Az ampakinok a vegyületek olyan osztálya, amelyekről ismert, hogy növelik a figyelem teret és az éberséget, valamint megkönnyítik a tanulást és a memóriát. Az ampakinek nevüket az AMPA glutamaterg receptorokról kapják , amelyekkel erősen kölcsönhatásba lépnek. AMPA receptorok magukat nevüket a rövidítés AMPA , a angol nevének 2-amino-3- (5-metil-3-hidroxi-1,2-oxazol-4-il) -propánsav ( 2 - A Mino-3 - (5- M etil-3-oxo-1,2-oxazol-4-il) P propánsav a CID ), amely szelektíven kötődik a számukra.
Az amerikai védelmi haladó kutatási projektek ügynöksége ( DARPA ) megvizsgálta az ampakine-kat katonai felhasználásra.
Az első ismert stimulánsokkal (mint például a koffein , a metilfenidát ( Ritalin ) és az amfetaminok ) ellentétben az ampakinoknak nincsenek csúnya mellékhatásai, például álmatlanság .
Jelenleg különféle mentális fogyatékosságokkal és rendellenességekkel, például Alzheimer-kórral , a Parkinson-kórral járó patológiák lehetséges kezeléseként vizsgálják , skizofrénia , kezelés-rezisztens depresszió (DRT) vagy neurológiai rendellenességek, például figyelemzavar (ADD).
Amfaki-nek már kimutatták, hogy a hatásmechanizmus, hogy lehetővé teszi számukra a jól ismert osztálya nootropikumkénti , gyógyszerek az racetam osztály , mint például a piracetam , aniracetám (en) , oxiracetámra és pramiracetam (en) , azonban ezek a gyógyszerek több üzemmódot és csak gyengén aktiválják az AMPA receptorokat, és ampakinikus aktivitásukat más nootrop hatásuk elfedi. A nemrégiben kifejlesztett ampakinok sokkal erőteljesebbek és szelektívebbek az AMPA receptorokon, és bár ezen új vegyületek egyike sem jelent meg a piacon, a CX717 vegyületet 2008 -ban a II .
Eddig az ampakinek négy szerkezeti osztályát fejlesztették ki:
Az első vegyület, amely modulálja az AMPA receptor aktivitását, az aniracetam. Ugyanannak a családnak számos más gyógyszerének kimutatták, hogy rendelkezik ampakinikus hatással, de bár bizonyos vegyületek, például az aniracetám és az pramiracetám esetében megállapították a tényt, nem ismert, hogy a család összes termékének van-e ilyen hatása. cselekvési módok.
Az amakinikus hatásmód felfedezése óta, amellyel a racetámok előidézik nootrop hatását, a Cortex Pharmaceuticals számos szelektívebb gyógyszert fejlesztett ki, amely szabadalmakkal rendelkezik ezen gyógyszercsoport legtöbb orvosi felhasználására vonatkozóan. Az ebből a programból felszabadult fő vegyületek a CX-516 (Ampalex), CX-546 , CX-614, CX-691 (Farampator) és CX-717 .
Számos más vegyületet, mint például a CX-701, CX-1739, CX-1763 és CX-1837 szintén bejelentették, hogy vizsgálat alatt állnak, és ezekről még kevés információ jelent meg, a CX-1739 jelenleg a legerősebb vegyület ebben a kategóriában. Állítólag ötször nagyobb a CX-717 teljesítményénél .
Más ampakin aktivitású vegyületeket, például az IDRA-21 és az Eli Lilly LY-503 430 más gyógyszergyárak fejlesztettek ki, de jelenleg csak az állatkísérletek szakaszában használják őket, és a Cortex az egyetlen olyan vállalat, amely ampakin hatású gyógyszereket fejleszt felhasználható emberek számára, a Schering-Plough gyógyszeripari céggel együttműködve .
Úgy tűnik, hogy a hatásuk a neurotranszmitter transzmissziójának megkönnyítésének köszönhető a kortikális szinapszisok szintjén, amelyek a glutamátot transzmissziós ágensként használják. Ezután elősegíthetik a szinaptikus plaszticitást , ami javíthatja a kognitív teljesítményt.
Az ampakinok kötődnek az agyban elhelyezkedő speciális alloszterikus receptorokhoz, az AMPA-szerű glutamát receptorokhoz. Serkentik a glutamát, egy neurotranszmitter aktivitását, amely megkönnyíti a memória kódolását és tanulását. Ezenkívül az ampakin család néhány tagja emelheti a trofikus faktorok szintjét is, például az agyból származó neurotróf faktor (BDNF) szintjét .
Általában nem ismert, hogy sok mellékhatásuk lenne, de a farampator nevű ampakin (CX-691) mellékhatásai közé tartozik a fejfájás, az álmosság, az émelygés és a retenciós memória romlása.
Állati modellben végzett kedvező tesztek után Rett-szindróma kezelésére javasolták őket .