Levomepromazin
Levomepromazin
|
|
Azonosítás |
---|
IUPAC név
|
( 2R ) -3- (2-metoxi-fenotiazin-10-il -) - N , N , 2-trietil-propánamin
|
---|
Szinonimák
|
metotrimeprazin
|
---|
N o CAS
|
60-99-1 7104-38-3 (maleát) 1236-99-3 (HCl)
|
---|
N o ECHA
|
100 000 450 |
---|
ATC kód
|
N05 AA02
|
---|
DrugBank
|
DB01403
|
---|
PubChem
|
72287
|
---|
ChEBI
|
6838
|
---|
Mosoly
|
O (c2cc1N (c3c (Sc1cc2) cccc3) C [C @ H] (C) CN (C) C) C PubChem , 3D nézet
|
---|
InChI
|
InChI: 3D nézet InChI = 1S / C19H24N2OS / c1-14 (12-20 (2) 3) 13-21-16-7-5-6-8-18 (16) 23-19-10-9-15 ( 22-4) 11-17 (19) 21 / h5-11,14H, 12-13H2,1-4H3 / t14- / m1 / s InChIKey: VRQVVMDWGGWHTJ-CQSZACIVSA-N
|
---|
Kémiai tulajdonságok |
---|
Képlet
|
C 19 H 24 N 2 O S
|
---|
Moláris tömeg |
328,472 ± 0,023 g / mol C 69,47%, H 7,36%, N 8,53%, O 4,87%, S 9,76%,
|
---|
Fizikai tulajdonságok |
---|
Telített gőznyomás
|
9.20 × 10 -8 Hgmm át 25 ° C-on
|
---|
Ökotoxikológia |
---|
DL 50
|
(egér, szájon át , 370 mg · kg -1 ) |
---|
Farmakokinetikai adatok |
---|
Biológiai hozzáférhetőség
|
50, hogy 60 %
|
---|
Anyagcsere
|
máj |
---|
Az eliminációs felezési ideje
|
20 óra |
---|
Kiválasztás
|
ürülék és vizelet
|
---|
Terápiás szempontok |
---|
Terápiás osztály
|
tipikus
antipszichotikum |
---|
Az alkalmazás módja
|
orális, intramuszkuláris |
---|
Autó vezetés
|
formálisan nem ajánlott
|
---|
Pszichotróp jelleg |
---|
Kategória
|
erős
neuroleptikus |
---|
|
Egység SI és STP hiányában. |
A levomepromazin egy hatóanyag neuroleptikus tulajdonságokkal antipszichotikus és nyugtató különösen erőteljes és hatásos fájdalomcsillapító , alakult ki a 1950-es években tesztelték, mint egy antidepresszáns, ellen, a demencia súlyos (az 1950-es), vagy aneszteziológiai vagy az alacsony dózis hányinger és hányás , de főleg használni, mint egy antipszichotikus .
Valójában javallt akut pszichotikus állapotokban (skizofrénia, hallucinációk, egyéb pszichotikus tünetek), különösen súlyos depresszióban antidepresszánssal kombinálva és gyermekeknél súlyos viselkedési rendellenességekben.
Egy 2000-ben megjelent orvosi tudományos cikk idézi a Tourette-szindrómában szenvedő gyermek esetét, amelyet a levomepromazin drámai módon javított a fenobarbitál-kezelés és a hagyományos terápiás gyógymódok sikertelensége után.
Franciaországban 1957 óta forgalmazzák Nozinan néven (tablettákban 25 mg és 100 mg, 40 mg / ml koncentrációban belsőleges oldatban).
A levomepromazin hasznos lehet a depresszió szorongásos összetevőjében, ha a szorongás elleni gyógyszerek és más antidepresszánsok kudarcot vallanak.
A lehető legkisebb hatásos dózist kell törekedni (ugyanúgy, mint a többi antipszichotikumok, mint a kémiailag nagyon hasonló Cyamemazine). A függőség hiánya miatt jó jelölt azok számára, akik nagy toleranciát mutatnak a benzodiazepinekkel szemben .
Lefekvéskor is jelentős nyugtató hatása van, és alternatívája lehet az addiktogén molekuláknak .
