Anacetrapib

Az anacetrapib a koleszterilészter transzfer fehérje gátló molekulája , amelyet a koleszterin elleni gyógyszerként tesztelnek .

Hatékonyság

Emberben csökkenti az LDL-koleszterin koncentrációját és növeli a HDL-koncentrációt . Pontosabban, csökkenti a kis vagy közepes méretű VLDL - ek, valamint az LDL2a, 2b és 3a altípusok szintjét, miközben növeli az LDL4b szintjét. Elősegíti az apolipoprotein B eltávolítását .

Úgy tűnik, hogy ez nem változtatja meg a vérnyomás számát , ellentétben a torcetrapib-kel , ugyanannak az osztálynak egy másik molekulájával, és nincs gyulladáscsökkentő hatása . Vaszkuláris betegeknél és sztatinral kombinálva a kardiovaszkuláris szövődmények kockázatának kicsi, de jelentős csökkentését teszi lehetővé.

Állatmodellben ez a művelet az atheroma csökkenését eredményezi .

Megjegyzések és hivatkozások

  1. Bloomfield D, Carlson GL, Sapre A és mtsai. A koleszteril-észter transzferfehérje-gátló anacetrapib hatékonysága és biztonságossága monoterápiaként és atorvastatinnal együtt adva diszlipidémiás betegeknél , Am Heart J, 2009; 157: 352-360. e2
  2. Krauss RM, Wojnooski K, Orr J et al. A lipoprotein szubfrakció koncentrációjának és összetételének változásai egészséges egyénekben, akiket CETP inhibitor anacetrapib kezelt , J Lipid Res, 2012; 53: 540-547
  3. Millar JS, Reyes-Soffer G, Jumes P et al. Az anacetrapib csökkenti az LDL-t az ApoB-clearance növelésével enyhén hiperkoleszterinémiás betegeknél , J Clin Invest. 2015; 125: 2510-2522.
  4. Krishna R, Anderson MS, Bergman AJ és mtsai. A koleszteril-észter transzfer fehérje inhibitor, az anacetrapib hatása a lipoproteinekre diszlipidémiás betegeknél és a 24 órás ambuláns vérnyomásra egészséges egyéneknél: két kettős-vak, randomizált, placebo-kontrollos I. fázisú vizsgálat , Lancet, 2007; 370: 1907- 1914
  5. Han S, Levoci L, Fischer P és mtsai. A koleszteril-észter transzfer fehérje anacetrapib általi gátlása nem furcsa a nagy sűrűségű lipoproteinek gyulladáscsökkentő tulajdonságait , Biochim Biophys Acta, 2013; 1831: 825-833
  6. A HPS3 / TIMI55 - REVEAL Collaborative Group, Anacetrapib hatásai atheroscleroticus érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél , N Engl J Med, 2017; 377: 1217-1227
  7. Kühnast S, van der Tuin SJ, van der Hoorn JW et al. Az anacetrapib főként a nem HDL-koleszterinszint csökkentésével csökkenti az érelmeszesedés progresszióját, javítja az elváltozások stabilitását és növeli az atorvasztatin jótékony hatásait , Eur Heart J, 2015; 36: 39-50