| Tadalafil | |
| Tadalafil | |
| Azonosítás | |
|---|---|
| IUPAC név | (6 R - transz ) -6- (1,3-benzodioxol-5-il) - 2,3,6,7,12,12a-hexahidro-2-metil-pirazino [1”, 2' : 1,6 ] pirido [3,4- b ] indol-1,4-dion |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100,214,024 |
| ATC kód | G04 |
| DrugBank | DB00820 |
| Mosolyok |
C1N (C ([C @ H] 2Cc3c ([C @ H] (N2C1 = O) c1ccc2c (c1) OCO2) [nH] c1ccccc31) = O) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C22H19N3O4 / c1-24-10-19 (26) 25-16 (22 (24) 27) 9-14-13-4-2-3-5-15 (13) 23- 20 (14) 21 (25) 12-6-7-17-18 (8-12) 29-11-28-17 / h2-8,16,21,23H, 9-11H2,1H3 / t16-, 21 - / m1 / s1 |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Brute formula |
C 22 H 19 N 3 O 4 [izomerek] |
| Moláris tömeg | 389,404 ± 0,0207 g / mol C 67,86%, H 4,92%, N 10,79%, O 16,43%, |
| Egység SI és STP hiányában. | |
A tadalafil ( International Nonproprietary Name ) egy indolmolekula, amely az 5. típusú foszfodiészteráz (PDE5) inhibitorok családjának nitrogénbázisából származik , és amelyet az erekció rendellenességeinek kezelésében használnak .
Ez által forgalmazott a Eli Lilly laboratóriumi néven Cialis , mint egy 2,5 mg-os , 5 mg , 10 mg és 20 mg-os tabletta , és név alatt Adcirca mint egy 20 mg-os tabletta.
A tadalafil a merevedési zavarok kezelésére szolgál. A szildenafilhoz ( Viagra ), az avanafilhez ( Stendra ) és a vardenafilhez ( Levitra ) hasonlóan a tadalafil blokkolja a ciklikus guanozin-monofoszfát enzimes lebontását a barlangi testekben, és a simaizomrostok relaxációját indítja el pénisz vazodilatációval.
A 20 mg-os erősség a pulmonalis artériás hipertónia (PAH) kezelésére javallt . Lehetővé teszi a tünetek javítását, de a halálozásra vonatkozóan nincsenek bizonyított eredmények.
Az Egyesült Államokban az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA) beleegyezik abba, hogy a molekula indikációit kibővítse2011. október. Franciaországban azóta van 2012. december 26hogy az 5 mg tadalafil rendelkezik ezzel az új javallattal a jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) jeleinek és tüneteinek kezelésére felnőtt férfiaknál. A BPH olyan állapot a férfiaknál, amikor a prosztata megnagyobbodik, és akadályozza a vizelet szabad áramlását. A tadalafil javítja a prosztata és a hólyag véráramlását és ellazítja az izmokat, ami csökkentheti a jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteit. Tadalafil javítja húgyúti tünetek között 1 st és 2 -én hét után a kezelés kezdetén.
A tadalafil egy szelektív és reverzibilis 5-ös típusú foszfodiészteráz inhibitor (PDE5), amely specifikus a ciklikus guanozin-monofoszfátra (cGMP). Metabolizálja a citokróm P450 izoenzim CYP 3A4 , amely számos gyógyszerkölcsönhatás forrása. A tadalafil hosszú felezési ideje miatt több mint 24 órán át működik.
Fejfájás, diszpepszia , hátfájás, myalgia, orrdugulás, hallási zavarok, izomfájdalom a karokban és a lábakban, az arc kipirulása, látássérülés a PDE11- re gyakorolt hatással .
A tadalafil alkalmazása ellenjavallt nitrátokkal , alfa-blokkolókkal együtt nem javasolt (artériás hipotenzió kockázata).
Sildenafil ( Viagra ), hidroklorid A apomorfin ( Uprima ), vardenafil ( Levitra ) és avanafil ( Stendra ). Az Egészségügyi Főhatóság által kiadott vélemény szerint2005. március 2, a tadalafil nem javítja a tényleges hasznot (ASMR V) a szildenafilhoz és a vardenafilhez képest az erekciós zavarok kezelésében.