Pitolisant | |
Kereskedelmi nevek | Wakix |
---|---|
Laboratórium | Bioproject |
Brute formula | C 17 H 26 CI 3 NO |
Forma | Filmtabletta (4,5 vagy 18 mg) |
Adminisztráció | Szóbeli útvonal |
Osztály | ATC kód: |
Egyéb információk | A maximális dózis 40 mg naponta, a plazma eliminációs felezési ideje 10-12 óra |
Azonosítás | |
N o CAS | |
ATC kód | N07XX11 |
DrugBank | 11642 |
A pitolisant ( Wakix kereskedelmi név) egy ébresztő gyógyszer, amelyet narkolepszia és hiperszomnia gyógyszeres terápiájában alkalmaznak , idiopátiás. Ez egy speciális hatásmechanizmusa: Ellentétben a legtöbb stimulánsok és eugeroics , pitolisant gátlásával fejti ki a H3 receptor gátlására újrafelvételét hisztamin (arousal neurotranszmitter az agyban), és okoz a hisztamin felszabadulását, és közvetve, acetilkolin , dopamin (kivéve az a jutalom áramkör ) és norepinefrin . (A legtöbb stimuláns a dopamin és a noradrenalin visszavételének gátlásával és / vagy felszabadulásuk kiváltásával, vagy az adenozin receptor blokkolásával működik .)
A Pitolisant Franciaországban Jean-Charles Schwartz professzor csapata hozta létre, miután 2011-ben felfedezték a H3 receptorokat.
2015 végén megkapta európai engedélyét , 2016-ban Franciaországban pedig forgalomba hozatali engedélyét . Az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala jóváhagyta2019 augusztus.
A Pitolisant nyilvánvalóan nem okoz függőséget , legalább 7 évig tartó egymást követő alkalmazás, illetve függőség vagy elvonási szindróma esetén . Úgy tűnik, hogy nem találtak eltérített felhasználást, de javíthatja a memóriát, különösen az acetilkolinra kifejtett hatásának köszönhetően .
A Pitolisant-t előnyösen nem szabad terhesség alatt alkalmazni , mivel az állatkísérletek teratogenitást mutatnak . Előnyben részesítjük az enyhe stimulánsokat ( kávé ), viselkedési módszerekkel párosítva.
Biztosítani kell a hatékony nem hormonális fogamzásgátlást , mert a hormonális fogamzásgátlást a gyógyszer csökkentheti . A réz IUD jobb alternatíva.
A Pitolisant csökkenti a kataplexia epizódjait is , így ez az első és egyetlen olyan gyógyszer a piacon, amely képes kezelni a narkolepszia ezen aspektusát.