Prednizon
Prednizon
|
|
Azonosítás |
---|
N o CAS
|
53-03-2
|
---|
N o ECHA
|
100 000 147 |
---|
N o EC
|
200-160-3
|
---|
ATC kód
|
A07 EA03 , H02 AB07 , H02 AB15
|
---|
Mosoly
|
C1 [C @ H] 2 [C @ H] 3 [C @ H] ([C @] 4 (C (= CC (= O) C = C4) CC3) C) C (= O) C [C @@] 2 ([C @] (C (CO) = O) (O) C1) C PubChem , 3D nézet
|
---|
InChI
|
InChI: 3D nézet InChI = 1 / C21H26O5 / c1-19-7-5-13 (23) 9-12 (19) 3-4-14-15-6-8-21 (26,17 (25) 11- 22) 20 (15,2) 10-16 (24) 18 (14) 19 / h5,7,9,14-15,18,22,26H, 3-4,6,8,10-11H2,1- 2H3 / t14-, 15-, 18 +, 19-, 20-, 21- / m0 / s1
|
---|
Kémiai tulajdonságok |
---|
Képlet
|
C 21 H 26 O 5 [Az izomerek]
|
---|
Moláris tömeg |
358,4281 ± 0,0201 g / mol C 70,37%, H 7,31%, O 22,32%,
|
---|
Fizikai tulajdonságok |
---|
T ° fúzió
|
234 ° C, bomlik
|
---|
Óvintézkedések |
---|
IARC osztályozás
|
---|
3. csoport: Emberre nézve rákkeltő hatása nem osztályozható |
|
Egység SI és STP hiányában. |
A prednizolon egy kortikoszteroid .
Tulajdonságok
Hatásmechanizmusok
Fő
A hormon:
- Diffundál a sejtmembránon keresztül.
- Kötődik egy citoszol receptorhoz, amely komplexet képez a termikus sokkfehérjékkel (HSP 90 és 70) és az immunofilin p59-gyel. A dimerizálás után a szteroid receptor komplex specifikus DNS-szekvenciákhoz (kortikoszteroid válaszelemek vagy GRE) kötődik.
- A kortikoszteroidokra érzékeny gének transzkripcióját a transzkripciós faktorokkal (citoplazmatikus vagy nukleáris fehérjék) való kölcsönhatással modulálja.
- Növeli a glükokortikoidok működéséért felelős fehérjéket kódoló mRNS transzkripcióját és / vagy stabilitását.
- Bizonyos géneket transzkripciós szinten elnyom, kölcsönhatásba lépve a gének aktiválásához szükséges magfaktorokkal.
- Növeli az mRNS lebomlását, vagy gátolja a fehérjék vagy citokinek szintézisét vagy szekrécióját.
A gyulladáscsökkentő hatás biológiai hatásait a következők tükrözik:
- Az erek permeabilitásának gátlása, amely lehetővé teszi a fehérvérsejtek toborzását a gyulladás helyére.
- A fehérvérsejtek aktiválódásával és az endothelsejtekhez való tapadásukkal kapcsolatos molekuláris események gátlása.
- A II. Típusú fő hisztokompatibilitási komplex kifejezése.
- Sejtadhéziós molekulák expressziója (ELAM 1, ICAM 1).
- A C3 komplement fehérjék és a B faktor szekréciója
- Az IL1 aktivitása.
- A 2-es típusú ciklooxigenázok (cox2) expressziója megakadályozza a prosztaglandinok termelését.
- Gyulladáscsökkentő arachidonsav-metabolitok termelődése (gátolja a foszfolipáz A2 aktivitását a lipokortin vagy az annexin I szintézisének stimulálásával ).
- Az IL 1, IL 6, TNF alfa szekréciójának blokkolása.
- Csökkent leukotriének termelése és felszabadulása.
- A makrofágok tumoricid és baktericid aktivitásának depressziója és differenciálódása.
- Immunszuppresszív hatás a T-limfocitákra és a citokin-szekréció gátlása ezen T-limfociták által.
- Az immunglobulinok szintézisében szerepet játszó B-limfociták és citokinek (IL 1-IL 6) gátlásának gátlása.
Másodlagos
- A receptor granilát-cikláz aktivitása, amely megváltoztatja a sejtek elektromos potenciálját.
- A II típusú alveoláris sejtek reprodukciójának stimulálása, növelve a pulmonális felületaktív anyag termelését.
Az 1-2 kettős kötés növeli a gyulladáscsökkentő aktivitást. Az észterezés acetát formájában oldhatatlan származékot eredményez: hosszan tartó hatású.
Kívánt hatások
- gyulladáscsökkentő (fő).
