Dexametazon | ||
kémiai szerkezet | ||
Azonosítás | ||
---|---|---|
IUPAC név | 9-fluor-11β, 17,21-trihidroxi-16a-metilpregna-1,4-dién-3,20-dion | |
N o CAS | ||
N o ECHA | 100 000 004 | |
N o EC | 200-003-9 | |
ATC kód | A01 , C05 , D07 , D10 , H02 , R01 , S01 , S02 , S03 | |
Mosolyok |
F [C] 12 [C @ H] ([C @ H] 3 [C] ([C]] (C (CO) = O) (O) [C @ H] (C 3) C) ( C) C [C @@ H] 2O) CCC = 2 [C @@] 1 (C = CC (C2) = O) C , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C22H29FO5 / c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14 (25) 6-7-19 (13.2) 21 (15.23) 17 (26) 10- 20 (16,3) 22 (12,28) 18 (27) 11-24 / h 6-7,9,12,15-17,24,26,28H, 4-5,8,10- 11H2,1-3H3 / t12 -, 15 +, 16 +, 17 +, 19 +, 20 +, 21 +, 22 + / m1 / s1 |
|
Kémiai tulajdonságok | ||
Képlet |
C 22 H 29 F O 5 [Az izomerek] |
|
Moláris tömeg | 392,4611 ± 0,0211 g / mol C 67,33%, H 7,45%, F 4,84%, O 20,38%, |
|
Fizikai tulajdonságok | ||
T ° fúzió | Olvadáspont: 262 ° C | |
Terápiás szempontok | ||
Az alkalmazás módja | per os, parenterális | |
Óvintézkedések | Vényköteles | |
Egység SI és STP hiányában. | ||
A dexametazon egy hormon glükokortikoid szintézis. Meg van egy gyulladáscsökkentő és immunszuppresszív hatás (a hatásossága mintegy 40-szer, hogy a kortizol ).
A gazdaságokban néha illegálisan használják más dopping- és anabolikus termékekkel annak érdekében, hogy az állatok gyorsabban hízhassanak, növelve a hús fehérje szintjét, miközben csökkentik a lipidek szintjét. Ezért ez a termék sportolók és versenyző állatok számára tilos, és pozitív doppingkontrollt válthat ki.
A dexametazont különféle gyulladásos és autoimmun betegségek kezelésére használják . Azt is, ha a betegnek a rák undergoing kemoterápiával , hogy ellensúlyozza bizonyos mellékhatások (pl hányás) azok tumorellenes kezelés.
Bizonyos agyi állapotokban, például daganatokban, a dexametazont használják az ödéma kialakulásának csökkentésére , amely más agyi struktúrákat összenyomhat.
A dexametazon egyes szemcseppekben van jelen, különösen azokban, amelyeket bizonyos szemműtétek után írtak fel, vagy orrspray-kben és fülcseppekben (fülfertőzések kezelésére antibiotikumokkal és gombaellenes szerekkel kombinálva). A dexametazon néhány szemimplantátumban is megtalálható.
Végül a dexametazont közvetlen kemoterápiás szerként használják bizonyos rosszindulatú hemopátiák kezelésére, különösen a mielóma multiplex ellen . Ezután önmagában vagy más kemoterápiás szerekkel, például talidomiddal , lenalidomiddal vagy bortezomibdal együtt írják fel .
A fogorvosi rendelőben a dexametazon-acetátot "Aldyzine" (Ato Zizine laboratórium) vagy "Rockles" (Septodont laboratórium) néven használják a nekrotikus gyökércsatornák öntözésében az obturáció előtt, vagy intersessionben a kamra vattacsomóra történő kinyitása után. Fájdalomcsillapító hatása figyelemre méltó az ezekben a helyzetekben ajánlott kalcium-hidroxid alkalmazásához képest. Eugenol alapú gyökércsatorna töltő pasztákban is használják, hogy ellensúlyozzák a termék irritáló hatását, amikor friss, vagyis az első posztoperatív órák („Cortisomol” (Pierre-Rolland) vagy „Endometazon (Septodont)). .
