Phyto-SERM

A fito -SERM kifejezés a fitoösztrogének és a szelektív ösztrogénreceptor-modulátorok (SERM) közötti analógia megalapozására szolgál .

Cselekvési mechanizmus

A szelektív ösztrogénreceptor-modulátorok (SERM-ek) szelektíven hatnak az ösztrogén-receptorokra, akár agonistákként, akár antagonistákként, lehetővé téve számukra, hogy a célszövetektől függően szelektíven stimulálják vagy gátolják az ösztrogén-mimetikus választ. Molekuláris szinten ezt a diszkriminációt a szövetektől függően az ösztrogén receptorokkal kölcsönhatásba lépő transzkripciós koregulátorok közötti különbségek teszik lehetővé. Ezenkívül sok fitoösztrogén úgy tűnik, hogy szelektíven kötődik az alfa ösztrogén receptorhoz (REα), összehasonlítva annak paralógjával, az ösztrogén receptor bétával (REβ). Az ösztrogénreceptor e két formája némileg eltérően oszlik el a szövetekben, és részben azonos génkészleteket szabályoz.

Hivatkozások

  1. Boudes P, Bailly G, „  [Az ösztrogének endokrinolgiája: néhány újabb fejlemény és jövőbeni alkalmazás]  ”, Therapie , vol.  55, n o  22000, P.  237–47 ( PMID  10967695 )
  2. (en) DUTERTRE M, Smith CL, "  molekuláris mechanizmusai szelektív ösztrogén receptor modulátor (SERM) Action  " , J. Pharmacol. Exp. Ther. , vol.  295, n o  22000. november, P.  431–7 ( PMID  11046073 , online olvasás )
  3. (en) Egy J, Foster Tzagarakis-C, TC Scharschmidt, Lomri N, Leitman DC, "  ösztrogénreceptor béta szelektív transzkripciós aktivitását és toborzása coregulators által fitoösztrogének  " , J. Biol. Chem. , vol.  276, n o  21,2001. május, P.  17808–14 ( PMID  11279159 , DOI  10.1074 / jbc.M100953200 )
  4. (in) Chang EC Charn TH, Park SH, Helferich WG, Komm B Katzenellenbogen JA, Katzenellenbogen BS, "  Az ösztrogénreceptorok alfa és béta mint a ligandum dózisának és a kromatinkötésnek a génexpressziós befolyásoló tényezői  " , Mol. Endokrinol. , vol.  22, n o  5,2008. május, P.  1032–43 ( PMID  18258689 , DOI  10.1210 / me.2007-0356 )
  5. (en) Couse JF, Lindzey J, Grandién K, Gustafsson JA, Korach KS, "  szöveti eloszlása és mennyiségi analízise az ösztrogénreceptor-alfa (ERct) és az ösztrogénreceptor-béta (ER-béta) hírvivő ribonukleinsav a vad-típusú és ERalpha-knockout egér  ” , Endocrinology , vol.  138, n o  11,1997 november, P.  4613–21 ( PMID  9348186 , DOI  10.1210 / hu.138.11.4613 )
  6. (a) Hurst AG, ösztöke DW Mohan M Malayer JR, "  Független Downstream génexpressziós profilokat jelenlétében ösztrogén receptor alfa vagy béta  " , Biol. Reprod. , vol.  71, n o  4,2004. október, P.  1252–61 ( PMID  15201200 , DOI  10.1095 / biolreprod.104.029421 )
  7. (en) Kian T M, Rogatsky I, Tzagarakis-Foster C, Cvoro A, An J Christy RJ, Yamamoto KR, Leitman DC, "  az ösztradiol és a szelektív ösztrogénreceptor-modulátorok eltérően szabályozhatják célgének ösztrogénreceptoros alfa- és béta  " , Mol . Biol. Cell , vol.  15, n o  3,2004. március, P.  1262–72 ( PMID  14699072 , PMCID  363122 , DOI  10.1091 / mbc.E03-06-0360 )

Lásd is