Antihisztamin

Egy antihisztamin egy gyógyszer használt antagonista kompetitív a receptor a hisztamin , ami így arra szolgál, hogy csökkentse vagy megszüntesse a hatását ennek endogén kémiai mediátor, többek között, során allergiás reakciók . Az antihisztamin kifejezés általában a H 1 receptor antagonistákra (vagy H 1 antihisztaminokra ) utal, mint a H 2 receptor antagonistákra . Vannak más antihisztaminerg hatású szerek, nem kompetitív antagonisták, amelyek megakadályozzák a hisztidin ( aminosav ) hisztaminná történő átalakulását a hisztidin - dekarboxiláz enzimatikus aktivitásának gátlásával , ezek atipikus antihisztaminok.

Történelem

„Ha az antihisztamin fogalma jelentősen megnőtt a világon, bölcsője Fourneau laboratóriuma volt az Institut Pasteurban  ; első lépéseit Daniel Bovet , Anne-Marie Staub , Bernard Halpern és munkatársaik irányították ; első gyakorlati eredményeik a Rhône-Poulenc vállalat gyáraiból származnak . Ezt külföldi, amerikai, svájci vagy angol tudósok is egyhangúlag megjegyezték, és valódi felszentelésben részesültek az Amerikai Orvosi Szövetség Gyógyszerészeti és Kémiai Tanácsa során , amelyet 1946 novemberében tartottak kifejezetten antihisztaminokkal foglalkozni. » Marcel Delépine .

Klinikai felhasználás

Jelzések

A H 1 antihisztamint allergiás állapotok kezelésére használják, ahol a hisztamin közvetítő szerepet játszik. Pontosabban ezek a jelzések a következőket tartalmazhatják: (Rossi, 2004)

Az allergiás állapot jellegétől függően antihisztaminokat adhatunk:

Mellékhatások

Antikolinerg hatásuk miatt nappali álmosságot és kognitív károsodást okozhat .

Első generációs H 1 antihisztaminok

Alkilaminok

Etanolaminok

A difenhidramin az első molekula, amelyet ebben az osztályban fedeztek fel. Ezek a termékek jelentős anti-kolinerg mellékhatásokat mutatnak , például szedációt , de a gyomor-bélrendszeri mellékhatások gyakorisága meglehetősen alacsony. (Nelson, 2002; Rossi, 2004.)

Etilén-diaminok

Fenotiazinok

Piperazinok

Piperidinek

Egyéb

Második generációs H 1 antihisztaminok

Alkil-aminok

Piperazinok

Egyéb

Egyéb ügynökök

Hisztamin felszabadulás gátlók

Ezek az anyagok megakadályozzák a degranulációt és a mediátorok felszabadulását a hízósejtekből .

L-hisztidin dekarboxiláz inhibitorok

Még mindig atipikus antihisztaminoknak hívják őket.

H 2 antihisztaminok

A hisztamin H2 receptorok a gyomor falain helyezkednek el, és a gyomorsavat szabályozzák

Antihisztaminok H 3 és H 4

A hisztamin H3 receptorok a központi idegsejtek preszinaptikus autoreceptorai, és gátolják a hisztamin, az acetilkolin, a noradrenalin, a szerotonin felszabadulását.

A hisztamin H4 receptorok hematopoietikus sejtek, és a myeloblastok és a promyelocyták eozinofil kemotaxis felszabadulásának differenciálódásában működnek.

Megjegyzések és hivatkozások

  1. A piperoxane , által szintetizált Fourneau 1930 név alatt 933 F, majd által tanulmányozott Fourneau és Bovet 1933 (vö E. Fourneau és D. Bovet, „Kutatás a sympathicolytic fellépés új dioxán-származékok”, a Proceedings of the Biológiai Társaság , Vol.  113, 1933 o.  388  ; „egy új származék dioxán”, International Archives Gyógyszerhatástani és Therapy , Vol.  46, 1933 pp.  178-91 ).
  2. Anne-Marie Staub, "A hisztamin néhány szintetikus bázis antagonistájának kutatása", tudományos doktori értekezés, 1939.
    "Hacsak nem tévedek, ebben a tézisben jelenik meg először az" antihisztamin "szó, az" antihisztamin "szó. hisztaminolitikus ", amelyet korábban Bovet és Staub használt. » Marcel Delépine , Ernest Fourneau (1872-1949): Élete és munkássága , kivonat a Bikából . Soc. Chim. Fr. , Masson et Cie, 1949, p.  71 .
  3. Op. Cit. , pp.  71-73 .
  4. (in) "  hisztamin mechanizmus  " a News-Medical.net webhelyen ,2010. február 18(megtekintve : 2019. augusztus 19. )

Bibliográfia