. J. Petty, SJ Shah, et al. , „  A bexarotin elvének igazolt klinikai vizsgálata nem kissejtes tüdőrákban szenvedő betegeknél  ” , Clin. Cancer Res. , vol.  13, n o  6,2007, P.  1794–800 ( PMID  17363535 , DOI  10.1158 / 1078-0432.CCR-06-1836 )
  4. Cramer PE, Cirrito JR, Wesson DW és mtsai. Az ApoE-irányított terápiák gyorsan tisztítják a béta-amiloid és a reverz hiányokat az AD egérmodellekben , Science, 2012; 335: 1503-1506