Zanamivir

Zanamivir
Azonosítás
N o CAS 139110-80-8
N o ECHA 100,218,632
ATC kód J05 AH01
Mosolyok C = 1 [C @@ H] ([C @ H] (NC (C) = O) [C @ H] (OC1C (O) = O) [C @ H] ([C @ H] ( CO) O) O) NC (N) = N
PubChem , 3D nézet
InChI InChI: 3D nézet
InChI = 1 / C12H20N4O7 / c1-4 (18) 15-8-5 (16-12 (13) 14) 2-7 (11 (21) 22) 23-10 (8) 9 (20) 6 (19) 3-17 / h2,5-6,8-10,17,19-20H, 3H2,1H3, (H, 15,18) (H, 21,22) (H4,13,14,16) / t5-, 6-, 8 +, 9-, 10 + / m0 / s1
Kémiai tulajdonságok
Brute formula C 12 H 20 N 4 O 7   [Az izomerek]
Moláris tömeg 332,3098 ± 0,0139 g / mol: C 43,37 
%, H 6,07%, N 16,86%, O 33,7%,
Egység SI és STP hiányában.

Zanamivir
Kereskedelmi nevek
  • Relenza (Belgium, Franciaország, Svájc)
Osztály Vírusellenes
Egyéb információk Alosztály: Neuraminidáz inhibitor
Azonosítás
N o CAS 139110-80-8
N o ECHA 100,218,632
ATC kód J05AH01
DrugBank 00558

A zanamivir (Relenza) egy neuraminidáz inhibitor, amelyet az influenza (Flu) A és influenza B kezelésére és megelőzésére használnak. A zanamivir volt e csoport első molekulája a piacon .

Kúraszerű kezelésként az influenzával összefüggő halálesetek és szövődmények előfordulási gyakoriságának hatékonysága még nem bizonyított. 5-12 éves gyermekeknél történő alkalmazása kb. 1 nappal lerövidítette a tünetek időtartamát.

Influenzában szenvedőknél a hatékonysága megegyezik az oseltamivir ( Tamiflu ) ével és mérsékelt marad (a tünetek időtartamának fél napos csökkenése), de a mellékhatások kevésbé. Egészséges embereknél a zanamivir csökkentette az influenza előfordulását.

Megelőző kezelésként fokozott kockázatú embereknél nem bizonyított hatékonysága (ugyanaz a versenytárs oseltamivir esetében).

Nemrégiben tanulmányok kimutatták, hogy a zanamivirnek előnyei vannak az oseltamivirrel szemben a H5N1 vírus neuraminidázához való kötődési képességében.

Az Egészségügyi Világszervezet szerint ez a vírusellenes gyógyszer inhalációval (például a GlaxoSmithKline által előállított Relenzával) hatással lenne a H1N1 influenzavírusra, amely Mexikóban 2009 márciusában jelent meg .

Valójában a Betegségmegelőzési és Megelőzési Központok a Tamiflu helyett a Relenza alkalmazását szorgalmazzák minden típusú influenza vírus esetében, beleértve a H1N1-et is. Valójában túl sok vírus kezd ellenállást mutatni az oseltamivirrel szemben.

Fejlődés

A zanamivirt 1989-ben fedezték fel a Biota ausztrál biotechnológiai vállalat kutatói .

Hivatkozások

Megjegyzések és hivatkozások

  1. számított molekulatömege a „  atomsúlya a Elements 2007  ” on www.chem.qmul.ac.uk .
  2. Heneghan CJ, Onakpoya I, Thompson M, Spencer EA, Jones M, Jefferson T, Zanamivir influenza felnőtteknél és gyermekeknél: a klinikai vizsgálati jelentések szisztematikus áttekintése és a szabályozási megjegyzések összefoglalása , BMJ, 2014; 348: g2547
  3. Revue Prescrire, n o  288., 2007. október, Zanamivir. Influenza: gyermekeknél és felnőtteknél egyaránt kezelje a tüneteket vagy oltassa be
  4. http://cat.inist.fr/?aModele=afficheN&cpsidt=868591
  5. (in) From SQ, SQ Wang, Chou KC, "  Analog by inhibitorok oseltamivir-modification in the crystal structure of neuraminidase for kezelésére gyógyszer-rezisztens H5N1  " , Biochemical and Biophysical Research Communications , Vol.  362, n o  22007. október, P.  525–31 ( PMID  17707775 , DOI  10.1016 / j.bbrc.2007.08.025 )
  6. (in) Collins PJ, Haire LF, Lin YP, Liu J, Russell RJ Walker PA, Skehel JJ Martin SR, Hay AJ, Gamblin SJ., Kristályszerkezetek az oseltamivir-rezisztens influenza vírus neuraminidáz mutánsaihoz  " , Nature , repülés.  453, 2008, P.  1258 ( DOI  10.1038 / nature06956 )
  7. (in) Garcia-Sosa AT Sild S Maran U., Többszörös kötődésű inhibitorok ligand hatékonyságának megtervezése és a vad típusú H5N1 madárinfluenza és a H274Y oseltamivir-rezisztens variáns neuraminidázának konszenzusszűrése  " , J. Chem . Inf. Modell. , vol.  48, n o  10, 2008, P.  2074–2080 ( PMID  18847186 , DOI  10.1021 / ci800242z )
  8. http://www.who.int/csr/disease/swineflu/faq/fr/index.html#how
  9. http://www.lefigaro.fr/sante/2009/04/28/01004-20090428ARTFIG00004-eviter-de-prendre-des-medicaments-pour-rien-.php
  10. http://www.medpagetoday.com/MeetingCoverage/ACIP/14896