Bortezomib
| Bortezomib | ||
 | ||
| Azonosítás | ||
|---|---|---|
| IUPAC név | [(1 R ) -3-metil-1 - [[( 2S ) -3-fenil-2- (pirazin-2-karbonil-amino) -propanoil] -amino] -butil] -boronsav | |
| N o CAS | ||
| N o ECHA | 100,125,601 | |
| DrugBank | DB00188 | |
| PubChem | 387447 | |
| Mosolyok |
B ([C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @ H] (CC1 = CC = CC = C1) NC (= O) C2 = NC = CN = C2) (O) O , |
|
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C19H25BN4O4 / c1-13 (2) 10-17 (20 (27) 28) 24-18 (25) 15 (11-14-6-4-3-5-7-14) 23-19 (26) 16-12-21-8-9-22-16 / h3-9,12-13,15,17,27-28H, 10-11H2,1-2H3, (H, 23,26) ( H, 24,25) / t15-, 17- / m0 / s1 |
|
| Kémiai tulajdonságok | ||
| Brute formula |
C 19 H 25 B N 4 O 4 [izomerek] |
|
| Moláris tömeg | 384,237 ± 0,026 g / mol C 59,39%, H 6,56%, B 2,81%, N 14,58%, O 16,66%, |
|
| Farmakokinetikai adatok | ||
| Biológiai hozzáférhetőség | n / A | |
| Fehérjekötés | 83% | |
| Anyagcsere | máj | |
| Felezési ideje eliminálódik. | 9 és 15 óra között. | |
| Egység SI és STP hiányában. | ||
A bortezomib (BAN, USAN és INN PS-341;. Velcade by Millennium Pharmaceuticals és Cytomib by Venus Remedies ) a proteaszómát gátló rákellenes molekula .
Myeloma multiplex és AL amyloidosis kezelésére alkalmazzák .
Hatékonyság
Az egyéb kezelésekkel szemben rezisztens mielómák egyharmada reagál a bortezomibra. Ez az arány más kezelésekkel kombinálva nő. A csontvelő-átültetés utáni relapszusokban vagy második vonalként alkalmazzák, amikor a csontvelő-transzplantáció ellenjavallt.
Mellékhatások
A termék az esetek egyharmadában thrombocytopeniát okoz a proteaszóma gátlása miatt. A perifériás neuropathia előfordulása továbbra is a legkellemetlenebb (dóziscsökkentést igénylő) mellékhatás .
Megjegyzések és hivatkozások
- számított molekulatömege a „ atomsúlya a Elements 2007 ” on www.chem.qmul.ac.uk .
- Richardson PG, Barlogie B, Berenson J és mtsai. A bortezomib 2. fázisú vizsgálata relapszusú, refrakter myelomában . N Engl J Med. 2003; 348 (26): 2609–2617
- Field-Smith A, Morgan GJ, Davies FE, Bortezomib (Velcadetrade jel) a myeloma multiplex kezelésében , Ther Clin Risk Manag, 2006; 2: 271–279
- Shi DS, Smith MC, Campbell RA, Proteasome funkció szükséges a vérlemezkék előállításához , J Clin Invest, 2014 doi: 10.1172 / JCI75247