Budezonid

Budezonid
Azonosítás
N o CAS 51333-22-3
N o ECHA 100,051,927
N o EC 257-139-7
ATC kód A07 EA06 , D07 AC09 , R01 AD05 , R03 BA02
DrugBank DB01222
Mosolyok C1 (C = C [C @@] 2 ([C @ H] 3 [C @ H] (C [C @]] 4 ([C @ @] 5 ([C @ H] (C [C @@ H] 4 [C @@ H] 3CCC2 = C1) O [C @ H] (CCC) O5) C (CO) = O) C) O) C) = O
PubChem , 3D nézet
InChI InChI: 3D nézet
InChI = 1 / C25H34O6 / c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15 (27) 8-9-23 (14.2) 22 ( 16) 18 (28) 12-24 (17,3) 25 (20,31-21) 19 (29) 13-26 / h 8-10,16-18,20-22,26,28H, 4- 7,11-13H2,1 -3H3 / t16-, 17-, 18-, 20-, 21a, 22 +, 23-, 24-, 25 + / m0 / s1
Kémiai tulajdonságok
Képlet C 25 H 34 O 6   [izomerek]
Moláris tömeg 430,5339 ± 0,0242  g / mol
C 69,74%, H 7,96%, O 22,3%,
Fizikai tulajdonságok
T ° fúzió 226  ° C (bomlik)
Kapcsolódó vegyületek
Egyéb vegyületek

Dezonid

Egység SI és STP hiányában.

A budezonid egy gyulladáscsökkentő ( glükokortikoid ) gyógyszer, amelyet többek között asztma , nem fertőző rhinitis (beleértve az allergiás rhinitist és más allergiákat), valamint az orrpolipok kezelésére és megelőzésére használnak . Crohn-betegség kezelésére is alkalmazzák .

A budezonidot az AstraZeneca vállalat forgalmazza olyan termékként, amely Rhinocort ( Dánia Rhinosol ) néven, az orron keresztül történő belégzésre, Pulmicort Turbuhaler néven szájon át, por formájában történő belélegzésre szolgál. A belek mosására szolgáló kapszulákban Entocort márkanév alatt is forgalmazzák . És formoterol- fumarát- dihidráttal együtt Symbicort márkanév alatt értékesítik .

Klinikai vizsgálat folyik fekélyes vastagbélgyulladás kezelésére .

Sztereokémia

Budezonid
(2 sztereoizomer)
(R) -Budesonid
(22 R ) -konfiguráció 		(S) -Budesonid
(22 S ) -konfiguráció

Gyógyszertan

A budezonidnak erős az első passz hatása . Hatásos a terminális ileumban és a jobb vastagbélben .

A budezonid, a prednizolonnal összehasonlítva, a csontsűrűség csökkenésével jár , és más kortikoszteroidokkal ellentétben kevéssé befolyásolja a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese tengelyt, ami szintén csökkenti a fokozatos elválasztás szükségességét. Összességében elmondható, hogy a szisztémás megnyilvánulások előfordulási gyakorisága alacsonyabb, mint a hasonló gyógyszereknél.

Mellékhatások

A budezonid a következőket okozhatja:

Ezenkívül a következő tüneteket azonnal jelenteni kell:

Visszahívás

Az AstraZeneca 2004- ben visszahívta a Pulmicort inhalátorokat, mert aggályos volt, hogy nem mindig tudtak teljes adagot beadni.

Visszaélés vagy visszaélés

Az Egyesült Államok Egészségügyi és Humán Szolgáltatási Minisztériumának OIG ( angolul  : Office of the Inspector General ) 2010-es munkaterve szerint vizsgálatot kell folytatni annak megállapítására, hogy a Budesonide egységek száma az egészségbiztosítás Dél- Floridában meghaladja a területen ténylegesen elosztott összeget. Az OIG megjegyezte, hogy korábbi munkája feltárta az inhalációs budezonid "hibás számlázási modelljeit", és úgy véli, hogy ezek közül a számlák közül sok csaló lehet.

A szabad hasi orrdugulás-csökkentőktől eltérően a budezonidról nincs kimutatható, hogy visszaforduló orrdugulást okoz .

