Pentosztatin
| Pentosztatin | |
| Azonosítás | |
|---|---|
| Szisztematikus név | (8R) -3 - [(2R, 4S, 5R) -4-hidroxi-5- (hidroxi-metil) -oxolan-2-il] -7,8-dihidro-4H-imidazo [4,5-d] [1, 3] diazepin-8-ol |
| Szinonimák |
deoxikoformicin |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100,164,991 |
| ATC kód | L01 |
| DrugBank | DB00552 |
| PubChem | 439693 |
| Mosolyok |
C1C (C (OC1N2C = NC3 = C2NC = NCC3O) CO) O , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C11H16N4O4 / c16-3-8-6 (17) 1-9 (19-8) 15-5-14-10-7 (18) 2-12-4-13-11 ( 10) 15 / h4-9,16-18H, 1-3H2, (H, 12,13) / t6-, 7 +, 8 +, 9 + / m0 / s1 InChIKey: FPVKHBSQESCIEP-JQCXWYLXSA-N |
| Megjelenés | fehér vagy csaknem fehér kristályok |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Brute formula |
C 11 H 16 N 4 O 4 |
| Moláris tömeg | 268,2691 ± 0,0119 g / mol C 49,25%, H 6,01%, N 20,88%, O 23,86%, |
| pKa | 5.2 |
| Fizikai tulajdonságok | |
| T ° fúzió | 220 ° C |
| Optikai tulajdonságok | |
| Forgóerő | +76,4 ± 2 ° |
| Óvintézkedések | |
| SGH | |
 Veszély H301, P264, P270, P321, P330, P301 + P310, P405, P501, H301 : Lenyelve mérgező P264 : Kezelés után alaposan mossa le. P270 : A termék használata közben tilos enni, inni és dohányozni. P321 : Specifikus kezelés (lásd ... ezen a címkén) . P330 : Öblítse ki a szájat. P301 + P310 : Lenyelés esetén: azonnal hívjon TOXIKOLÓGIAI KÖZPONTOT vagy orvost. P405 : Zárva tárolandó . P501 : A tartalmat / edényzetet ártalmatlanítani ... |
|
| Ökotoxikológia | |
| DL 50 |
122 mg · kg -1 (egerek, iv. ) 227 mg · kg -1 (patkány, orális ) |
| LogP | -2.540 |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Fehérjekötés | 4% |
| Anyagcsere | túlnyomórészt máj, de csak nagyon kis mennyiség metabolizálódik |
| Felezési ideje eliminálódik. | 5,7 óra (2,6-16 óra tartományban) |
| Kiválasztás |
vizelet |
| Egység SI és STP hiányában. | |
Pentosztatinnal (vagy deoxikoformicin , kereskedelmi név Nipent , gyártó SuperGen) egy gyógyszer kemoterápiás rák.
Művelet
Ezt a gyógyszert a purin analógjává osztályozzák , amely egyfajta antimetabolit .
Utánozza a nukleozid adenozint, és ezáltal gátolja az adenozin deamináz enzimet , megzavarva a sejt DNS-feldolgozásának képességét.
A rákos sejtek általában gyakrabban osztódnak, mint az egészséges sejtek; A DNS nagymértékben részt vesz a sejtosztódásban ( mitózis ), ezért a DNS-sel kapcsolatos folyamatokat megcélzó gyógyszerek mérgezőbbek a rákos sejtekre, mint az egészséges sejtek.
használat
A pentosztatint szőrsejtes leukémia (szőrsejtes leukémia) kezelésére használják. Ez adott intravénás infúzióban kéthetente három-hat hónap.
Ezenkívül a pentosztatint akut és krónikus , a szteroidokkal szemben ellenálló graft-versus-host betegség kezelésére használták .
A pentosztatint krónikus limfocita leukémiában (CLL) szenvedő betegeknél is alkalmazzák, akik visszaestek.
Hivatkozások
- McEvoy, GK (szerk.). American Hospital Formulary Service - Drug Information 93. Bethesda, MD: American Society of Hospital Pharmacists, Inc., 1993 (Plus Supplements, 1993)., P. 632 online olvasás
- Sheet (in) " pentosztatin " szóló ChemIDplus Hozzáfért november 8, 2020.
- számított molekulatömege a „ atomsúlya a Elements 2007 ” on www.chem.qmul.ac.uk .
- NCI vizsgálati gyógyszerek
- Országos Műszaki Információs Szolgálat. Repülési. PB84-211424
- Kiso Rinshónak. Klinikai jelentés. Repülési. 24, 7888, 1990.
- drugbank fájl
- (in) "A pentosztatin, a ciklofoszfamid és a rituximab kombinált kemoimmunterápiája jelentős klinikai aktivitást mutat, alacsony toxicitással a korábban kezeletlen B krónikus lymphocytás leukémia kíséretében " Blood , vol. 109, n o 22007. január, P. 405–11 ( PMID 17008537 , PMCID 1785105 , DOI 10.1182 / blood-2006-07-033274 , online olvasás )
- (in) " Pentostatin krónikus lymphocytás leukémiában ", Expert Opin Drug Metab Toxicol , vol. 4, n o 9,2008. szeptember, P. 1217–22 ( PMID 18721115 , DOI 10.1517 / 17425255.4.9.1217 )
- (in) " Szőrsejtes leukémia: jelenlegi fogalmak " , Cancer Invest. , vol. 26, n o 8,2008. október, P. 860–5 ( PMID 18798068 , DOI 10.1080 / 07357900801965034 )
- (a) " pentosztatin a szteroid-refrakter akut graft-versus-host betegség " , J Clin Oncol , Vol. 23, n o 12,2005. április, P. 2661–8 ( PMID 15837980 , DOI 10.1200 / JCO.2006.06.130 )