Cabazitaxel

Cabazitaxel
A Cabazitaxel cikk szemléltető képe
Azonosítás
IUPAC név (1S, 2S, 3R, 4S, 7R, 9S, 10S, 12R, 15S) -4- (acetil-oxi) -15 - {[(2R, 3S) -3 - {[(terc-butoxi) -karbonil] -amino-benzoát} -2-hidroxi-3-fenilpropanoil] oxi} -1-hidroxi-9,12-dimetoxi-10,14,17,17-tetrametil-11-oxo-6-oxatetraciklo [11.3.1.03,10.04,7] heptadec - 13-én-2-il
Szinonimák

jevtana

N o CAS 183133-96-2
N o ECHA 100,205,741
ATC kód L01CD04
PubChem 9854073
ChEBI 63584
Mosoly CC1 = C2 [C @ H] (C (= O) [C @@] 3 ([C @ H] (C [C @ H] 4 [C @] ([C @ H] 3 [C @ H] ([C @@] (C2 (C) C) (C [C @ H] 1OC (= O) [C @ H] ([C @ H] (C5 = CC = CC = C5) NC (= O) OC (C) (C) C) O) O) OC (= O) C6 = CC = CC = C6) (CO4) OC (= O) C) OC) C) OC
PubChem , 3D nézet
InChI InChI: 3D nézet
InChI = 1S / C45H57NO14 / c1-24-28 (57-39 (51) 33 (48) 32 (26-17-13-11-14-18-26) 46-40 (52) 60- 41 (3.4) 5) 22-45 (53) 37 (58-38 (50) 27-19-15-12-16-20-27) 35-43 (8,36 (49) 34 (55-10) 31 ( 24) 42 (45,6) 7) 29 (54-9) 21-30-44 (35,23-56-30) 59-25 (2) 47 / h11-20,28-30, 32-35,37,48,53H, 21-23H2,1-10H3, (H, 46,52) / t28-, 29-, 30 +, 32-, 33 +, 34 +, 35-, 37-, 43 +, 44-, 45 + / m0 / s1
InChIKey:
BMQGVNUXMIRLCK-OAGWZNDDSA-N
Megjelenés fehér por
Kémiai tulajdonságok
Képlet C 45 H 57 N O 14
Moláris tömeg 835,9324 ± 0,0444 g / mol C 64,66 
%, H 6,87%, N 1,68%, O 26,8%,
Fizikai tulajdonságok
Oldékonyság szinte szemtelen. vizes
talajban. a etanollal
Óvintézkedések
SGH
SGH05: MaróSGH06: MérgezőSGH08: Szenzibilizáló, mutagén, rákkeltő, reprotoxikusSGH09: Veszélyes a vízi környezetre H302, H311, H315, H335, H341, H360, H362, H372, H373, H410, P201, P202, P260, P261, P263, P264, P270, P271, P272, P273, P280, P281, P301 + P312, H302  : Lenyelve
H311  : Mérgező bőrrel érintkezve
H315  : Izgatja a bőrt
H335  : irritálhatja a légzőrendszert
H341  : Feltehetően genetikai károsodást okoz (meg kell jelölni az expozíciós útvonalat, ha meggyőzően bizonyított, hogy (más
útvonalak expozíciós vezet a ugyanolyan veszélyt) H360  : károsíthatja a termékenységet vagy a születendő gyermeket (az állapotban a hatást, ha ismertek) (az expozíciós útvonalat, ha meggyőzően bizonyított, hogy nem más, expozíciós út nem vezet ugyanarra a veszélyre)
H362  : ártalmas lehet szoptatott csecsemők
H372  : károsítja a szerveket (sorolja fel az összes érintett szervet, ha ismert) az ismételt expozíció vagy az elhúzódó expozíció után (jelölje meg az expozíciós utat, ha meggyőzően bebizonyosodott, hogy más expozíciós út nem okozza ugyanazt a veszélyt)
H373  : Okozhat a szervek károsodása (jelölje meg az összes érintett szervet, ha ismert) az alábbiak szerint e ismételt vagy hosszantartó expozíció esetén (adja meg az expozíciós utat, ha meggyőzően bebizonyosodott, hogy más expozíciós út nem  okoz veszélyt)
H410 : Nagyon mérgező a vízi élővilágra és a vízi élővilágra.hosszú távú
P201  : Használat előtt szerezzen be külön utasításokat.
P202  : Csak akkor kezelje, ha elolvasta és megértette az összes biztonsági óvintézkedést.
P260  : Por / füst / gáz / köd / gőzök / permet belélegzése tilos.
P261  : Kerülje a por / füst / gáz / köd / gőzök / permet belélegzését.
P263  : Kerülje az anyaggal való érintkezést terhesség / szoptatás alatt.
P264  : Kezelés után alaposan mossa le.
P270  : A termék használata közben nem szabad enni, inni és dohányozni.
P271  : Csak szabadban vagy jól szellőző helyen használja.
P272  : A szennyezett munkaruhát nem szabad a munkahelyről kijuttatni.
P273  : Kerülje a környezetbe jutást .
P280  : Viseljen védőkesztyűt / védőruházatot / szemvédőt / arcvédőt.
P281  : Használja a szükséges egyéni védőfelszerelést.
P301 + P312  : Lenyelés esetén : Rosszullét esetén hívjon TOXIKOLÓGIAI KÖZPONTOT vagy orvost.
Egység SI és STP hiányában.

A kabazitaxel olyan gyógyszer rák a csoport taxánok használt prosztatarák .

Hatékonyság

A prednizonnal társítva növeli a prosztatarák metasztatikus formáinak várható élettartamát, ha rezisztensek a kasztrációval és a docetaxellel szemben. A CARD terápiás vizsgálatban abirateronnal vagy enzalutamiddal összehasonlítva javította a klinikai és a teljes túlélést

Mellékhatások

A neutropenia előfordulhat, különösen, mint a páciens idős és alacsony neutrofilszám a kezelés előtt.

Megjegyzések és hivatkozások

  1. Medkoo: kabazitaxel .
  2. számított molekulatömege a „  atomsúlya a Elements 2007  ” on www.chem.qmul.ac.uk .
  3. PubChem CID 9854073 .
  4. de Wit R, de Bono J, Sternberg CN, et al. Cabazitaxel versus abirateron vagy enzalutamid metasztatikus prosztatarákban. N Engl J Med 2019; 381: 2506-2518
  5. Bono JS, Oudard S, Ozguroglu M és mtsai. Prednisone Plus Cabazitaxel vagy Mitoxantrone a metasztatikus kasztrálásnak ellenálló prosztatarák előrehaladásában a docetaxel-kezelés után: Véletlenszerű, nyílt címkés próba https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/ 20888 /? From_single_result = Lancet% 2C + 2010% 3B376% 3A1147-1154
  6. https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMc2000990?query=TOC
  7. Heidenreich A, Bracarda S, Mason M és mtsai. A cabazitaxel biztonságosságát metasztatikus kasztrációval szemben rezisztens prosztatarákban szenvedő felnőtteknél: az európai együttérző-felhasználási program eredményei , Eur J Cancer, 2014; 50: 1090-1099