Helyi érzéstelenítő

A helyi érzéstelenítő olyan gyógyszer, amely reverzibilisen gátolja a jelek terjedését az idegek mentén . Specifikus idegpályákon alkalmazva olyan hatásokat válthat ki, mint fájdalomcsillapítás (csökkent fájdalomérzet ) és bénulás ( izomerő- veszteség ).

Míg sok más gyógyszer mellékhatásként helyi érzéstelenítést mutat, az összes klinikailag alkalmazott anyag két osztályba sorolható: aminoamidok és aminoészterek. Ezek a szintetikus helyi érzéstelenítők szerkezetileg a kokainhoz kapcsolódnak . Elsősorban annyiban különböznek egymástól, hogy nem áll fenn a függőség kockázata, és hogy nem hatnak a szimpatikus idegrendszerre , például nem okoznak magas vérnyomást vagy helyi értágulatot .

A helyi érzéstelenítők farmakológiai tulajdonságaikban különböznek egymástól .
Különböző helyi érzéstelenítési technikákban alkalmazzák , például:

helyi érzéstelenítés (felszíni)
beszivárgás
plexus blokk
epidurális blokád (extraduralis)
gerinc érzéstelenítés

Helyi érzéstelenítés infiltrációval: para-apicalis; intraszeptális; intradiploikus; intraligamentáris; intrapuláris.

A lidokaint , helyi érzéstelenítőt, antiaritmiás szerként is alkalmazzák .

Érintkező felületi érzéstelenítők

Kokain

A kokain egy alkaloid, amelyet Dél-Amerikában termesztenek az Erythroxylon Coca-ból. ez az LA megzavarja a noradrenalin fordított neuronfelvételét a szinapszisokban. Ez aktiválja az irritáció átadását. Dopaminerg szinapszisokban a kokain zavarja a dopamin felvételét, központi idegrendszeri irritációt okozva. A perifériás hatás a szimpatikus SN aktiválódásával nyilvánul meg: pulzusszám, vérnyomás-emelkedés, az erek szűkülnek. Nagy adag kokain görcsöket, remegést, központi idegrendszeri gátlást, a légzőközpont bénulásával járó halált okoz.
Tetracain (dicaine) - aktív toxikus LA. Főleg A felületként alkalmazzák: a szem (0,3%), az orr és a torok (0,5-1%) nyálkahártyáját. A felső légutak esetén a maximális egyszeri adag - 3 ml 3% -os oldat. A hatás időtartama - 2-3 óra. A toxikus hatást a központi idegrendszer bénulással helyettesített irritációja mutatja. A halál a légzőközpont bénulása. Adrenalin hozzáadásával csökkenthető a felszívódás. Benzokain (érzéstelenítő) - rosszul oldódik vízben; zsírban oldódik és alkoholban oldódik. Csak A felület esetén alkalmazható olajos oldatokban (akut otitis, fájdalom a külső akusztikus húsban), kenőcsökben, pasztákban (5%), porokban (viszketés esetén), rektális kúpokban és olajos oldatokban a végbél (aranyér, repedések). Ezt az A-t belsőleg alkalmazzák nyelőcső- és gyomorfájdalom, hányás esetén. A proxymétacaïne , az oxibuprocaine (az inocaïne) . Rövid ideig használják a szemészetben: a kötőhártya, a szaruhártya érzéstelenítése a szemnyomás meghatározására, az idegen testek eltávolítására. A bumekaint (piromekain) a szemészetben alkalmazzák (0,5%) a szájnyálkahártya (1-2%), az orr, az orrgarat, a torok, a nyelőcső, a végbél, a húgyúti és a légzőszervek A felületére. Az 5% -os bumecain kenőcsöt használják a sztomatológiában. A mepivakaint lokálisan alkalmazzák az A sztomatológiájára trachealis intubáció, bronchoszkópia, esophagoscopy és tonsillectomia esetén.

