A nátrium csatorna , vagy nátrium, egy ioncsatorna specifikus nátrium- ionok . Többféle típus létezik. Az első, hogy le van a nátrium csatorna az akciós potenciál , felelős többek között a depolarizáció a neuron és a izomsejt , szaporítását az ideg jel és a terjedési az elektromos aktiválása a szívizom .
Meg kell különböztetni a szigorú nátrium csatornákat a kation permeáns csatornák , vagyis elsősorban a nátrium- és kálium- . Ez utóbbitól eltérően a nátriumcsatornák áthatolhatatlanok a káliumionok számára.
A központi idegrendszer ingerlõ sejtjei aktívan (vagyis energiafogyasztással) fenntartják az intra- és az extracelluláris közeg közötti mintegy -70 mV potenciális különbséget. A speciális fehérjék lehetővé teszik e sejtek polaritásának megfordítását annak érdekében, hogy egy impulzust a sejt mentén akciós potenciál (AP) formájában terjesszenek . A nátriumcsatornák bizonyos osztályai (feszültségfüggő nátriumcsatornák vagy VOC Na + [feszültség által működtetett csatornák] ) megmutatják ezeket a tulajdonságokat.
Ezek a csatornák αβ1β2 heterotrimerek. Csak az α alegység elengedhetetlen az elektromos aktivitáshoz, de a β alegységek stabilizálják a csatornát.
A csatorna három konformációban jelenik meg: nyitott, zárt és inaktivált:
A csatorna működési ciklusa tehát a következő: Zárt - Nyitott - Inaktivált - Zárt.
Az α alegységben van egy adott szegmens (4. szegmens), a potenciálérzékelő. Pozitív töltéseit lizin- vagy argininmaradványok hordozzák 3-nál. A depolarizáció során az S4 szegmens pozitív nátrium töltések hatására mozog.
Az inaktiválás egy inaktiváló szegmens beillesztésével történik, amely blokkolja a csatorna nyílását.
Az ionok kiválasztása az extracelluláris oldalon jelenlévő negatív töltések számával történik, amelyet karboxilcsoportok hordoznak (COO - )
Ennek a csatornának 8 gyógyszerkötő helye van:
A nátriumcsatornák szabályozása történhet transzláció utáni módosítással, például olyan protein-kinázokkal, amelyek foszforilezéssel hatnak a nátriumcsatornákra:
A nátriumcsatornák az első választott terápiás célpontok. Számos antiaritmiás szer, antiepileptikum, valamint bizonyos helyi érzéstelenítők célozzák meg őket. Egyes rovarölő szerek nátriumcsatorna-blokkolókat is alkalmaznak.
Rovarölő szerek KrizantémNéhány molekula természetes, kivonva a krizantémból, mint a piretrin , de más molekulák szintetizálódnak, mint a diklór- difenil- triklór-etán . Ezek az inszekticidek lelassítják a csatornák inaktiválódását és növelik a megnyitásuk valószínűségét, ami depolarizációt indukál. Megakadályozzák a csatornák inaktiválódását azáltal, hogy megakadályozzák a csatorna inaktivációs kapujának bezárását, amely megakadályozza a membrán repolarizációját, ami az idegek túlzott izgatottságát és ezáltal gerjesztő bénulást eredményez, amely végzetes lehet a rovarban.
Főleg lidokain, amely gátolja az ionáramlást azáltal, hogy a csatornákat inaktivált állapotban tartja. Így az idegi impulzus már nem lehetséges.
Lassítják a depolarizáció sebességét és lassítják az impulzus vezetését a szívizomsejtekben . Csökkent nátrium bejutás.
3 osztályba sorolhatók:
Főleg fenitoin , karbamazepin , oxkarbazepin
A nátrium áramlásának blokkolásával stabilizáljuk az idegsejtek túlzott ingerlékenységét. Ezek a molekulák előnyösen kötődnek a nátriumcsatornák inaktív formájához.
A nátriumcsatornák viselkedése a szívizomban nagyon hasonló az idegrendszer viselkedéséhez. A szívizom leggyakoribb alfa-alegysége a Na v 1,5 .
A hámsejtek apikális membránjának nátriumcsatornáját ENaC-nek hívják , amely az epiteliális Na-csatornát jelenti . Az a sajátossága, hogy az amilorid gátolja . Feladata a nátrium- hám szállítása . Az epithelia epithelia érintett tüdő- , vese- , vastagbél- disztális és számos exokrin mirigyben , például nyálmirigyekben vagy verejtékmirigyekben . Ez a csatorna részt vesz a magas vérnyomás egyes formáiban , valamint a cisztás fibrózisban . Ez a csatorna a nyelv elülső részének gombás formájú papilláris sejtjeiben is jelen van , ahol az íz sós és savanyú ízének átviteléért felelős .
Molekuláris szerkezetAz ENaC csatornát három, 60 és 75 kDa közötti molekulatömegű alegység alkotja : α (alfa), β (béta) és γ (gamma), amelyeket a 12. és 16. kromoszómán elhelyezkedő három gén kódol . Mindegyik alegység a következőkből áll: két transzmembrán szegmens, egy nagy extracelluláris rész, amely glikozilációs helyeket tartalmaz , valamint egy intracelluláris rész, amelyet az N és a C-terminális végek alkotnak, amelyek szabályozó helyeket tartalmaznak. Csak az α alegység képezhet teljes funkcionális csatornákat. A β és γ alegységek az α alegységgel egyesülve megváltozott biofizikai tulajdonságú csatornákat kapnak .