Gabapentin | |
Azonosítás | |
---|---|
Szinonimák |
2- [1- (amino-metil) -ciklohexil] -ecetsav |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,056,415 |
N o EC | 262-076-3 |
ATC kód | N03 |
Mosolyok |
C1 (CC (O) = O) (CCCCC1) CN , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C9H17NO2 / c10-7-9 (6-8 (11) 12) 4-2-1-3-5-9 / h1-7,10H2, (H, 11,12) |
Kémiai tulajdonságok | |
Képlet |
C 9 H 17 N O 2 [Az izomerek] |
Moláris tömeg | 171,2368 ± 0,0092 g / mol C 63,13%, H 10,01%, N 8,18%, O 18,69%, |
Egység SI és STP hiányában. | |
A gabapentin , a γ-amino-vajsav kémiai származéka , egy gyógyszer, amelyet Neurontin és generikus kereskedelmi néven forgalmaznak .
Ezt használják, mint egy antiepileptikus , fájdalomcsillapító, ko- fájdalomcsillapító és vizsgálták, mint egy szorongásoldó vényköteles off-label ( off-label ) .
A gabapentin, mint szerkezetileg a γ-amino-vajsav (vagy GABA) származéka, specifikusan gátolja az α2δ-1 alegységet tartalmazó bizonyos kalciumcsatornákat . Csökkenti bizonyos neurotranszmitterek felszabadulását a szinaptikus hasadékban (főleg noradrenalin és glutamát). Az anti-dopaminerg hatás jelentéktelen, sőt az alapsebességtől függően fokozódik. Nagy dózisban a molekula az NMDA receptorok gyenge antagonistájaként viselkedik. Ezzel a glutamátellenes hatással a gabapentin megakadályozhatja az exito-toxicitás által kiváltott idegsejtek halálát. A gabapentin növeli a kálium vezetőképességét, ellenzi ezen csatornák bizonyos molekulák általi gátlását (neuroleptikumok), szembeszáll a konvulzív hatásukkal (hERG csatorna olanzapin és más pszichotrop gyógyszerek). A gyors nátriumcsatorna moduláció hipotetikusabb (lásd a 2. hivatkozást).
A szabadalom 1977-ből , az orvosi felhasználás (az Egyesült Államokban) 1993-ból származik .
A termelt forgalom 2004-ben elérte a 3 milliárd dollárt . A Parke-Davis laboratóriumok marketingpolitikája , a molekula előállítói, és ösztönzi az utóbbiak felírását az elismert jelzéseken kívül, két per tárgyát képezi: az egyiket az állam indította riasztórendszerrel , a másik pedig csoportos keresetek típusa , 1996 óta.
gabapentin | |
Kereskedelmi nevek |
|
---|---|
Laboratórium | Parke-Davis, a Pfizer tulajdonában |
Osztály | egyéb epilepszia elleni gyógyszerek GSI ibolya pelicullate tabletta vagy OLM, ATC kód: N03AX12 |
Azonosítás | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,056,415 |
ATC kód | N03AX12 |
DrugBank | 00996 |
Neurontin kereskedelmi néven gabapentint használnak:
A gabapentint időnként rekreációs szerként használják .
Nagy dózisban hasznos lehet az alkoholfüggőség kezelésében , csökkentve az elvonási szindrómát.
Az antioxidánsok (halolaj) mellett a gabapentint javasolták elektromérzékeny emberek kezelésére , azzal az indokkal, hogy bennük a kalciumcsatornák rendellenes megnyílása tűnik bizonyos elektromágneses mezőknek való kitettség nem hőhatásának. különösen.
: a cikk forrásaként használt dokumentum.