Amfotericin B | |
Azonosítás | |
---|---|
N o CAS | |
N o ECHA | 100,014,311 |
N o EC | 215-742-2 |
ATC kód | A01 , A07 , G01 , J02 |
DrugBank | DB00681 |
PubChem | 14956 |
Mosoly |
O1C (= O) C [C @ H] (C [C @ @ H] (CC [C @ H] ([C @ H] (O) C [C @ @ H] (C [C @@] 2 (O [C @@ H] (C [C @ H] (C = CC = CC = CC = CC = CC = CC = C [C @@ H] ([C @ H] (O) [C @ H] ([C @@ H] 1C) C) C) O [C @ H] 1O [C @@ H] ([C @ H] ([C @@ H] ([C @@ H] 1O ) N) O) C) [C @ H] (C (O) = O) [C @ H] (C2) O) O) O) O) O) O , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C47H73NO17 / c1-27-17-15-13-11-9-7-5-6-8-10-12-14-16-18-34 (64-46-44 ( 58) 41 (48) 43 (57) 30 (4) 63-46) 24-38-40 (45 (59) 60) 37 (54) 26-47 (61,65-38) 25-33 (51) 22- 36 (53) 35 (52) 20-19-31 (49) 21-32 (50) 23-39 (55) 62-29 (3) 28 (2) 42 (27) 56 / h5-18, 27- 38,40-44,46,49-54,56-58,61H, 19-26,48H2,1-4H3, (H, 59,60) / b6-5 +, 9-7 +, 10-8 +, 13-11 +, 14-12 + , 17-15 +, 18-16 + / t27-, 28-, 29-, 30 +, 31 +, 32 +, 33-, 34-, 35 +, 36 +, 37-, 38-, 40 +, 41-, 42 +, 43 +, 44-, 46-, 47 + / m0 / s1 |
Megjelenés | por |
Kémiai tulajdonságok | |
Képlet |
C 47 H 73 N O 17 [izomerek] |
Moláris tömeg | 924,079 ± 0,048 g / mol C 61,09%, H 7,96%, N 1,52%, O 29,43%, |
Fizikai tulajdonságok | |
T ° fúzió | 170,0 ° C |
T ° forráspontú | 100 ° C |
Oldékonyság |
750 mg · L -1 (vizet 28 ° C-on ), 2 hogy 4 mg · ml -1 ( DMF ), 30-a 40 mg · ml -1 ( DMSO ) |
Óvintézkedések | |
67/548 / EGK irányelv | |
Xi Szimbólumok : Xi : Irritatív R mondatok : R36 / 37/38 : Irritálja a szemet, a légzőrendszert és a bőrt. S-mondatok : S26 : Ha szembe jut, bő vízzel azonnal ki kell mosni és orvoshoz kell fordulni. S36 : Viseljen megfelelő védőruházatot. R mondatok : 36/37/38, S-mondatok : 26, 36, |
|
Ökotoxikológia | |
DL 50 | > 5000 mg · kg -1 patkány orálisan 1,6 mg · kg -1 patkány iv > 5000 mg · kg -1 patkány ip |
Egység SI és STP hiányában. | |
Amfotericin B | |
Kereskedelmi nevek | - Abelcet (Belgium, Franciaország, Svájc), AmBisome (Belgium, Franciaország, Svájc), Ampho-Moronal (Svájc), Fungizone (Belgium, Franciaország, Svájc) |
---|---|
Osztály | Gombaellenes szer |
Egyéb információk | Alosztály: Polién |
Azonosítás | |
DCI | 869 |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,014,311 |
ATC kód | J02AA01, G01AA03, A01AB04 és A07AA07 |
DrugBank | 00681 |
Az amfotericin B egy savas szerves tulajdonságú gombaellenes . A Streptomyces nodosusból nyerik ki, a 36 szénatomból álló gombaellenes makrolidok része. Ezt alkalmazzák intravénásan szisztémás gombás fertőzések, valamint a szóban ENT vagy emésztési nyálkahártya károsodás, különösen az invazív candidiasis és Aspergillosis.
Az AmBisome egy liposzómás amfotericin B injekciós injekció, amelyet a NeXstar Pharmaceuticals 1999 fejlesztett ki .
Az amfotericin B kémiai képlete C 47 H 73 N O 17 .
Állatgyógyászati alkalmazásban az amfotericin B bizonyos esetekben, és nem minden esetben működik gyógyírként az időben bevett madarak megabakteriózisa (vagy proventriculitis) kezelésében.
Emberben az amfotericin B fő indikációi a kriptococcosis vagy a súlyos egzotikus élesztőfertőzések. A liposzomális amfotericin B szisztémás candidiasis , invazív aspergillosis , mukormycosis vagy hisztoplazmózis esetén javallt HIV-fertőzött betegeknél, leishmaniasisban, és lázas neutropéniás betegek gombás fertőzésének empirikus kezelésére is javallt.
Az amfotericin B emberben a Candida sp. , Aspergillus sp. és a Cryptococcus sp. gombához. Ez lehetővé teszi a leishmaniasis, egy parazita protozoon kezelését is.
Az amfotericin B kölcsönhatásba lép az érzékeny élesztőgombák és gombák membránjában jelenlévő ergoszterinnel, és pórusokat képez , amelyek kationoknak átjárható csatornákat , például káliumot engednek át , amely elhagyja a citoplazmát .
Makrociklusos szerkezetének tulajdonképpen egy hidrofil poliol oldala, amely a pórus magját alkotja, és egy hidrofób polién oldala, amely az ergoszterint társítja, és amely a pórus külső részét alkotja.
Szív- és érrendszeri összeomlás, általános rossz közérzet, láz, hidegrázás, veseelégtelenség (a liposzómás formával fele gyakoribb), hipokalaemia (káliumvesztés), hypomagnesemia, vérszegénység , thrombocytopenia (alacsony vérlemezkeszám).
Az amfotericin B az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listájának része (a jegyzéket 2007 - ben frissítették)2013 április).