A dexametazont az agy és / vagy a tüdő ödémájának kezelésére használják, amely akut hegyi betegség esetén előfordulhat . Gyakran része a hegymászók felszerelésének a magassági betegség kezelésében.
2020. június 16-án a Recovery of Oxford University próbája bejelentette, hogy a gyógyszer csökkentheti a legtöbb beteg halálozásának számát a Covid-19 által (35% az invazív mechanikus lélegeztetésben részesülőknél és 20% azoknál a betegeknél, akiknek egyszerű arcmaszkja van). citokin-vihar gátló hatása . A légzési támogatást nem igénylő betegeknél a halálozás csak 13% -kal csökkent . Az eredményeket nem tették közzé azonnal a tudományos szakirodalomban. 2020. július 17-én voltak: 6425 betegből egy részt véletlenszerűen választottak ki, és Dexametazonnal kezelték (és 22,9% -uk 28 napon belül elhunyt), a többieket nem kezelték (és 25,7% -uk meghalt).
A tanulmány előtt néhány szakértő, valamint a WHO nem javasolta a kortikoszteroidokat a Sars-CoV-2 ellen, de ez az olcsó és meglehetősen régi gyógyszer segíthet a vírus elleni küzdelemben. Az Egyesült Királyság kormányának 200 000 egysége van raktáron; elérhetővé tehetők a betegek számára.
2020 szeptemberében egy meta-tanulmány arra a következtetésre jutott, hogy a dexametazonnak köszönhetően 21% -kal csökkent a halálozás.
A dexametazont a Cushing-szindróma diagnózisában alkalmazzák .
Ez az egyik a termékek illegálisan használt más anabolikák , hogy növeljék a növekedés haszonállatok, mert lehetővé teszi a gyorsabb súlygyarapodás, a vágott test gazdagabb fehérjét és kevesebb zsírban gazdag, de ugyanakkor. Rovására érzékszervi tulajdonságait hús. Ilyen gyakorlatokat 2012-ben még mindig rendszeresen észlelnek Európában (illegális használat növekedésserkentőként különösen borjúborjakban és húsmarhákban).
A dexametazon, még alacsony dózisokban is alkalmazva, általában klenbuterollal és más nemi szteroidokkal vagy kortikoszteroidokkal együtt, rendellenességeket okoz (szövettani és morfológiai) a haszonállatok csecsemőmirigyében ; ezek a rendellenességek - amelyeket a vágóhídon könnyen észlelhetnek - elég nagyok és jellemzőek ahhoz, hogy biomarkerként használhassák őket illegális dexametazon felhasználás céljából. A csecsemőmirigy megfigyelése (biokémiai elemzés nélkül, ezért alacsonyabb költség mellett) bizonyos anabolikák kimutatását is lehetővé teszi, még akkor is, ha az utóbbiak már nem észlelhetők a vérplazmában. Valójában még "a dexametazon (DXM) önmagában vagy klenbuterollal kombinálva, mint húsmarha növekedési tényezője, alacsony dózisai morfológiai változásokat idéznek elő a csecsemőmirigyben" (megnövekedett zsíros infiltrátum, amely a kortikális atrófiához kapcsolódik, és a kéreg / medulla (C / M) arány a kezelt állatokban. A C / M arány 0,93-as küszöbértéke alatt DXM-mel kezelt állatokról van szó (amelyek gátolják a kortizol szekrécióját a kezelési időszak alatt, de olyan hatással, amely eltűnik 8 nappal a kezelés befejezése után, ami azt jelenti, hogy a vágóhídon végzett hagyományos elemzések már nem mutatják ki.
A dexametazon egyike azoknak a termékeknek, amelyeket 1996 óta tiltanak be, és amelyet a doppingellenőrzések keresnek, és amelyeket a francia doppingellenes ügynökség ellenőriz . Különösen a kerékpárosok használják , de olyan állatoknak is adják, akik bizonyos sportágakban foglalkoznak, például versenylovakkal .
A dexametazon az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listájának része (a lista frissítése 2013 áprilisában történt).