Lidokain

Prokain (novokain) - aktív érzéstelenítő, hatásának időtartama - 30-60 perc. Ezt az A-t a vérplazma kolinészteráza hidrolizálja. A prokain jól oldódik vízben és nem nagyon mérgező; infiltrációval (0,25% -0,5%), vezetéssel és epidurálisan (1-2%) alkalmazzák az A-ra. Néha használják az A gerincre (5%) és a felszínre (10%). Bupivacaine (marcaine) - amid típusú LA. Látens periódusa 20 percig. Ezt az érzéstelenítőt az A infiltrációval - 0,25%, vezetés - 0,25-0,5%, epidurális - 0,75% és gerincvelő - 0,5% alkalmazásával alkalmazzák. Az epidurális és a spinalis A időtartama - 3-4 óra. A reszorpcióval összefüggő toxikus hatás fejfájásként, fejfonásként, látászavarokként, émelygésként, hányásként, kamrai ritmuszavarként, atrioventrikuláris blokkolásként jelentkezik. Articain (ultrakain) - amid típusú LA. Infiltrációval és vezetéssel A-ra használják. A hatás időtartama - 1-2 óra. Ropivacaine (naromine) - ez az amid. Az epidurális A-hoz (császármetszés, az akut fájdalom-szindróma megszüntetése), a vezetéshez és a subarachnoid A-hoz használják. A hatás időtartama - 6-12 óra. Lidokain (xikain, xilokain) - amid típusú LA. Az A felületre használják 2-4% szemcsepp formájában; orális, orr, orr-garat, torok, nyelőcső, végbél, húgyúti és légzőszervi nyálkahártya - 1-2%; epidurális A esetén - 2%, gerinc A esetén - 5%. A 10% lidokain mért oldatát sztomatológiához, otorinolaringológiához és endoszkópiához használják. A reszorpciós hatás csökkentése érdekében adrenalint (epinefrin) adnak hozzá. Antiaritmiás gyógyszerként alkalmazzák. A trimekain hasonló a lidokainhoz. A hatás tartósabb. Etilklorid - illékony folyadék ampullákban. Alkalmazásakor az etil-klorid nagyon gyorsan kilélegzik, ebben a szövetek lehűlnek és elveszítik érzékenységüket. A bőr apró műveletei, zúzódás, rándulás, szalagtorzulás, ideggyulladás, radiculitis esetén alkalmazzák.

Egyéb felületi érzéstelenítők

Hűtéssel : krioanesztézia
Etil-klorid. Ártalmas és tűzveszélyes, már nem használják
Freon 114. Hidegtesztekhez is használják
Mentol . Kisebb fájdalmak, például izomgörcsök, rándulások, migrén enyhítésére szolgál. Használható önmagában vagy chilivel vagy kámforral kombinálva . Európában inkább gélben vagy krémben használják.

Infiltrációs érzéstelenítők

Aminoészterek

Procaine.
- Előnyök: nincs gyógyszerfüggőség
- Hátrányok: nagyon értágító, nagyon allergén , rövid ideig tartó hatás

Tetracain
- Hosszabb hatású, de még mindig értágító

Amino-amidok

Lidokain.
- Előnyök: nagyon kevés értágító, nem allergén
- Hátrányok: mérgező hatások túladagolással.

Prilokain.
- Előny: hosszabb hatásidő, gyors anyagcsere
- Hátrány: a methemoglobinemia kockázata (terhes nőknél tilos, korlátozás 3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél)

Mepivacaine.
- Előnyök: nagyon enyhén vazokonstriktor, jó szövetdiffúzió.

Articaine.
- Előnyök: legerősebb és leghosszabb érzéstelenítés; helyi érzéstelenítő a terhes nők számára, mert az ionizált forma gyenge, zsírban kevéssé oldódik, erősen kötődik a fehérjékhez
- Hátrányok: egyesek szerint kissé erős koncentráció.

Aptokain.
- Az amino-észterek iránti allergiában és a máj porfíriájában használt molekula.
Ropivacain.
- Inkább a legutóbbi molekula, amelynek számos előnye van: nagyon alacsony liposzolubilitás, önmagában értágító, kevéssé mérgező.
- Legyen óvatos, mert kevés utólag

Egyéb kapcsolódó alkatrészek

az érszűkítő

Növelik a hatás időtartamát és hatékonyságát, csökkentik az érzéstelenítő mennyiségét, ezért a toxicitást. Csökkentik a vérzést.

Az adrenalin

Az α1, 2 és β2 receptorokra hat (→ értágulat). Az adrenalin növeli a szívfrekvenciát és a szívizom összehúzódását. A túladagolás okai: tachycardia, magas vérnyomás és fokozott bazális anyagcsere

a noradrenalin

Az α1 és 2 receptorokra hat, de a β2-re nem. Kevésbé hatékony, mint az adrenalin, és károsabb lehet. Vérnyomásemelkedést okozhat, de nem befolyásolja a szív összehúzódását vagy az alapanyagcserét.

