Naloxon
| Naloxon | ||
| ||
 | ||
| A naloxon szerkezete | ||
| Azonosítás | ||
|---|---|---|
| IUPAC név |
17-allil-4,5a-epoxi- 3,14-dihidroxi-morfinan-6-on |
|
| N o CAS | ||
| N o ECHA | 100,006,697 | |
| N o EC | 207-365-7 | |
| ATC kód | V03 | |
| Kémiai tulajdonságok | ||
| Brute formula |
C 19 H 21 N O 4 [izomerek] |
|
| Moláris tömeg | 327,3743 ± 0,0181 g / mol C 69,71%, H 6,47%, N 4,28%, O 19,55%, |
|
| Farmakokinetikai adatok | ||
| Biológiai hozzáférhetőség | 2% | |
| Anyagcsere | máj | |
| Felezési ideje eliminálódik. | 1-1,5 óra | |
| Kiválasztás |
vizelet, Bile |
|
| Terápiás szempontok | ||
| Az alkalmazás módja | IV, IM | |
| Egység SI és STP hiányában. | ||
A naloxon egy policiklusos vegyület, komplex, és a fő receptor antagonista a morfin .
Akut morfin-mérgezés (különösen túladagolás ) esetén a naloxont azért adják be, hogy kiszorítsa a morfiumot receptorhelyeiről és megállítsa annak hatását. Lehetővé teszi a kómás alany felébresztését, kivéve a poly-intoxikációt.
Az ellenszer hatása átmeneti; a naloxont kapó beteget mindig felügyelet alatt kell tartani. Ennek oka, hogy a naloxon felezési ideje körülbelül egy óra, míg a morfin vagy a heroin felezési ideje 2-3 óra. Miután a naloxont eltávolították a testből, a testben megmaradt opioid receptor agonisták folytatják hatásukat.
A naloxon a veleszületett fájdalomcsillapítás kezelésére szolgál, amikor az enkefalin (nociceptív inhibitor) okozza a szinapszisokban. Ugyanazon térbeli konformációval rendelkezik, mint az enkefalin , helyettesíti azt a posztszinaptikus receptorokban, ami csökkenti az enkefalin használatát, és ezért fokozza a nociceptívumok átjutását.
Különféle
A naloxon az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listájának része (a jegyzéket 2007 - ben frissítették)2013 április).
A Naloxegol naloxon pegiláit nem hatol a központi idegrendszerre, és, 2013-ban, a klinikai fázis-III a székrekedés kezelésére másodlagos az opioidok.
A naloxont - különösen Észak-Amerikában - Narcan márkanéven értékesítik .
Megjegyzések és hivatkozások
- számított molekulatömege a „ atomsúlya a Elements 2007 ” on www.chem.qmul.ac.uk .
- Forrás: http://www.ac-nancy-metz.fr/seign/SVT/eleve/bac/ES03/ES03.htm
- WHO alapvető gyógyszerek listája , 18. lista , 2013. április
- naloxegol III. Fázisú vizsgálati eredmények nem rákos fájdalommal járó betegeknél jelentettek be
Külső linkek
- Svájci Gyűjteményében gyógyszerek: Különlegességek tartalmazó naloxonHCI