| Ximelagatran | |
| Azonosítás | |
|---|---|
| IUPAC név |
etil- N - [( R ) -ciklohexil- [[( 2S ) -2 - [[4- (hidroxi-karbamimidoil) -benzil] -karbamoil] -1-azetidinil] -karbonil] -metil] -glicinát |
| N o CAS | |
| ATC kód | B01 B01 |
| Mosolyok |
O = C (NCc1ccc (cc1) C (/ N) = N \ O) [C @ H] 3CCN3C (= O) [C @ H] (NCC (= O) OCC) C2CCCCC2 , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C24H35N5O5 / c1-2-34-20 (30) 15-26-21 (17-6-4-3-5-7-17) 24 (32) 29-13-12- 19 (29) 23 (31) 27-14-16-8-10-18 (11-9-16) 22 (25) 28-33 / h8-11,17,19,21,26,33H, 2- 7,12-15H2,1H3, (H2,25,28) (H, 27,31) / t19-, 21 + / m0 / s1 |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Brute formula |
C 24 H 35 N 5 O 5 [Az izomerek] |
| Moláris tömeg | 473,5652 ± 0,0242 g / mol C 60,87%, H 7,45%, N 14,79%, O 16,89%, |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | 20% |
| Felezési ideje eliminálódik. | 3-5 óra |
| Kiválasztás |
vese (80%) |
| Terápiás szempontok | |
| Az alkalmazás módja | Szóbeli ( per os ) |
| Kereskedelmi jellemzők | Exanta (kivonták a piacról) Antikoaguláns |
A ximelagatran (a Franciaországban és Svájcban : Exanta ) (orális) volt gyógyszer közvetlen Xa-inhibitor , prodrugja a melagatran (szubkután). A 2006. február 14, ezt a gyógyszert világszinten kivonták a piacról . Termelője abban látja, hogy helyettesíti az anti-K-vitamint , figyelemmel a táplálkozás, a gyógyszerkölcsönhatások és a monitorozás (vérellenőrzés) kedvére.
Hosszan tartó használat esetén a termék gyógyszer okozta hepatitist okozott, ami a vizsgálatok és a forgalomba hozatal felfüggesztéséhez vezetett.
A 2006. február 14A gyógyászati cég, amely gyárt melagatran ( szubkután alkalmazás) és ximelagatran (szájon át, prodrug az előző egy) bejelentette, hogy kivonják e két molekula világszerte.