- antiallergiás (fő).
- viszketésgátló (fő).
Terápiás javallatok
A prednizont számos allergiás, immunológiai és rákos betegség kezelésére használják. A prednizont kapó betegek túlnyomó többségét azonban tüdő- vagy reumatológiai betegségben kezelik.
- Reumatológiai és / vagy autoimmun betegségek:
- Allergia (gyakran gyors hatású kezelésekkel kombinálva: például adrenalin )
- Súlyos gyulladásos reakciók
- Támogató és palliatív ellátás
Mellékhatások
A prednizonnal történő kezelés mellékhatásai különösen elhúzódó kezelés esetén jelentkeznek, de néhányuknál a kezelés első napjaitól is jelentkezhetnek.
A fő mellékhatások:
- Anyagcserezavarok: súlygyarapodás, rendellenes zsíreloszlás, folyadékretenció, hipokalaemia , metabolikus alkalózis , csontritkulás (a csontokban megnövekedett fehérje-anyagcsere miatt), törések , növekedési retardáció gyermekeknél és serdülőknél, késleltetett gyógyulás , Osteo-nekrózis, proteolízis, megjelenés striák, artériás hipertónia .
- Mentális rendellenességek: eufória , izgalom, zavartság , alvászavarok, depressziós állapot (amikor a kezelést abbahagyják).
Ellenjavallatok
- újabb peptikus fekély;
- herpeszes keratitis;
- helyi fertőzés (kizárólagos feltétel: helyi)
Az alkalmazás módjai
- szemészeti;
- kisujj;
- orr;
- intralesionális;
- Intraartikuláris;
- epidurális.
Adagolás és alkalmazás módja
- Kristályos szuszpenzió intra vagy periartikuláris, szubkután vagy intra-dermális, intra-timpanikus, intra-spinális injekcióval. Adagolás a gyulladás szerint.
- Szemcseppek, orrcseppek.
-
Szigorú aszepszis alkalmazás vagy helyi beszivárgás esetén.
- Általános módon. Hosszan tartó kezelés esetén a kortikoszteroidok monitorozása és szokásos óvintézkedései .
Elérhetőség
Belgiumban magistrális készítmények formájában kapható, különösen a Pred Forte márkanév alatt. Spanyolországban Prednisona Alonga kereskedelmi néven kapható. Franciaországban Cortancyl (ND) kereskedelmi néven vagy Prednisone generikus gyógyszerként, majd a gyártó nevével kapható.
Hivatkozások
BIAM: http://www.biam2.org/www/Sub2267.html
-
számított molekulatömege a „ atomsúlya a Elements 2007 ” on www.chem.qmul.ac.uk .
-
IARC munkacsoportja az embert érintő rákkeltő kockázatok értékelésével, „ Globális karcinogenitási felmérések az emberek számára, 3. csoport: Nem osztályozhatók az emberi rákkeltő hatásuk miatt ” , http://monographs.iarc.fr , IARC,2009. január 16(megtekintés : 2009. augusztus 22. )
-
J Neuroimmunol 1992; 40: 281-286.
-
Am Rev Respir Dis 1990; 141, Suppl: 18–21.
-
Acad Sci USA 1992; 89: 3917-3921.
-
Science 1992; 258: 1598-1604.
-
Med Sci 1990.10: 1003-1006.
-
Ann Intern Med 1993; 119: 1198-1208.
-
Immunol Rev 1980; 51: 337-357.
-
J Immunol 1980 124: 2828-2833.
-
Eur J Immunol 1990; 20: 2439-2443.
-
Prog Biochem Pharmacol 1985, 20: 55-62.
-
J Clin Invest 1980 66: 504-510.
-
Radiat Res 1988 115: 543-549.
-
Radiat Res 1988 113: 112-119.
-
http://www.cortisone-info.fr/Generalites/Pour-quelles-maladies
-
http://www.cortisone-info.fr/Effets-indesitable/Generalites
-
" PREDNISONE MYLAN " , a VIDAL- on (elérhető : 2021. július 16. )
Prednizon |
|
Kereskedelmi nevek
|
Cortancyl 5 mg ( Aventis ) (Franciaország), Prednisone Galepharm (Svájc), Prednisone Streuli (Svájc)
|
---|
Osztály
|
Kortikoszteroid (orális)
|
---|
Egyéb információk
|
Alosztály: kortikoszteroid (orális)
|
---|
Azonosítás |
---|
N o CAS
|
53-03-2
|
---|
N o ECHA
|
100 000 147 |
---|
ATC kód
|
H02AB07 és A07EA03
|
---|
DrugBank
|
00635
|
---|
Lásd is