A corbadrin

10-szer kevésbé aktív, mint a noradrenalibne. Porfíria esetén csak aptocainnal együtt alkalmazzák.

A többi alkotóelem

az antiszeptikus

Parabén = para-hidroxi-benzoesav: gombaellenes és antimikrobiális szerep, de nagyon allergén, ezért egyre kevésbé használják.

az antioxidánsok

EDTA = sav-etilén-diamid-tetraecet: csökkenti az oxidációs reakciókat a kapszulákban

a konzervatívok

Szulfitok: például nátrium- vagy kálium-metabiszulfit. Ez a molekula kötelező, ha vannak érszűkítők.
A víz

Hatásmechanizmus sejtszinten

A helyi érzéstelenítők blokkolják az akciós potenciál terjedését azáltal, hogy közvetlenül kölcsönhatásba lépnek a gyors nátriumcsatornákkal. A helyi érzéstelenítők hatásának helye a nátriumcsatornák intracelluláris részén található. Általában a kis átmérőjű szálak érzékenyebbek, mint a nagy szálak. Hasonlóképpen, a nem mielinezett rostok érzékenyebbek, mint a mielinezett rostok.

Mellékhatások

Központi idegrendszer

A helyi érzéstelenítő értelemszerűen nem tud behatolni a központi idegrendszerbe. Véletlenül (intravénás injekció helyett helyi) nagy adagok görcsrohamokat okozhatnak.

Szív-és érrendszer

A helyi érzéstelenítő értelemszerűen nem érheti el a szívet vagy a nagy ereket. Véletlenül (intravénás injekció helyett helyi) a nagy adagok befolyásolhatják a szívet és csökkenthetik a vérnyomást.

Túlérzékenység / allergia

Methemoglobinemia

Kóros helyzet, amikor a hemoglobin minden egyes protoporfirin IX-ben (4 példányban van jelen) vasatomot hordoz vas állapotban, vagyis oxidált Fe3 + formában. A hemoglobin ezen formája nem képes megkötni az oxigént, ezért mindig dezoxi-formában van. Így a vér kevésbé oxigenizálódik, így kevesebb perifériás deszaturációt eredményez.

Balesetek

Diagnosztikai

A vagalis diszkomforthoz hasonló megjelenés .

Kisebb rendellenességek: az ajkak, a nyelv és a végtagok paresztéziája ; fokozódó szorongás érzése , általános rossz közérzet; fejfájás , logorrhea , eufória ; látási és hallási zavarok: káprázatos , diplopia , fülzúgás ; szédülés , dezorientáció, hallucinációk
Főbb rendellenességek:

Neurológiai tünetek (gyakran korai): izomremegés , arc myoclonus ; álmosság , eszméletvesztés , kóma ; görcsös állapot; progresszió a légzési distresszbe
Kardiocirkulációs jelek: szabálytalan pulzus; hipotenzió ; progresszió hatástalanságra vagy keringési leállás

Evolúció

Általában perceken belül támogató kisebb betegségek esetén.
Tüneti kezelés nélkül a súlyos rendellenességek a légzés és a keringés leálltá válnak.

Kezelések

A mérgező balesetek megelőzése

Lassan fecskendezze be a felmelegedett oldatot, és végezzen aspirációt annak igazolására, hogy az oldat nem intravaszkuláris.

Tartózkodjon a beszivárgó gyulladásos vagy fertőzött szövetektől.

Figyelje a beteget az injekció beadása alatt és utána 30 percig, hogy korán észrevegye a figyelmeztető jeleket; Figyelmeztető jelzés előtt állítsa le az injekciót, és ellenőrizze a három fő funkciót: neurológiai, légzőszervi és kardiovaszkuláris.

Ezenkívül a stresszt olyan kockázati tényezőnek kell tekinteni, amelyet csökkent a párbeszéd, a viselkedés, a helyiség légköre ... és esetleg a premedikáció.

Mi a teendő mérgező baleset esetén?

Kisebb baleset: hagyja abba a kezelést, feküdjön le hátulsó dekubitusban, lejtős helyzetben; ellenőrizze a felső légutak szabadságát és védelmét, nyugtassa meg a beteget; figyelemmel kíséri a tudatállapotot, a légzési és a keringési funkciókat.

Súlyos baleset

Hívja a sürgősségi orvosi szolgálatokat .