Prednizon

Prednizon
Azonosítás
N o CAS	53-03-2
N o ECHA	100 000 147
N o EC	200-160-3
ATC kód	A07 EA03 , H02 AB07 , H02 AB15
Mosoly	C1 [C @ H] 2 ​​[C @ H] 3 [C @ H] ([C @] 4 (C (= CC (= O) C = C4) CC3) C) C (= O) C [C @@] 2 ([C @] (C (CO) = O) (O) C1) C PubChem , 3D nézet
InChI	InChI: 3D nézet InChI = 1 / C21H26O5 / c1-19-7-5-13 (23) 9-12 (19) 3-4-14-15-6-8-21 (26,17 (25) 11- 22) 20 (15,2) 10-16 (24) 18 (14) 19 / h5,7,9,14-15,18,22,26H, 3-4,6,8,10-11H2,1- 2H3 / t14-, 15-, 18 +, 19-, 20-, 21- / m0 / s1
Kémiai tulajdonságok
Képlet	C 21 H 26 O 5   [Az izomerek]
Moláris tömeg	358,4281 ± 0,0201  g / mol C 70,37%, H 7,31%, O 22,32%,
Fizikai tulajdonságok
T ° fúzió	234  ° C, bomlik
Óvintézkedések
IARC osztályozás
3. csoport: Emberre nézve rákkeltő hatása nem osztályozható
Egység SI és STP hiányában.

A prednizolon egy kortikoszteroid .

Tulajdonságok

• gyulladáscsökkentő
• szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer
• immunszuppresszáns
• glükokortikoid

Hatásmechanizmusok

Fő

A hormon:

• Diffundál a sejtmembránon keresztül.
• Kötődik egy citoszol receptorhoz, amely komplexet képez a termikus sokkfehérjékkel (HSP 90 és 70) és az immunofilin p59-gyel. A dimerizálás után a szteroid receptor komplex specifikus DNS-szekvenciákhoz (kortikoszteroid válaszelemek vagy GRE) kötődik.
• A kortikoszteroidokra érzékeny gének transzkripcióját a transzkripciós faktorokkal (citoplazmatikus vagy nukleáris fehérjék) való kölcsönhatással modulálja.
• Növeli a glükokortikoidok működéséért felelős fehérjéket kódoló mRNS transzkripcióját és / vagy stabilitását.
• Bizonyos géneket transzkripciós szinten elnyom, kölcsönhatásba lépve a gének aktiválásához szükséges magfaktorokkal.
• Növeli az mRNS lebomlását, vagy gátolja a fehérjék vagy citokinek szintézisét vagy szekrécióját.

A gyulladáscsökkentő hatás biológiai hatásait a következők tükrözik:

• Az erek permeabilitásának gátlása, amely lehetővé teszi a fehérvérsejtek toborzását a gyulladás helyére.
• A fehérvérsejtek aktiválódásával és az endothelsejtekhez való tapadásukkal kapcsolatos molekuláris események gátlása.
• A II. Típusú fő hisztokompatibilitási komplex kifejezése.
• Sejtadhéziós molekulák expressziója (ELAM 1, ICAM 1).
• A C3 komplement fehérjék és a B faktor szekréciója
• Az IL1 aktivitása.
• A 2-es típusú ciklooxigenázok (cox2) expressziója megakadályozza a prosztaglandinok termelését.
• Gyulladáscsökkentő arachidonsav-metabolitok termelődése (gátolja a foszfolipáz A2 aktivitását a lipokortin vagy az annexin I szintézisének stimulálásával ).
• Az IL 1, IL 6, TNF alfa szekréciójának blokkolása.
• Csökkent leukotriének termelése és felszabadulása.
• A makrofágok tumoricid és baktericid aktivitásának depressziója és differenciálódása.
• Immunszuppresszív hatás a T-limfocitákra és a citokin-szekréció gátlása ezen T-limfociták által.
• Az immunglobulinok szintézisében szerepet játszó B-limfociták és citokinek (IL 1-IL 6) gátlásának gátlása.

Másodlagos

• A receptor granilát-cikláz aktivitása, amely megváltoztatja a sejtek elektromos potenciálját.
• A II típusú alveoláris sejtek reprodukciójának stimulálása, növelve a pulmonális felületaktív anyag termelését.

Az 1-2 kettős kötés növeli a gyulladáscsökkentő aktivitást. Az észterezés acetát formájában oldhatatlan származékot eredményez: hosszan tartó hatású.

Kívánt hatások

• gyulladáscsökkentő (fő).
• antiallergiás (fő).
• viszketésgátló (fő).

Terápiás javallatok

A prednizont számos allergiás, immunológiai és rákos betegség kezelésére használják. A prednizont kapó betegek túlnyomó többségét azonban tüdő- vagy reumatológiai betegségben kezelik.

• Tüdőbetegségek:
  • Asztma
  • Krónikus obstruktív légúti betegség

• Reumatológiai és / vagy autoimmun betegségek:
  • Autoimmun hemolitikus anaemia
  • Takayasu arteritis
  • Dermatomyositis és bizonyos típusú polimyositis
  • autoimmun hepatitis
  • Szisztémás lupus erythematosus
  • Horton-kór
  • Pemphigus és bullous pemphigoid
  • Csomós periarteritis
  • Rheumatoid arthritis
  • Krónikus atrófiás polichondritis
  • Rhizomelicus pseudopolyarthritis
  • Scleroderma
  • Szklerózis multiplex
  • Fekélyes vastagbélgyulladás és Crohn-betegség

• Allergia (gyakran gyors hatású kezelésekkel kombinálva: például adrenalin )
  • Anafilaxiás sokk
  • Angioödéma
  • Óriás csalánkiütés

• Súlyos gyulladásos reakciók
  • akut alkoholos hepatitis

• Általános betegségek
  • Hosszú távú kezelés súlyos asztma esetén
  • Néhány rák
  • Tüdő-fibrózis
  • Bizonyos leukémiák
  • Szarkoidózis
  • Szervátültetés
  • Nefrotikus szindróma

• Támogató és palliatív ellátás
  • Fájdalomcsillapító
  • Hányáscsillapító
  • orexigen (étvágygerjesztő)
  • közvetlen tumorellenes hatás vagy gyulladáscsökkentő hatás révén: elzáródás a peritonealis carcinomán , a felső vena cava szindróma , a medence összenyomódása  stb.

