Vernakalant
| Vernakalant | |
| Azonosítás | |
|---|---|
| Szisztematikus név | (3R) -1 - [(1R, 2R) -2- [2- (3,4-dimetoxifenil) etoxi] ciklohexil] pirrolidin-3-ol |
| N o CAS |
(hidroklorid) |
| N o ECHA | 100,121,790 |
| N o EC | 616-691-2 |
| ATC kód | |
| DrugBank | DB06217 |
| PubChem | 9930049 |
| Mosolyok |
COC1 = C (C = C (C = C1) CCOC2CCCCCC2N3CCC (C3) O) OC , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C20H31NO4 / c1-23-19-8-7-15 (13-20 (19) 24-2) 10-12-25-18-6-4-3-5-17 ( 18) 21-11-9-16 (22) 14-21 / h7-8,13,16-18,22H, 3-6,9-12,14H2,1-2H3 / t16-, 17-, 18- / m1 / s1 InChIKey: VBHQKCBVWWUUKN-KZNAEPCWSA-N |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Brute formula |
C 20 H 31 N O 4 |
| Moláris tömeg | 349,4644 ± 0,0196 g / mol C 68,74%, H 8,94%, N 4,01%, O 18,31%, |
| Óvintézkedések | |
| SGH | |
H314, P260, P264, P280, P310, P321 , P363, P303 + P361 + P353, P304 + P340, P305 + P351 + P338, P405, P501,
H314 : Súlyos égési sérülést és szemkárosodást okoz P260 : Ne lélegezze be a port / füstöt / gázt / ködöt / gőzt / permetet. P264 : Kezelés után alaposan mossa le. P280 : Viseljen védőkesztyűt / védőruházatot / szemvédőt / arcvédőt. P310 : Azonnal forduljon TOXIKOLÓGIAI KÖZPONTHOZ vagy orvoshoz. P321 : Specifikus kezelés (lásd ... ezen a címkén) . P363 : Újrafelhasználás előtt mossa le a szennyezett ruházatot. P303 + P361 + P353 : Ha a bőrre (vagy hajra) kerül: Azonnal távolítson el minden szennyezett ruházatot. Öblítse le a bőrt vízzel / zuhanyzóval. P304 + P340 : Belélegzés után : Helyezze az áldozatot friss levegőre, és pihentesse olyan helyzetben, ahol kényelmes a lélegzése. P305 + P351 + P338 : Ha a szembe jut: Óvatosan öblítse le vízzel néhány percig. Távolítsa el a kontaktlencséket, ha az áldozat viseli őket, és könnyen eltávolíthatók. Öblítse tovább. P405 : Zárva tárolandó . P501 : A tartalmat / edényzetet ártalmatlanítani ... |
|
| Farmakokinetikai adatok | |
| Fehérjekötés | 53–63% ( 1–5 μg l –1 ) |
| Anyagcsere | CYP2D6 |
| Felezési ideje eliminálódik. | 3-5,5 óra |
| Kiválasztás |
vese- |
| Egység SI és STP hiányában. | |
A vernakalant egy olyan molekula, amelyet antiaritmiás szerként teszteltek a pitvarfibrilláció szabályozásában .
Gépezet
Ez a molekula blokkolja a káliumion -csatornákat .
Hatékonyság
Injekcióval lehetővé teszi azon betegek pulzusának szabályozását, akiknek az esetek körülbelül felében nemrégiben pitvarfibrilláció volt. Kiderül, hogy ilyen típusú betegeknél hatékonyabb, mint az amiodaron .
Megjegyzések és hivatkozások
- számított molekulatömege a „ atomsúlya a Elements 2007 ” on www.chem.qmul.ac.uk .
- Fedida D, Orth miniszterelnök, Chen JY et al. Az RSD1235 pitvari antiaritmiás hatásának mechanizmusa , J Cardiovasc Electrophysiol, 2005; 16: 1227–38
- Stiell IG, Roos JS, Kavanagh KM et al. A pitvarfibrilláció sinus ritmusra történő átalakítására szolgáló vernakalant sokközpontú , nyílt vizsgálata , Am Heart J, 2010; 159: 1095–10
- Camm AJ, Capucci A, Hohnloser SH és mtsai. Randomizált, aktív kontrollos vizsgálat, amely összehasonlította a vernakalant és az amiodaron hatékonyságát és biztonságosságát a közelmúltban kezdődő pitvarfibrillációban , J Am Coll Cardiol, 2011; 57: 313–21