Doxilamin | |
A doxilamin (balra) és az S-doxilamin (jobbra) R- enantiomerje | |
Azonosítás | |
---|---|
IUPAC név | ( RS ) - N , N- dimetil-2- (1-fenil-1-piridin-2-il-etoxi) -etanamin |
N o CAS |
(+) (-) |
(racém)
N o ECHA | 100,006,742 |
N o EC | 207-414-2 |
ATC kód | R06 |
DrugBank | DB00366 |
PubChem | 3162 |
Mosolyok |
c1 ([C @@] (c2ccccn2) (OCCN (C) C) C) ccccc1 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C17H22N2O / c1-17 (20-14-13-19 (2) 3,15-9-5-4-6-10-15) 16-11-7-8-12- 18-16 / h4-12H, 13-14H2,1-3H3 |
Kémiai tulajdonságok | |
Brute formula |
C 17 H 22 N 2 O [Az izomerek] |
Moláris tömeg | 270,3694 ± 0,0158 g / mol C 75,52%, H 8,2%, N 10,36%, O 5,92%, |
Fizikai tulajdonságok | |
T ° fúzió | 25 ° C |
Kristályográfia | |
Kristályosztály vagy űrcsoport | nyugtató antihisztamin |
Ökotoxikológia | |
DL 50 |
470 mg · kg -1 (egér, orális ) 62 mg · kg -1 (egér, iv. ) 460 mg · kg -1 (egér, sc ) |
Farmakokinetikai adatok | |
Biológiai hozzáférhetőség | <80% |
Anyagcsere | máj |
Felezési ideje eliminálódik. | 10h |
Tárolás | ha rendszeresen szedik |
Kiválasztás |
főleg vizelet |
Terápiás szempontok | |
Terápiás osztály | H 1 antihisztamin szisztémás alkalmazásra • nyugtató |
Terhesség | körültekintően alkalmazható (hányinger esetén általában b6-vitaminnal együtt) |
Autó vezetés | tilos (3. szint) |
Pszichotróp jelleg | |
Kategória | nyugtató |
Fogyasztás módja |
orális |
A függőség kockázata | Nem |
Egység SI és STP hiányában. | |
A doxilamin egy antihisztamin H 1 ( hisztamin H1 receptor (a) ) az első generációs; Felhasználása kezelésére allergia , enyhe álmatlanság valamint hányinger által indukált terhesség (helység off-label Franciaországban).
Manapság az első generációs antihisztaminokat már nem használják első vonalbeli allergiás kezelésként, előnyben részesítik őket a perifériás H 1 receptorokra specifikus második és harmadik generációs antihisztaminokkal szemben, ezzel kiküszöbölve az allergia kezelése során általában nem kívánt nyugtató hatást. Éppen ezért a doxilamint ma csak alkalmi álmatlanság kezelésére javallják. A fontos nyugtató tulajdonságokkal rendelkező doxilamin csökkenti az elalváshoz szükséges időt és megakadályozza az éjszakai ébredést.
Hányásgátló tulajdonságai lehetővé teszik hányinger elleni gyógyszerként történő felírását is. Piridoxinnal / doxilaminnal kombinálva alkalmazzák a terhesség hányingerének és hányásának kezelésére. A doxilamin érdekes a benzodiazepinek és a z-gyógyszerek megvonása szempontjából, mivel ez a molekula mentes a függőség kockázatától, ellentétben a többi altatóval. A doxilamin alkalmazható alvási rendellenességekben terhes nőknél és idős betegeknél (az elesés kockázata csökkenti a doxilamint, szemben a BZD vagy Z-gyógyszerekkel). Ez a molekula vény nélkül kapható (vény nélkül) [Franciaország]. A doxil-amin fogyasztása után azonban nem szabad járművet, gépeket vagy más gépeket vezetnie. Általában a forgalmazónál (Donormyl) forgalmazzák, de általános formában is kapható. Általában a doxilamint 10 tablettát tartalmazó dobozokban adják el, 15 MG / tabletta adagban. Ára dobozonként 1,50 és 3 euró között van.
A doxilamin-kezelés nem igényel receptet, azonban a kezelés öt napon túli meghosszabbításához orvos tanácsára van szükség. A doxilamin bevitele megváltoztatja az éberség szintjét és növeli az esések kockázatát. Alkalmatlanná teszi a háztartási és szakmai munkára, valamint bármilyen jármű vezetésére.
A Doxylamine a magzat biztonsága szempontjából „A” besorolást kapott a Briggs Magzati és Újszülöttkockázati Útmutatójában.
Szokás azt mondani, hogy a doxilamin nem okoz függőséget és nem sem függőséget okoz . Ez az állítás azonban minősíthető.
A H 1 antihisztamin vagy a H 1 receptor (en) antagonistája csökkenti a hisztamin hatásait . Az első generációs antihisztaminok nem specifikusak a perifériás receptorok, így ők is hatnak H 1 receptorokat a központi idegrendszerben .
Doxilamin | |
Kereskedelmi nevek | Donormyl, Lidène, Noctyl (Franciaország) |
---|---|
Osztály | antihisztamin |
Egyéb információk | Alosztály: |
Azonosítás | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,006,742 |
ATC kód | R06AA09 |
DrugBank | 00366 |