Antihisztamin
Egy antihisztamin egy gyógyszer használt antagonista kompetitív a receptor a hisztamin , ami így arra szolgál, hogy csökkentse vagy megszüntesse a hatását ennek endogén kémiai mediátor, többek között, során allergiás reakciók . Az antihisztamin kifejezés általában a H 1 receptor antagonistákra (vagy H 1 antihisztaminokra ) utal, mint a H 2 receptor antagonistákra . Vannak más antihisztaminerg hatású szerek, nem kompetitív antagonisták, amelyek megakadályozzák a hisztidin ( aminosav ) hisztaminná történő átalakulását a hisztidin - dekarboxiláz enzimatikus aktivitásának gátlásával , ezek atipikus antihisztaminok.
Történelem
„Ha az antihisztamin fogalma jelentősen megnőtt a világon, bölcsője Fourneau laboratóriuma volt az Institut Pasteurban ; első lépéseit Daniel Bovet , Anne-Marie Staub , Bernard Halpern és munkatársaik irányították ; első gyakorlati eredményeik a Rhône-Poulenc vállalat gyáraiból származnak . Ezt külföldi, amerikai, svájci vagy angol tudósok is egyhangúlag megjegyezték, és valódi felszentelésben részesültek az Amerikai Orvosi Szövetség Gyógyszerészeti és Kémiai Tanácsa során , amelyet 1946 novemberében tartottak kifejezetten antihisztaminokkal foglalkozni. » Marcel Delépine .
Klinikai felhasználás
Jelzések
A H 1 antihisztamint allergiás állapotok kezelésére használják, ahol a hisztamin közvetítő szerepet játszik. Pontosabban ezek a jelzések a következőket tartalmazhatják: (Rossi, 2004)
Az allergiás állapot jellegétől függően antihisztaminokat adhatunk:
Mellékhatások
Antikolinerg hatásuk miatt nappali álmosságot és kognitív károsodást okozhat .
Első generációs H 1 antihisztaminok
Alkilaminok
Etanolaminok
A difenhidramin az első molekula, amelyet ebben az osztályban fedeztek fel. Ezek a termékek jelentős anti-kolinerg mellékhatásokat mutatnak , például szedációt , de a gyomor-bélrendszeri mellékhatások gyakorisága meglehetősen alacsony. (Nelson, 2002; Rossi, 2004.)
Etilén-diaminok
- Antazolin
-
Mepiramin ( pirilamin )
Fenotiazinok
Piperazinok
Piperidinek
Egyéb
Második generációs H 1 antihisztaminok
Alkil-aminok
Piperazinok
Egyéb
Egyéb ügynökök
Hisztamin felszabadulás gátlók
Ezek az anyagok megakadályozzák a degranulációt és a mediátorok felszabadulását a hízósejtekből .
L-hisztidin dekarboxiláz inhibitorok
Még mindig atipikus antihisztaminoknak hívják őket.
H 2 antihisztaminok
A hisztamin H2 receptorok a gyomor falain helyezkednek el, és a gyomorsavat szabályozzák
Antihisztaminok H 3 és H 4
A hisztamin H3 receptorok a központi idegsejtek preszinaptikus autoreceptorai, és gátolják a hisztamin, az acetilkolin, a noradrenalin, a szerotonin felszabadulását.
- A H3 receptor azon képessége, hogy modulálja a különböző neurotranszmittereket, újszerű terápiás célkitűzéssé teszi ezt a receptort a különböző állapotok által okozott tünetek enyhítésében, beleértve a mozgászavarokat, az elhízást, a skizofréniát, a kóros alvási / ébrenléti szokásokat és az alvási szokásokat.
A hisztamin H4 receptorok hematopoietikus sejtek, és a myeloblastok és a promyelocyták eozinofil kemotaxis felszabadulásának differenciálódásában működnek.
- A H4 receptor potenciális célpont allergiás és gyulladásos állapotok, például asztma és allergiás nátha kezelésében.
Megjegyzések és hivatkozások
-
A piperoxane , által szintetizált Fourneau 1930 név alatt 933 F, majd által tanulmányozott Fourneau és Bovet 1933 (vö E. Fourneau és D. Bovet, „Kutatás a sympathicolytic fellépés új dioxán-származékok”, a Proceedings of the Biológiai Társaság , Vol. 113, 1933 o. 388 ; „egy új származék dioxán”, International Archives Gyógyszerhatástani és Therapy , Vol. 46, 1933 pp. 178-91 ).
-
Anne-Marie Staub, "A hisztamin néhány szintetikus bázis antagonistájának kutatása", tudományos doktori értekezés, 1939.
"Hacsak nem tévedek, ebben a tézisben jelenik meg először az" antihisztamin "szó, az" antihisztamin "szó. hisztaminolitikus ", amelyet korábban Bovet és Staub használt. » Marcel Delépine , Ernest Fourneau (1872-1949): Élete és munkássága , kivonat a Bikából . Soc. Chim. Fr. , Masson et Cie, 1949, p. 71 .
-
Op. Cit. , pp. 71-73 .
-
(in) " hisztamin mechanizmus " a News-Medical.net webhelyen ,2010. február 18(megtekintve : 2019. augusztus 19. )
Bibliográfia
-
(en) R. Leur, MK Church, M. Taglialatela, „H 1 -antihisztaminok: inverz agonizmus, gyulladásgátló hatások és szívhatások”, Clin. Exp. Allergia , vol. 32. o. 489-498 , 2002.
-
(in) WL Nelson DA Williams és a TL Lemke (szerk.), Foye Principles of Medicinal Chemistry , 5 -én ed., Philadelphia, Lippincott Williams & Wilkins, 2002 ( ISBN 0-68330-737-1 ) .
-
(en) S. Rossi (szerk.), Australian Medicines Handbook 2004 , Adelaide, Australian Medicines Handbook, 2004 ( ISBN 0-95785-214-2 ) .
-
(en) FER Simons, „Advances in H 1 -antihistamines”, N. Engl. J. Med. , vol. 351, n o 21, pp. 2203-2217 , 2004.