Almitrin

Almitrin
Almitrin
Azonosítás
IUPAC név 6- [4- [bisz (4-fluor-fenil) -metil] -piperazin-1-il] - N , N ' -
diprop-2-enil-1,3,5-triazin-2,4-diamin
Szinonimák

Almitrin, Almitrin-biszmetilát, Almitrina, Almitrinum, Almitrin-dimesilát, Almitrin [INN: BAN], Almitrinum [INN-Latin], Almitrina [INN-Spanyol]

N o CAS 27469-53-0
N o ECHA 100.044.054
ATC kód R07 AB07
DrugBank DB01430
PubChem 33887
ChEBI 53778
Mosolyok Fc1ccc (cc1) C (c2ccc (F) cc2) N4CCN (c3nc (nc (n3) NC \ C = C) NC \ C = C) CC4
PubChem , 3D nézet
InChI InChI: 3D nézet
InChI = 1 / C26H29F2N7 / c1-3-13-29-24-31-25 (30-14-4-2) 33-26 (32-24) 35-17-15-34 (16- 18-35) 23 (19-5-9-21 (27) 10-6-19) 20-7-11-22 (28) 12-8-20 / h3-12,23H, 1-2,13-18H2, ( H2,29,30,31,32,33)
InChIKey:
OBDOVFRMEYHSQB-UHFFFAOYAE
Std. InChI: 3D nézet
InChI = 1S / C26H29F2N7 / c1-3-13-29-24-31-25 (30-14-4-2) 33-26 (32-24) 35-17-15-34 (16- 18-35) 23 (19-5-9-21 (27) 10-6-19) 20-7-11-22 (28) 12-8-20 / h3-12,23H, 1-2,13-18H2, ( H2,29,30,31,32,33)
Std. InChIKey:
OBDOVFRMEYHSQB-UHFFFAOYSA-N
Kémiai tulajdonságok
Brute formula C 26 H 29 F 2 N 7   [izomerek]
Moláris tömeg 477,5522 ± 0,0242  g / mol
C 65,39%, H 6,12%, F 7,96%, N 20,53%,
Farmakokinetikai adatok
Biológiai hozzáférhetőség 3 óra
Fehérjekötés > 99%
Anyagcsere máj
Felezési ideje eliminálódik. 116-140 óra
Terápiás szempontok
Az alkalmazás módja szóbeli, IV
Terhesség Ellenjavallt
Egység SI és STP hiányában.

A almitrine forgalmazott akár bismésilate (in English  : biszmezilátot ) vagy társított raubasin egy származéka difenilmetil piperazin eddig „respirációs stimuláns” (R07AB07) a ATC (anatómiai terápiás kémiai). Javítja a gázometriai paramétereket az aortában és a carotisban található perifériás kemoreceptorok agonista stimulálásával.

Jelzések

Mellékhatások

Ban ben 2013. április, az Országos Gyógyszer- és Egészségügyi Termékek Biztonsági Ügynöksége (ANSM) Franciaországban úgy véli, hogy "az almitrint tartalmazó gyógyszerek hatékonysága nem elégséges, miközben az alkalmazás biztonságosságával kapcsolatban továbbra is aggodalmak vannak (főleg perifériás neuropátiák és fogyás). "

A „Kölcsönös elismerés és decentralizált eljárások - emberi felhasználásra szánt gyógyszerek” (CMDh) koordinációs csoportjának határozatáig az ANSM azt javasolja, hogy az orvosok ne kezdjék el az almitrin-kezelést.

A 2013. június 3, az ANSM kérésére az almitrin alapú gyógyszereket a mellékhatásokkal kapcsolatos aggályok, valamint a perifériás neuropátiák és a fogyás kockázata miatt újraértékelték, az almitrint véglegesen kivonják az európai piacról. 2013. július 25.

Megjegyzések és hivatkozások

Megjegyzések

  1. intravénás injekcióval beadott almitrin nem szerepel ebben az ajánlásban az "akut légúti szindrómák kezelése, mint a mechanikus lélegeztetés kiegészítő kezelése, különösen az utóbbitól való elválasztás esetén a legsúlyosabb esetekben. megfelelő légzéstámogató eszköz hiánya. "

Hivatkozások

  1. számított molekulatömege a „  atomsúlya a Elements 2007  ” on www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (in) Bury T Jeannot JP, JC Ansquer, Radermecker M, "  Dózis-válasz és farmakokinetikai vizsgálat almitrin-bisz-metiláttal szájon át történő egyszeri beadás után COPD-s betegeknél  " The European Respirational Journal , vol.  2, n o  1,1989, P.  49–55 ( PMID  2495983 , absztrakt )
  3. (in) GE Bisgard "  A válasz néhány szál nyaki Kemoreceptoron készítmények almitrine a kutya  ", Canadian Journal of Physiology and Pharmacology , Vol.  59, n o  4,tizenkilenc nyolcvan egy, P.  396-401 ( PMID  6113042 , összefoglaló )
  4. Átláthatósági Bizottság , Haute Autorité de santé , Franciaország, 2001. április 4
  5. (in) François Bagate, Samuel Tuffet Paul Masi és Francois Perier , "  Mentő terápia inhalált nitrogén-monoxiddal és Covid almitrin-kezeléssel 19 súlyos akut légzési distressz szindrómában szenvedő betegben  " , Annals of Intenzív Terápia , vol.  10, n o  1,2020 december, P.  151 ( ISSN  2110-5820 , PMID  33150525 , PMCID  PMC7641257 , DOI  10.1186 / s13613-020-00769-2 , online olvasás , hozzáférés 2021. január 2. )
  6. „  visszavonása forgalombahozatali engedélyének a speciális Duxil® - ANSM: Nemzeti Ügynökség gyógyszerek biztonságosságának és Egészség termék  ” , ANSM,2005(megtekintve 2013. április 29. )
  7. "  tetrazepámon, almitrinen, stroncium-raneláton és kodeinen alapuló gyógyszerek (gyermekeknél): a PRAC véleményei és ajánlásai - EMA sajtóközlemény - ANSM: Országos Gyógyszer- és Egészségügyi Termékek Biztonsági Ügynöksége  " , ANSM ,2013(megtekintve 2013. április 29. )
  8. Európai Gyógyszerügynökség , "Az  orális almitrint az EU tagállamai visszavonják  " ,2013(elérhető : 2013. június 3. )

Lásd is

Kapcsolódó cikkek

Külső linkek