Izokarboxazid
| Izokarboxazid | |||
| Azonosítás | |||
|---|---|---|---|
| IUPAC név | N'-benzil-5-metil-1,2-oxazol-3-karbohidrazin | ||
| N o CAS | |||
| N o ECHA | 100 000,399 | ||
| N o EC | 200-438-4 | ||
| ATC kód | N06 | ||
| DrugBank | DB01247 | ||
| PubChem | 3759 | ||
| Mosolyok |
Cc1cc (no1) C (= O) NNCc2ccccc2 , |
||
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C12H13N3O2 / c1-9-7-11 (15-17-9) 12 (16) 14-13-8-10-5-3-2-4-6-10 / h2- 7,13H, 8H2,1H3, (H, 14,16) InChIKey: XKFPYPQQHFEXRZ-UHFFFAOYSA-N |
||
| Kémiai tulajdonságok | |||
| Brute formula |
C 12 H 13 N 3 O 2 [Az izomerek] |
||
| Moláris tömeg | 231,2505 ± 0,0117 g / mol C 62,33%, H 5,67%, N 18,17%, O 13,84%, |
||
| pKa | 10.4 | ||
| Fizikai tulajdonságok | |||
| T ° fúzió | 105-106 ° C | ||
| Oldékonyság | 1600 mg l -1 át 25 ° C-on (víz) | ||
| Térfogat | g cm −3 | ||
| Telített gőznyomás | 1,63 × 10 -07 Hgmm át 25 ° C-on | ||
| Óvintézkedések | |||
| Szállítás | |||
2811 : TOXIKUS SZILÁRD, SZERVES, NOS osztály: 6.1 Osztályozási kód : El nem ismert kód: III. Hibabejelentés: Discussion_Model: ADR Címke: 6.1 : Mérgező anyagok  |
|||
| Ökotoxikológia | |||
| DL 50 | > 40 mg / kg (kutya, orális ) 160 mg / kg (majom, orális ) 193 mg / kg (egér, orális ) 280 mg / kg (patkány, orális ) 138 mg / kg (egér, ip ) 199 mg / kg (patkány, ip ) 150 mg / kg (egér, sc ) |
||
| LogP | ( oktanol / víz) 1,49 | ||
| Egység SI és STP hiányában. | |||
A izokarboxazid (is ismert márkanevek alatt Marplan, Marplon, Enerzer) egy inhibitor nem szelektív és irreverzibilis monoamino-oxidáz ( MAO-gátlók ). A hidrazin osztály , akkor használják, mint egy antidepresszáns .
Elsősorban a hangulati és szorongásos rendellenességek kezelésében alkalmazzák. Lehetséges jelöltnek tekintették a Parkinson-kór és más demenciák kezelésében. Az izokarboxazid hatékony, de nem kívánt mellékhatásokat okoz: fejfájás, sárgaság, mellkasi fájdalom, súlygyarapodás, testtartási zavar, szédülés és remegés. Az izokarboxazid, hasonlóan más MAOI-khoz, növeli a monoamin neurotranszmitterek szerotonin , dopamin és norepinefrin szintjét az agyban.
A klasszikus MAOI-kat, mint például az izokarboxazidot, egyre kevésbé használják az élelmiszerrel való lehetséges gyógyszerkölcsönhatásaik, valamint fokozatos helyettesítésük miatt hatékonyabb és jobban tolerálható új molekulákkal, mivel specifikusabbak, például a szerotonin újrafelvételének szelektív inhibitorai .
Hivatkozások
- (en) " izokarboxazid " , a ChemIDplus- on .
- számított molekulatömege a „ atomsúlya a Elements 2007 ” on www.chem.qmul.ac.uk .
- izokarboxazid vegyület Sigma-Aldrich lapja , konzultálva: 2016.05.22 .
- Ingrid Fagervall és Svante B. Ross , „A monoamin-oxidáz gátlása a patkány agyának monoaminerg neuronjaiban irreverzibilis inhibitorok segítségével ”, Biochemical Pharmacology , vol. 35,1986. április 15, P. 1381–1387 ( DOI 10.1016 / 0006-2952 (86) 90285-6 , online olvasás , hozzáférés : 2016. május 7 )