Kinidin | |
Azonosítás | |
---|---|
IUPAC név | ( 9S ) -6'-metoxicinkonan-9-ol |
N o CAS | |
N o ECHA | 100 000 254 |
N o EC | 200-279-0 |
ATC kód | C01 |
Mosolyok |
c12c ([C @@ H] ([C @@ H] 3 [N @]] 4C [C @ H] (C = C) [C @ H] (C3) CC4) O) ccnc1ccc (c2) OC , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C20H24N2O2 / c1-3-13-12-22-9-7-14 (13) 10-19 (22) 20 (23) 16-6-8-21-18-5- 4-15 (24-2) 11-17 (16) 18 / h3-6,8,11,13-14,19-20,23H, 1,7,9-10,12H2,2H3 / t13-, 14 19, 20- / m0 / s1 |
Kémiai tulajdonságok | |
Brute formula |
C 20 H 24 N 2 O 2 [Az izomerek] |
Moláris tömeg | 324,4168 ± 0,0187 g / mol C 74,05 %, H 7,46%, N 8,64%, O 9,86%, |
pKa | 8,56 ( 25 ° C ) |
Fizikai tulajdonságok | |
T ° fúzió | 174 ° C |
Oldékonyság | 140 mg · L -1 (víz, 25 ° C ) |
Ökotoxikológia | |
DL 50 |
535 mg · kg -1 (egér, orális ) 53,6 mg · kg -1 (egerek, iv. ) 135 mg · kg -1 (egerek, ip ) |
Egység SI és STP hiányában. | |
A kinidin egy olyan gyógyszer, amely antiaritmiás antitestként működik a szívben . Ez egy sztereoizomerje a kinin , eredetileg származik cinchona kéreg .
Mint minden osztály I. antiaritmikumok , kinidin működik elsődlegesen gátolja a gyors beáramlása nátrium (I Na ). A kinidin I Na-ra gyakorolt hatását felhasználásfüggő blokknak nevezzük .
Tizenkét évvel felfedezése után a két hatóanyag a cinkona kéreg ( kinin és cinkonint) által Pelletier és Caventou , Henry fils és A. Delondre bejelentett 1833 a Pharmaceutical Society „, hogy felfedezték a sárga cinkona új alkaloid anyag, amely kinidin kinevezését javasolják . "
Jelenleg a kinidin főleg a kininből történő félszintézis útján jön létre .
Ez a legrégebbi antiaritmiás gyógyszer. Gyakran használják a tőgy diszfunkciójának kezelésére is.
Ez a molekula egy antifibrillátor, amelyet az I. osztályba "membránstabilizátorok" sorolnak. A szívsejtekből gyorsan bejövő nátriumáram lenyomásával hat, és kevésbé ingerli a sejteket: negatív batmotrop hatás.
Kinidin | |
Kereskedelmi nevek |
|
---|---|
Osztály | Antiaritmiás |
Egyéb információk | Alosztály: Ia antiaritmiás osztály |
Azonosítás | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100 000 254 |
ATC kód | C01BA01 |
DrugBank | 00908 |
Történelmileg használt kiújulásának megelőzése pitvarfibrilláció , azt már felváltották a osztály IC antiaritmikumok ( flekainid , cibenzolin , propafenon ), különösen akkor, ha fennáll a gyanú, a a mortalitás növekedése.
Aktualitást talál bizonyos szívritmuszavarok kezelésében . Így a Brugada-szindrómában csökkenti a kamrai ritmuszavar indukcióját és elősegíti a "ritmikus viharok" csillapítását. Csökkenti az idiopátiás kamrai fibrilláció megismétlődésének kockázatát , legalábbis az elektrofiziológiai feltárás kiváltása során , és hatékony lenne a korai repolarizáció vagy a rövid QT-szindróma miatt másodlagos ritmikus zavarok esetén .
A fő a QT-intervallum meghosszabbítása az elektrokardiogramon, a torsades de pointes előfordulásának kockázatával , különösen lassú szív (bradycardia) vagy alacsony vér káliumszint ( hipokalaemia ) esetén.
A molekulát fő gyártója, az AstraZeneca laboratórium nem gyártja 2006 óta. Számos laboratórium ( még a franciaországi Sanofi is) szintetizálja, de néhány országban még a nyugati országokban is hiány van.