Eplerenon

Eplerenon
Az Eplerenone cikk szemléltető képe
Kémiai képlet eplerenon
Azonosítás
N o CAS 107724-20-9
N o ECHA 100,106,615
ATC kód C03 DA04
Mosolyok C1C (= O) C = C2C [C @ H] ([C @@ H] 3 [C @@] 4 ([C @@ H] (O4) C [C @@] 4 ([C @@] 5 (CC [C @@ H] 34) CCC (O5) = O) C) [C @ 2] (C1) C) C (= O) OC
PubChem , 3D nézet
InChI InChI: 3D nézet
InChI = 1 / C24H30O6 / c1-21-7-4-14 (25) 10-13 (21) 11-15 (20 (27) 28-3) 19-16-5-8-23 ( 9-6-18 (26) 30-23) 22 (16.2) 12-17-24 (19.21) 29-17 / h10.15-17.19H, 4-9.11-12H2,1- 3H3 / t15-, 16 + , 17a, 19a, 21 +, 22 +, 23-, 24- / m1 / s1
Kémiai tulajdonságok
Brute formula C 24 H 30 O 6   [izomerek]
Moláris tömeg 414,4914 ± 0,0231  g / mol
C 69,54%, H 7,3%, O 23,16%,
Egység SI és STP hiányában.

Az eplerenon egy kémiai vegyület a osztálya szteroidok , antagonista a fő mineralokortikoid hormon, az aldoszteron , az kötődési versenynek a mineralokortikoid receptor .

Kedvező hatást mutatott azokra a betegekre, akik a szívizom jelentős károsodásával járó szívizominfarktusban szenvedtek . Inspra néven forgalmazzák.

Cselekvési mechanizmus

Az eplerenon versenyképesen kötődik az aldoszteronnal és nagyobb affinitással kötődik a mineralokortikoid receptorhoz (MR). Így gátolja biológiai funkcióit, amelyek a receptor célgénjeinek aktiválását szolgálják.

Gyógyszertan

használat

Kimutatták, hogy az eplerenon jótékony hatással bír azoknál a betegeknél, akiknél súlyos szívinfarktus volt a kiújulás és a várható élettartam szempontjából, különös tekintettel a hirtelen halál kockázatának körülbelül egyharmadával történő csökkentésére . Az előny azoknál a betegeknél is tapasztalható, akiknél enyhén tüneti szívelégtelenség van, összeomlott ejekciós frakcióval , csökkentve a pitvarfibrilláció kialakulásának kockázatát is .

A másik sokkal régebbi aldoszteron antagonista a spironolakton . Az eplerenon kisebb affinitással rendelkezik a progeszteron , az androgének és a glükokortikoidok receptoraihoz , mint a spironolakton, ami megmagyarázná az utóbbiakra jellemző bizonyos mellékhatások, például a gynecomastia hiányát . A hatékonyság szempontjából nincs közvetlen összehasonlító vizsgálat a két molekula között.

Megjegyzések és hivatkozások

  1. számított molekulatömege a „  atomsúlya a Elements 2007  ” on www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (en) Pitt B., Remme W, Zannad F. et al. "Eplerenone, szelektív aldoszteron-blokkoló, myocardialis infarctust követően bal kamrai diszfunkcióval rendelkező betegeknél" N Engl J Med , 2003; 348: 1309-1321
  3. (en) Pitt B., Fehér H, Nicolau J. et al. „Az eplerenon a bal kamrai szisztolés diszfunkcióval és szívelégtelenségben szenvedő betegeknél az akut miokardiális infarktus után a randomizálás után 30 nappal csökkenti a mortalitást . ” J Am Coll Cardiol . 2005; 46: 425–431
  4. (a) Zannad F, McMurray JJ, Krum H. et al. „Eplerenone szisztolés szívelégtelenségben és enyhe tünetekben szenvedő betegeknél” N Engl J Med , 2011; 364: 11-21
  5. Swedberg K, Zannad F, McMurray JJ et al. Eplerenon és pitvarfibrilláció enyhe szisztolés szívelégtelenségben: az EMPHASIS-HF (Eplerenone in Eyers Hospital Hospitalization And SurvIval Study in szívelégtelenség) eredményei , J Am Coll Cardiol, 2012; 59: 1598–1603
  6. (in) Struthers A, Krum H, GH Williams, "Az aldoszteron-blokkoló eplerenon és spironolakton szerek összehasonlítása" Clin Cardiol . 2008; 31: 153–158

Külső linkek