Lehetséges mellékhatások
A lehetséges mellékhatások :
-
Álmosság , különösen a kezelés kezdetén;
- Közöny, szorongó reakció, hangulatváltozás;
- Atropin hatások: szájszárazság , székrekedés , akut zavarok, vizelet visszatartás;
- Ortosztatikus hipotenzió;
- Önkéntelen vagy nem megfelelő mozdulatok, tikok, amelyek előfordulhatnak az első bevitel során (különösen túladagolás esetén), vagy később, hosszan tartó kezelés során;
- Izommerevség és nehézségek a mozgások összehangolásában;
- A prolaktin fokozott szekréciója, amelynek következményei lehetnek: menstruációk hiánya, a mell méretének növekedése, a tej áramlása a mellbimbón keresztül. Szexuális rendellenességek;
- Súlygyarapodás, hiperglikémia;
- Ritkán: allergiás bőrreakció, fényérzékenység, szívritmuszavar (torsades de pointes), rosszindulatú neuroleptikus szindróma (lásd: Figyelmeztetés), agranulocytosis (kivételes).
Megjegyzések és hivatkozások
-
számított molekulatömege a „ atomsúlya a Elements 2007 ” on www.chem.qmul.ac.uk .
-
(en) " Levomepromazine " , a ChemIDplus- on
-
(en) "Levomepromazine" , a DrugBankon , hozzáférés: 2009. augusztus 4.
-
Bloomfield, S., Simard-Savoie, S., Bernier, J., & Tetreault, L. (1964). A levomepromazin és a morfin összehasonlító fájdalomcsillapító hatása krónikus fájdalommal járó betegeknél . Canadian Medical Association Journal , 90 (20), 1156.
-
Courvoisier, S., Ducrot, R., Fournel, J., & Julou, L. (1957). A levomepromazin (7,044 RP) általános farmakodinamikai tulajdonságai. JEGYZŐKÖNYV A DE BIOLOGIE TÁRSASÁG ÉS LEÍNYVÁLLALATAI 151 (7), 1378-1382.
-
Letailleur, M., Le Borgne, Y. és Lebrun, C. (1958). A levomepromazin (7044 RP) vizsgálata depressziós állapotokban . Hét med. tanár. med.-soc, 34, 758-759.
-
Deschamps, A. és Madré, J. (1958). AZ ÚJ NEUROLEPTIKUS (LEVOMEPROMAZIN-70-44-RP) EREDMÉNYEI SÚLYOS Korai demencia eseteiben. ORVOSI Sajtó, 66 (10), 196-199.
-
DuCailar, J., Decourt, A. és Rioux, J. (1959). A levomepromazin (7044 RP) érdeklődése az aneszteziológiában. Presse Medicale, 67 (44), 1645-1646.
-
Twycross, RG, Barkby, GD és Hallwood, PM (1997). Alacsony dózisú levomepromazin (metotrimeprazin) alkalmazása hányinger és hányás kezelésére. Haladás a palliatív ellátásban, 5, 49-53.
-
ANDRIANTSEHENO LM & ANDRIANASY TF (2000) Gilles de la Tourette-szindróma; egy madagaszkári esetről, amelyet a levomepromazin javított . Fekete-Afrika gyógyszere, 47 (3).
-
"Nozinan gyógyszercsalád", Vidal.fr, Orvosi intelligencia az ellátás szolgálatában, online olvasás , konzultáció 2021. január 29-én
Lásd is
Svájci Gyógyszergyűjtemény: Levomepromazint tartalmazó különlegességek
Bibliográfia
- Boissier, JR, Tillement, JP, Martin, D., & Pichot, P. (1975). A levomepromazin hatása az emberek imipramin-metabolizmusára. J Pharmacol Clin, 1 (2. kiegészítés), 11-15.
- Dahl, SG és Hall, H. (1981). A levomepromazin és két fő metabolitjának kötődési affinitása a patkány központi dopamin- és α-adrenerg receptoraihoz . Psychopharmacology, 74 (2), 101-104 ( absztrakt ).
- Longo, VG (1960). A klórpromazin, a proklorpemazin és a levomepromazin hatása az elektroencefalogramra és a nyúl viselkedésére. Elektroencefalográfia és klinikai neurofiziológia, 12 (3), 695-704.
- Mercolini, L., Bugamelli, F., Kenndler, E., Boncompagni, G., Franchini, L., & Raggi, MA (2007). Az antipszichotikus gyógyszerek, a levomepromazin és a klozapin, valamint fő metabolitjaik egyidejű meghatározása az emberi plazmában HPLC-UV módszerrel, szilárd fázisú extrakcióval . Journal of Chromatography B, 846 (1), 273-280 ( absztrakt ).
Külső linkek