CDK4

A CDK4 egy ciklintől függő kináz . Génje a CDK4, amely az emberi 12. kromoszómán található .

A Cdk4 funkciója

CDK4-ciklin D-komplex foszforilálja pRB , ami konformációs változást teszi inaktív lesz, felszabadító E2F és lehetővé teszi, hogy a sejt keresztül a sejtciklus .

Az orvostudományban

Ez a fehérje szerepet játszik a sejtek proliferációjában, különösen a rákos megbetegedésekben , és terápiás célpontot képez. A palbociclib és a ribociclib a CDK4 és a CDK6 inhibitora, amely hatékony egyes emlőrákokban .

Megjegyzések és hivatkozások

  1. Hamilton E, Infante JR, CDK4 / 6 célzása rákos betegeknél , Cancer Treat Rev, 2016; 45: 129-138
  2. Finn RS, Crown JP, Lang I et al. A ciklin-függő kináz 4/6 gátló palbociclib letrozollal kombinálva önmagában a letrozollal szemben, mint ösztrogén receptor-pozitív, HER2-negatív, előrehaladott emlőrák első vonalbeli kezelése (PALOMA-1 / TRIO-18): randomizált, 2. fázisú vizsgálat , Lancet Oncol, 2015; 16: 25-35
  3. Hortobagyi GN, Stemmer SM, Burris HA et al. Ribociclib mint HR-pozitív, előrehaladott emlőrák első vonalbeli terápiája , N Engl J Med, 2016; 375: 1738-1748