| Pszeudoefedrin | |
| A pszeudoefedrin szerkezete ( S, S ) | |
| Azonosítás | |
|---|---|
| IUPAC név | ( 1S , 2S ) -2- (metilamino) -1-fenilpropan-1-ol |
| N o CAS | sztereoizomer (R, S) |
| N o ECHA | 100,001,835 |
| N o EC | 202-018-6 |
| ATC kód | R01 |
| Mosolyok |
O [C @ H] ([C @ H] (C) NC) c1ccccc1 , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C10H15NO / c1-8 (11-2) 10 (12) 9-6-4-3-5-7-9 / h3-8,10-12H, 1-2H3 / t8- 10 + / m0 / s1 |
| Megjelenés | fehér vagy színtelen kristályok |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Brute formula |
C 10 H 15 N O [Az izomerek] |
| Moláris tömeg | 165,2322 ± 0,0096 g / mol C 72,69%, H 9,15%, N 8,48%, O 9,68%, |
| Fizikai tulajdonságok | |
| T ° fúzió | 184 ° C ( hidroklorid ) |
| Oldékonyság |
víz: gyenge etanol : nagyon jó diklór-metán : gyenge benzol : nagyon jó |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Anyagcsere | 10-30% máj |
| Felezési ideje eliminálódik. | 9-16 óra |
| Kiválasztás |
70-90% vese |
| Egység SI és STP hiányában. | |
A pszeudoefedrin egy amin szimpatomimetikus szer, amelyet gyakran használnak dekongesztánsként. A sók , hidroklorid és szulfát- használják számos nem-vényköteles gyógyszerek . Használják önmagukban vagy antihisztaminnal és lázcsillapítóval ( paracetamol vagy ibuprofen ) kombinálva .
A pszeudoefedrin a szimpatikus idegrendszerre ható anyag . Könnyen áthalad a vér-agy gáton , plazma csúcsa 1 és 30 óra között érhető el .
Nincs affinitása a dopamin, szerotonin vagy norepinefrin transzporterei iránt. Azonban kötődik az α és β-adrenerg receptorokhoz. A pszeudoefedrint norepinefrin felszabadító szerként írják le. Valójában az a2-adrenerg receptorhoz kötődve közvetve aktiválja a TAAR1-et, amely gátolja a noradrenalin vezikuláris tárolását. Ezért bőségesen felszabadul. Fontos megjegyezni, hogy az α2 receptor és a TAAR1 együttesen egy olyan oligomert alkot, amely felelős az utóbbi aktiválásáért.
A közönséges megfázás tünetei elleni küzdelem érdekében a szokásos 60 mg-os adagokban adták el. 180 mg-tól kezdve a monoaminerg szint növekedése figyelhető meg a szinaptikus területen.
A pszeudoefedrin hatása serkentő, többek között:
Mellékhatások:
Ezek a hatások általában nem tartanak tovább 8 óránál. Ha elhalványulnak, megkezdődik a leszármazási szindróma, amelyet a következők jellemeznek:
Ez a szindróma nagyon enyhe, és a legtöbb felhasználó alig veszi észre, ami a viselkedés szinte semmiféle változásához vezet.
Hosszú távon kevés vagy egyáltalán nem okoz pszichiátriai kórképeket a potenciálisan súlyos kardiovaszkuláris patológiák ellenére.
Amfetaminekhoz és katinonokhoz való közelsége miatt a pszeudoefedrin stimuláló hatást vált ki, de nem hat a dopaminra vagy a szerotoninra.
A pszeudoefedrin egy királis molekula, és két királis szénatomot tartalmaz. A pszeudoefedrin az efedrin enantiomerjeit (1R, 2R) és (1S, 2S) nevezi . Természetesen racém keverékben és számos gyógyszerben van jelen (1S, 2S) formában.
A Franciaországban , egy jelentést a Nemzeti farmakovigilanciai bizottsági keltezésű2008. március, figyelmeztet a pszeudoefedrin sok mellékhatására. Ide tartoznak a központi kardiovaszkuláris és neurológiai hatások, amelyek ugyan viszonylag ritkák, de súlyosak és kórházi kezelést igényelnek.
Ezek a hatások "nem túl elfogadhatók", jelzi a jelentés ", és mérlegelni kell őket a kezelt patológia jóindulatú aspektusával (" hideg ") szemben. "
A Prescrire folyóirat 2009-ben megjelent cikkében azt javasolja, hogy „tiltsák be ezeket a gyógyszereket a gyógyszertárakból és tanácsadásból”.
Ban ben 2011. április, a "felesleges vagy veszélyes gyógyszereknek" szóló kiadásában Que Choisir Santé sajnálja, hogy három évvel a Nemzeti Farmakovigilanciai Bizottság jelentése után pszeudoefedrint tartalmazó termékek még mindig a piacon vannak. "Ez nem elfogadható" - zárja a folyóirat. 2017-ben 60 millió fogyasztó azt is elmondta, hogy be kell tiltani az orális pszeudoefedrint tartalmazó gyógyszereket, és azokat ki kell vonni a piacról.
Tól 1 st január 2010A pszeudoefedrin ismét szerepel a tiltott termékek listáján, amelyet a Doppingellenes Világügynökség készített . 2004-ben engedélyezték. A vizeletben a maximális koncentrációs küszöbérték 150 mikrogramm / milliliter. A pszeudoefedrin felhasználható metamfetamin előállítására .
A pszeudoefedrin, csakúgy, mint az efedrin , az amfetaminokhoz hasonló pszichotrop hatásokkal rendelkezik, de ezek ugyanabban az adagban kevésbé súlyosak.
A pszeudoefedrin nevezetesen a metamfetamin közvetlen prekurzora (más néven „kristálymeth”, „tina” vagy „jég”).
A pszeudoefedrin az amfetaminokhoz hasonlóan bizonyos eufóriát, serkentő és étvágycsökkentő hatást vált ki. Nagy dózisban a pszeudoefedrin hallucinációkat okozhat.
A pszeudoefedrin nem okoz hirtelen pszichoaktív leállást. Elvonási szindróma nem létezik, és csak nagyon enyhe elvonási hatást vált ki (csak a noradrenalin szinaptikus szintjének csökkenése miatt). Szokása 10 nap múlva jelenik meg, és a fogyasztás leállításakor nem okoz szomatikus megnyilvánulást.
A pszeudoefedrin társulása a paracetamollal (szuperterápiás dózisban mérgező a májra) vagy az ibuprofennel ( szupraterápiás dózisban a gyomrot mérgező NSAID-ok ), valamint a szív- és érrendszeri kockázatok korlátozzák annak visszaélését.