Formoterol
| Formoterol | |
| |
| Formoterol (11 R , 16 S ) enantiomer (felső) és (11 S , 16 R ) -formoterol (alsó) | |
| Azonosítás | |
|---|---|
| IUPAC név | N - [2-hidroxi-5- (1-hidroxi-2 - {[1- (4-metoxi-fenil) -propan-2-il] -amino} -etil) -fenil] -formamid |
| N o CAS |
(racém) (R,R) |
| N o ECHA | 100,131,654 |
| ATC kód | R03 |
| Mosolyok |
c1 (cc (c (O) cc1) NC = O) [C @ H] (CN [C @ H] (Cc1ccc (OC) cc1) C) O , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C19H24N2O4 / c1-13 (9-14-3-6-16 (25-2) 7-4-14) 20-11-19 (24) 15-5-8-18 ( 23) 17 (10-15) 21-12-22 / h3-8,10,12-13,19-20,23-24H, 9,11H2,1-2H3, (H, 21,22) / t13- , 19 + / m0 / s1 |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Brute formula |
C 19 H 24 N 2 O 4 [izomerek] |
| Moláris tömeg | 344,4049 ± 0,0185 g / mol C 66,26%, H 7,02%, N 8,13%, O 18,58%, |
| Egység SI és STP hiányában. | |
A formoterol (kereskedelmi nevek: Foradil, Oxis) egy gyógyszer béta2-adrenerg agonista , hörgőtágító .
Kémia
A atomok a szén- 11 (hordozó csoport hidroxilcsoport ), és 15 (csoportot hordozó metil ) vannak királis . A formoterol tehát két enantiomerpár , köztük diasztereomerek formájában van, és valószínűleg csak egy sztereoizomer rendelkezik gyógyhatással, de nem ismert, hogy melyik.
Hatékonyság
A kortikoszteroidok mellett javítja a ventilációs paramétereket és csökkenti az asztmás exacerbációk gyakoriságát .
Mellékhatások
A formoterol általában jól tolerálható, bár bármilyen béta-2-utánzó szerhez hasonlóan tachycardiát , remegést, fejfájást okozhat.
Ban ben 2005. november, az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala kijelenti, hogy a hosszú hatású béta-2 utánzó szerek szerepet játszhatnak a tünetek súlyosbodásában, amelyek halálos kimenetelűek lehetnek, különösen ha asztmás betegségben nem társított formában alkalmazzák őket. Ezt a későbbi vizsgálatok nem erősítették meg.
Külső linkek
- Svájci Gyógyszergyűjtemény: Formoterolt tartalmazó különlegességek
Megjegyzések és hivatkozások
- számított molekulatömege a „ atomsúlya a Elements 2007 ” on www.chem.qmul.ac.uk .
- Ducharme FM, Ni Chroinin M, Greenstone I, Lasserson TJ, Hosszú hatású béta2-agonisták hozzáadása az inhalációs kortikoszteroidokhoz az azonos dózisú inhalációs kortikoszteroidokkal szemben krónikus asztmában felnőtteknél és gyermekeknél , Cochrane Database Syst Rev, 2010; (5): CD005535
- Currie GP, Small I, Douglas G, hosszú hatású β2 agonisták felnőttkori asztmában , BMJ, 2013; 347: f4662
- (in) Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus és Symbicort információ (a hosszú hatású béta agonisták)
- Sears MR, Ottosson A, Radner F, Suissa S, hosszan ható béta-agonisták: az asztma klinikai vizsgálatok formoterol-biztonságossági adatainak áttekintése , Eur Respir J, 2009; 33: 21-32