Mellékhatások

A prednizonnal történő kezelés mellékhatásai különösen elhúzódó kezelés esetén jelentkeznek, de néhányuknál a kezelés első napjaitól is jelentkezhetnek.

A fő mellékhatások:

• Anyagcserezavarok: súlygyarapodás, rendellenes zsíreloszlás, folyadékretenció, hipokalaemia , metabolikus alkalózis , csontritkulás (a csontokban megnövekedett fehérje-anyagcsere miatt), törések , növekedési retardáció gyermekeknél és serdülőknél, késleltetett gyógyulás , Osteo-nekrózis, proteolízis, megjelenés striák, artériás hipertónia .

• Endokrin rendellenességek: cukorbetegség , a glükokortikoidok természetes szintézisének deregulációja a kezelés végén, menstruációs ciklus rendellenességei (szabálytalan periódusok), pattanások megjelenése (vagy súlyosbodása) , túlzott szőrösség vagy hipertrichózis , a bőr gyengülése, véraláfutás , diszlipémia.

• Emésztési zavarok: peptikus fekély (glükokortikoidok növelik a szekrécióját sav által a gyomorban), gyomor-bélrendszeri vérzés , peptikus fekély, akut gyomorhurut, bélgyulladás vagy colitis, az akut hasnyálmirigy-gyulladás .

• Mentális rendellenességek: eufória , izgalom, zavartság , alvászavarok, depressziós állapot (amikor a kezelést abbahagyják).

• Súlyosbodása szepszis: Rise of vírusok a bárányhimlő (ezért övsömör ), ébresztő tuberkulózis , ébresztő toxoplazmózis , a rossz elleni harcban vírus általában államok ( herpes , hepatitis , stb)

Ellenjavallatok

• újabb peptikus fekély;
• herpeszes keratitis;
• helyi fertőzés (kizárólagos feltétel: helyi)

Az alkalmazás módjai

• szemészeti;
• kisujj;
• orr;
• intralesionális;
• Intraartikuláris;
• epidurális.

Adagolás és alkalmazás módja

• Kristályos szuszpenzió intra vagy periartikuláris, szubkután vagy intra-dermális, intra-timpanikus, intra-spinális injekcióval. Adagolás a gyulladás szerint.
• Szemcseppek, orrcseppek.
• Szigorú aszepszis alkalmazás vagy helyi beszivárgás esetén.
• Általános módon. Hosszan tartó kezelés esetén a kortikoszteroidok monitorozása és szokásos óvintézkedései .

Elérhetőség

Belgiumban magistrális készítmények formájában kapható, különösen a Pred Forte márkanév alatt. Spanyolországban Prednisona Alonga kereskedelmi néven kapható. Franciaországban Cortancyl (ND) kereskedelmi néven vagy Prednisone generikus gyógyszerként, majd a gyártó nevével kapható.

Hivatkozások

BIAM: http://www.biam2.org/www/Sub2267.html

1. számított molekulatömege a „  atomsúlya a Elements 2007  ” on www.chem.qmul.ac.uk .
2. IARC munkacsoportja az embert érintő rákkeltő kockázatok értékelésével, „  Globális karcinogenitási felmérések az emberek számára, 3. csoport: Nem osztályozhatók az emberi rákkeltő hatásuk miatt  ” , http://monographs.iarc.fr , IARC,2009. január 16(megtekintés : 2009. augusztus 22. )
3. J Neuroimmunol 1992; 40: 281-286.
4. Am Rev Respir Dis 1990; 141, Suppl: 18–21.
5. Acad Sci USA 1992; 89: 3917-3921.
6. Science 1992; 258: 1598-1604.
7. Med Sci 1990.10: 1003-1006.
8. Ann Intern Med 1993; 119: 1198-1208.
9. Immunol Rev 1980; 51: 337-357.
10. J Immunol 1980 124: 2828-2833.
11. Eur J Immunol 1990; 20: 2439-2443.
12. Prog Biochem Pharmacol 1985, 20: 55-62.
13. J Clin Invest 1980 66: 504-510.
14. Radiat Res 1988 115: 543-549.
15. Radiat Res 1988 113: 112-119.
16. http://www.cortisone-info.fr/Generalites/Pour-quelles-maladies
17. http://www.cortisone-info.fr/Effets-indesitable/Generalites
18. "  PREDNISONE MYLAN  " , a VIDAL- on (elérhető : 2021. július 16. )

Prednizon
Kereskedelmi nevek	Cortancyl 5  mg ( Aventis ) (Franciaország), Prednisone Galepharm (Svájc), Prednisone Streuli (Svájc)
Osztály	Kortikoszteroid (orális)
Egyéb információk	Alosztály: kortikoszteroid (orális)
Azonosítás
N o CAS	53-03-2
N o ECHA	100 000 147
ATC kód	H02AB07 és A07EA03
DrugBank	00635

Lásd is

• A hormonok listája