Asztemizol | |
![]() Az asztemizol szerkezete |
|
Azonosítás | |
---|---|
N o CAS | |
N o ECHA | 100 065 837 |
N o RTECS | DD8968000 |
ATC kód | R06 |
DrugBank | DB00637 |
PubChem | 2247 |
ChEBI | 2896 |
Mosolyok |
COc1ccc (CCN2CCC (CC2) Nc2nc3ccccc3n2Cc2ccc (F) cc2) cc1 , |
InChI |
Std. InChI: InChI = 1S / C28H31FN4O / c1-34-25-12-8-21 (9-13-25) 14-17-32-18-15-24 (16-19-32) 30-28- 31-26-4-2-3-5-27 (26) 33 (28) 20-22-6-10-23 (29) 11-7-22 / h2-13,24H, 14-20H2,1H3, (H, 30,31) Std. InChIKey: GXDALQBWZGODGZ-UHFFFAOYSA-N |
Kémiai tulajdonságok | |
Brute formula |
C 28 H 31 F N 4 O [izomerek] |
Moláris tömeg | 458,5703 ± 0,0257 g / mol C 73,34%, H 6,81%, F 4,14%, N 12,22%, O 3,49%, |
Óvintézkedések | |
SGH | |
![]() Figyelem H315, H319, H335, P261, P305 + P351 + P338, H315 : Bőrirritáló hatású H319 : Súlyos szemirritációt okoz H335 : Irritálhatja a légzőrendszert P261 : Kerülje a por / füst / gáz / köd / gőzök / permet belélegzését. P305 + P351 + P338 : Ha a szembe jut: Óvatosan öblítse le vízzel néhány percig. Távolítsa el a kontaktlencséket, ha az áldozat viseli őket, és könnyen eltávolíthatók. Öblítse tovább. |
|
Farmakokinetikai adatok | |
Anyagcsere | máj |
Kiválasztás | |
Egység SI és STP hiányában. | |
Az asztemizol , elosztott márkanév alatt Histamal , egy antihisztamin második generációs hosszú hatástartamú, amelyet a piacról kivont a legtöbb országban, mert a ritka, de potenciálisan halálos kimenetelű mellékhatások (megnövekedett QTc intervallum és aritmia Bound okozta elzáródása hERG csatorna ).
Asztemizol van lebomlik a citokróm P450 3A4 (CYP3A4), jelen a májban és a belekben .
Ez egy antihisztamin H 1 szerkezetileg hasonló terfenadin (EN) és a haloperidol (egy antipszichotikum butirofenon ), és hatású antikolinerg és antipruritic . Hisztamin H 1 receptorokhoz kötődik , amelynek hatása elnyomja az ödéma és a viszketés kialakulását . Kezdetben azt gondolták, hogy az asztemizol nem lépi át a vér-agy gátat , de újabb kutatások kimutatták, hogy az asztemizol átjuthat ezen a gáton, és erősen kötődik az Alzheimer-kórhoz kapcsolódó konformációjú fehérjékhez .
Az asztemizolnak mozgásképtelen betegeknél is megelőző hatása lenne az izomsorvadás ellen, amint azt egy egereken végzett vizsgálat is mutatja. Ez a felhasználás azonban hosszú távon nem lehetséges, az ilyen kezelés szívre gyakorolt hatása miatt. Az asztemizolt maláriaellenes hatásként azonosították a klorokinhoz hasonló mechanizmus révén is, de klorokinrezisztens parazitákban is hat. Asztemizol végre lesz egy ellen prionok , a lehetséges kezelési terv Creutzfeldt-Jacob-betegség .