Exemestane
| Exemestane | ||
 | ||
| Azonosítás | ||
|---|---|---|
| IUPAC név | 6-metilidén-drosta-1,4-dién-3,17-dion | |
| N o CAS | ||
| N o ECHA | 100,171,149 | |
| ATC kód | L02 | |
| DrugBank | APRD00144 | |
| PubChem | 60198 | |
| Mosolyok |
O = C \ 1 \ C = C / [C3] 3 (C (= C / 1) / C (= C) C [C @ H] 4 [C @ H] 2CCC (= O) [C @ ] 2 (CC [C @ H] 34) C) C , |
|
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C20H24O2 / c1-12-10-14-15-4-5-18 (22) 20 (15.3) 9-7-16 (14) 19 (2) 8-6-13 ( 21) 11-17 (12) 19 / h6,8,11,14-16H, 1,4-5,7,9-10H2,2-3H3 / t14-, 15-, 16-, 19 +, 20- / m0 / s1 InChIKey: BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTBA Std. InChI: InChI = 1S / C20H24O2 / c1-12-10-14-15-4-5-18 (22) 20 (15.3) 9-7-16 (14) 19 (2) 8-6-13 ( 21) 11-17 (12) 19 / h6,8,11,14-16H, 1,4-5,7,9-10H2,2-3H3 / t14-, 15-, 16-, 19 +, 20- / m0 / s1 Std. InChIKey: BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N |
|
| Kémiai tulajdonságok | ||
| Brute formula |
C 20 H 24 O 2 [Az izomerek] |
|
| Moláris tömeg | 296,4034 ± 0,0183 g / mol C 81,04%, H 8,16%, O 10,8%, |
|
| Farmakokinetikai adatok | ||
| Biológiai hozzáférhetőség | ~ 60% | |
| Fehérjekötés | 90% | |
| Felezési ideje eliminálódik. | 27 óra | |
| Terápiás szempontok | ||
| Az alkalmazás módja | orális | |
| Egység SI és STP hiányában. | ||
Az exemesztán ( Aromasin ® néven forgalmazzák ) az aromatáz-gátlók osztályába tartozó gyógyszer, amelyet emlőrák kezelésére használnak .
Hatékonyság
A premenopauzás hormonfüggő emlőrákban , antiandrogénnel, triptorelinnel kombinálva, a megismétlődés megelőzésében felülmúlja a tamoxifent (triptorelinnel kombinálva is). Ezek az eredmények a posztmenopauzás nőknél is megtalálhatók, emellett hajlamosak a túlélés meghosszabbítására.
Mellékhatások
A tamoxifennel összehasonlítva az exemesztán kevesebb hőhullámot, több hüvelyszárazságot és némi elvesztést okoz a szexualitás iránt. Emellett több a magas vérnyomás , a dyslipidaemia vagy az izomfájdalom. Az életminőség általában összehasonlítható a két kezelés esetében.
Külső hivatkozás
- Svájci Gyógyszergyűjtemény: Exemestane-t tartalmazó különlegességek
Megjegyzések és hivatkozások
- számított molekulatömege a „ atomsúlya a Elements 2007 ” on www.chem.qmul.ac.uk .
- (en) Pagani O, Regan M, Walley BA et al. „ Adjuváns exemesztán petefészek szuppresszióval premenopauzális emlőrákban ” N Engl J Med , 2014; 371: 107-118.
- (en) Coombes RC, Kilburn LS, CF Snowdon et al. „ Az exemesztán és a tamoxifen túlélése és biztonságossága a 2-3 éves tamoxifen-kezelés után (Intergroup Exemestane Study): randomizált, kontrollált vizsgálat ” Lancet , 2007; 369: 559-570.
- (in) Bernhard J, Luo W, K Ribi és mtsai. "A betegek által jelentett endokrin tünetek, a szexuális működés és az életminőség (QoL) az IBCSG TEXT és SOFT vizsgálatokban: adjuváns kezelés exemestánnal (E) plusz petefészek-funkciós elnyomás (OFS) versus tamoxifen (T) plusz OFS premenopauzás nőknél korai emlőrák (BC) receptor-pozitív (HR +) hormon ” J Clin Oncol , 2014; 32: 557-557.
- (en) van de Velde CJ, Rea D, Seynaeve C et al. „ Adjuváns tamoxifen és exemesztán korai emlőrákban (TEAM): randomizált, 3. fázisú vizsgálat ” Lancet , 2011; 377: 321-331