Almitrin | |
Almitrin | |
Azonosítás | |
---|---|
IUPAC név |
6- [4- [bisz (4-fluor-fenil) -metil] -piperazin-1-il] - N , N ' - diprop-2-enil-1,3,5-triazin-2,4-diamin |
Szinonimák |
Almitrin, Almitrin-biszmetilát, Almitrina, Almitrinum, Almitrin-dimesilát, Almitrin [INN: BAN], Almitrinum [INN-Latin], Almitrina [INN-Spanyol] |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.044.054 |
ATC kód | R07 |
DrugBank | DB01430 |
PubChem | 33887 |
ChEBI | 53778 |
Mosolyok |
Fc1ccc (cc1) C (c2ccc (F) cc2) N4CCN (c3nc (nc (n3) NC \ C = C) NC \ C = C) CC4 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C26H29F2N7 / c1-3-13-29-24-31-25 (30-14-4-2) 33-26 (32-24) 35-17-15-34 (16- 18-35) 23 (19-5-9-21 (27) 10-6-19) 20-7-11-22 (28) 12-8-20 / h3-12,23H, 1-2,13-18H2, ( H2,29,30,31,32,33) InChIKey: OBDOVFRMEYHSQB-UHFFFAOYAE Std. InChI: InChI = 1S / C26H29F2N7 / c1-3-13-29-24-31-25 (30-14-4-2) 33-26 (32-24) 35-17-15-34 (16- 18-35) 23 (19-5-9-21 (27) 10-6-19) 20-7-11-22 (28) 12-8-20 / h3-12,23H, 1-2,13-18H2, ( H2,29,30,31,32,33) Std. InChIKey: OBDOVFRMEYHSQB-UHFFFAOYSA-N |
Kémiai tulajdonságok | |
Brute formula |
C 26 H 29 F 2 N 7 [izomerek] |
Moláris tömeg | 477,5522 ± 0,0242 g / mol C 65,39%, H 6,12%, F 7,96%, N 20,53%, |
Farmakokinetikai adatok | |
Biológiai hozzáférhetőség | 3 óra |
Fehérjekötés | > 99% |
Anyagcsere | máj |
Felezési ideje eliminálódik. | 116-140 óra |
Terápiás szempontok | |
Az alkalmazás módja | szóbeli, IV |
Terhesség | Ellenjavallt |
Egység SI és STP hiányában. | |
A almitrine forgalmazott akár bismésilate (in English : biszmezilátot ) vagy társított raubasin egy származéka difenilmetil piperazin eddig „respirációs stimuláns” (R07AB07) a ATC (anatómiai terápiás kémiai). Javítja a gázometriai paramétereket az aortában és a carotisban található perifériás kemoreceptorok agonista stimulálásával.
Ban ben 2013. április, az Országos Gyógyszer- és Egészségügyi Termékek Biztonsági Ügynöksége (ANSM) Franciaországban úgy véli, hogy "az almitrint tartalmazó gyógyszerek hatékonysága nem elégséges, miközben az alkalmazás biztonságosságával kapcsolatban továbbra is aggodalmak vannak (főleg perifériás neuropátiák és fogyás). "
A „Kölcsönös elismerés és decentralizált eljárások - emberi felhasználásra szánt gyógyszerek” (CMDh) koordinációs csoportjának határozatáig az ANSM azt javasolja, hogy az orvosok ne kezdjék el az almitrin-kezelést.
A 2013. június 3, az ANSM kérésére az almitrin alapú gyógyszereket a mellékhatásokkal kapcsolatos aggályok, valamint a perifériás neuropátiák és a fogyás kockázata miatt újraértékelték, az almitrint véglegesen kivonják az európai piacról. 2013. július 25.