Covid-19 ellen

Az Oxfordi Egyetem kutatói szerint a budezonid csökkenti a kórházi kezelés szükségességét, valamint a COVID-19 betegek gyógyulási idejét, ha a tünetek megjelenésétől számított hét napon belül adják be. Az eredményeket a szteroid budezonid félidős vizsgálatát követően kaptuk. Ezt a terméket az Egyesült Királyságban használják a Covid-19 elsősegélyben történő kezelésére, és segít csökkenteni a kórházba nem került betegek gyógyulását.

Az Alapvető vizsgálat része , a 28 napos, 146 beteg bevonásával készült tanulmány, amelyet 2021 februárjában tettek közzé, arra utal, hogy az inhalációs budezonid a szokásos ellátáshoz képest 90% -kal csökkenti a sürgősségi ellátás vagy kórházi kezelés kockázatát. A kutatók szerint a vizsgálatot az a tény inspirálta, hogy a krónikus légzőszervi betegségben szenvedő betegek, akiknek gyakran inhalációs szteroidokat írnak fel, a betegség kezdetén jelentősen alulreprezentáltak voltak a COVID-19-es kórházi betegek körében. A kezdeti vizsgálati adatok azt is feltárták, hogy a budezoniddal kezelt önkéntesek gyorsabban oldották meg a lázat és kevesebb a tartós tünet. A Lancet -ben közzétett, szakértők által felülvizsgált II. Fázisú tanulmány 2021. április 9 megerősíti ezeket az adatokat.

2021 tavaszán Indiában szerepel a Covid-19 nemzeti kezelési protokolljában (a Covid-19 nemzeti kezelési protokollja ).

Különféle

A budezonid az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján szerepel (a jegyzéket 2007 - ben frissítették2013 április).

Megjegyzések és hivatkozások

  1. számított molekulatömege a „  atomsúlya a Elements 2007  ” on www.chem.qmul.ac.uk .
  2. A budezonid tulajdonságai
  3. (en) http://www.genengnews.com/gen-news-highlights/positive-phase-iii-data-mean-cosmo-and-santarus-plan-2011-nda-for-ulcerative-colitis-drug/ 81244010 /
  4. (en) http://www.pharmgkb.org/do/serve?objId=PA448681
  5. (in) BUDESONIDE - NOSE SPRAY INHALER (Rhinocort) mellékhatások, orvosi alkalmazások és gyógyszerkölcsönhatások
  6. (en) http://www.mhra.gov.uk/home/groups/is-md/documents/drugalert/con1002579.pdf Emlékeztető AstraZeneca: Pulmicort
  7. (in)  http://www.oig.hhs.gov/publications/docs/workplan/2010/Work_Plan_FY_2010.pdf Főellenőr Irodája. 26. o.
  8. (en) https://www.drugs.com/rhinocort.html
  9. (en) A gyakori asztmás gyógyszer csökkenti a COVID-19 kórházi kezelésének kockázatát, a gyógyulási idő - Oxford-tanulmány , reuters.com, 2021. február 9.
  10. asztmás gyógyszer budezonidja lerövidíti a gyógyulási időt a nem kórházi betegeknél COVID-19-ben
  11. Covid-19: A budezonid a regenerációs idő lerövidítése nem részesülő betegek kórházba, tanulmány szerint
  12. asztmás gyógyszer budezonidja lerövidíti a gyógyulási időt a nem kórházi betegeknél COVID-19-ben
  13. asztmás gyógyszer budezonid felgyorsítja az otthoni COVID-19 betegek gyógyulását
  14. (a) Sanjay Ramakrishnan és mtsai. Inhalációs budezonid kezelésében a korai-19 Covid betegség: egy randomizált, kontrollált vizsgálatban , medrxiv.org február 9., 2021 doi.org/10.1101/2021.02.04.21251134
  15. "  Inhalált budezonid a korai COVID-19 (STOIC) kezelésében: 2. fázisú, nyílt, randomizált, kontrollált vizsgálat  " , a thelancet.com oldalon ,2021. április 9
  16. A Covid-19 klinikai kezelési protokollja (felnőtteknél)
  17. (in) WHO Essential Medicines Model List, 18. lista , 2013. április

Lásd is

Külső linkek