| Diacerein | |
| Diacerein | |
| Azonosítás | |
|---|---|
| IUPAC név | 4,5-diacetiloxi-9,10-dioxo-antracén-2-karbonsav |
| Szinonimák |
diacetil-rein; diacerein; 4,5-bisz (acetil-oxi) -9,10-dihidro-9,10-dioxo-2-antracén-karbonsav; 9,10-dihidro-4,5-dihidroxi-9,10-dioxo-2-antonsav-diacetát; 9,10-dihidro-4,5-dihidroxi-9,10-dioxo-2-antránsav-diacetát. |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100 033 904 |
| ATC kód | M01 |
| PubChem | 26248 |
| Mosolyok |
O = C (Oc3cccc2C (= O) c1cc (cc (OC (= O) C) c1C (= O) c23) C (= O) O) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C19H12O8 / c1-8 (20) 26-13-5-3-4-11-15 (13) 18 (23) 16-12 (17 (11) 22) 6-10 ( 19 (24) 25) 7-14 (16) 27-9 (2) 21 / h3-7H, 1-2H3, (H, 24,25) InChIKey: TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYAJ Std. InChI: InChI = 1S / C19H12O8 / c1-8 (20) 26-13-5-3-4-11-15 (13) 18 (23) 16-12 (17 (11) 22) 6-10 ( 19 (24) 25) 7-14 (16) 27-9 (2) 21 / h3-7H, 1-2H3, (H, 24,25) Std. InChIKey: TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYSA-N |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Brute formula |
C 19 H 12 O 8 |
| Moláris tömeg | 368,2938 ± 0,0184 g / mol C 61,96 %, H 3,28%, O 34,75%, |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Fehérjekötés | 99% |
| Anyagcsere | Máj ( dezacetilezés reinné, majd 80% vizeletürítés szulfo- és glükuronid formában, 20% változatlan formában) |
| Felezési ideje eliminálódik. | 4-5 órán át |
| Kiválasztás |
vizelet vese szűréssel (30%) |
| Terápiás szempontok | |
| Terápiás osztály | Lassan ható tüneti osteoarthritis gyógyszerek (AASAL) |
| Az alkalmazás módja | orális |
| Terhesség | nem ajánlott |
| Autó vezetés | nem ismert |
| Ellenméreg | Túladagolás esetén bőséges hasmenés léphet fel. Tüneti kezelést indítanak: ha szükséges, korrigálják a folyadék- és elektrolit-zavarokat. |
| Egység SI és STP hiányában. | |
A diacerein vagy a diacerein az osteoarthritis kezelésében használt molekula, amelyet anti-artritikus tüneti, lassan ható (Aasal) kategóriába sorolnak. Ez a Franciaországban forgalmazott néven Art 50 és Zondar , a Pakisztán néven Diora és Görögország mellett, hogy a Verboril .
Ezt a gyógyszert ma alacsony hatékonyságúnak tekintik.
A rhein , a diacerein aktív metabolitja, gátolja az interleukin-1-et .
2013-ban a gyengén bizonyított hatékonyság, valamint a gyomor- és bélrendszeri és májkárosító hatások miatt a farmakovigilancia kockázatértékelési bizottság (PRAC) úgy ítélte meg, hogy a molekula előny / kockázat aránya kedvezőtlen. Franciaországban a Nemzeti Gyógyszer- és Egészségügyi Termékek Biztonsági Ügynöksége (ANSM) ezért azt javasolja, hogy az egészségügyi szakemberek mérlegeljék a diacerhein-kezelés leállítását az érintett betegeknél. A diacereint tartalmazó gyógyszerek országos egészségbiztosítási pénztár általi visszafizetéséről a következő határozat rendelkezik 2013. május 31 napon lép hatályba 2013. július 15.
|
| ||||||||||||||