| Pentoxifillin | |
| Azonosítás | |
|---|---|
| IUPAC név | 3,7-dimetil-1- (5-oxohexil) -3,7-dihidro- 1H- purin-2,6-dion |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.026.704 |
| ATC kód | C04 |
| DrugBank | APRD00121 |
| PubChem | |
| Mosolyok |
CC (= O) CCCCN2C (= O) c1n (C) cnc1N (C) C2 = O , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C13H18N4O3 / c1-9 (18) 6-4-5-7-17-12 (19) 10-11 (14-8-15 (10) 2) 16 (3) 13 ( 17) 20 / h8H, 4-7H2,1-3H3 |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Brute formula |
C 13 H 18 N 4 O 3 [Az izomerek] |
| Moláris tömeg | 278,307 ± 0,0134 g / mol C 56,1%, H 6,52%, N 20,13%, O 17,25%, |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | ~ 100 % PO, |
| Fehérjekötés | 65 % |
| Anyagcsere | máj és vörösvértest |
| Felezési ideje eliminálódik. | 0,4-0,8 óra |
| Kiválasztás |
főleg a vizeletben |
| Terápiás szempontok | |
| Terápiás osztály | perifériás értágító |
| Az alkalmazás módja | PO, IV |
| Egység SI és STP hiányában. | |
A pentoxifillin egy olyan gyógyszer származó xantin . Általános formában kapható, ez egy molekula, amelyet eredetileg az Aventis állított elő, és amelyet Torental (Franciaországban már nem gyártottak), Trental, Pentox, Pentoxil és Flexital márkanéven értékesítettek. Kémiai neve 1- (5-oxohexil) -3,7-dimetilxantin.
| pentoxifillin | |
| Kereskedelmi nevek |
|
|---|---|
| Laboratórium | AA Pharma Inc., Biogaran, European Generics (EG), Mylan, Qualimed, Ratiopharm, RPG, Sandoz, Teva, Vetoquinol, |
| Forma | 400 mg retard tabletta , 2 grammos tasak állatorvosi formára |
| Adminisztráció | per os |
| Osztály | Perifériás értágítók, purinszármazékok, ATC kód: C04AD03 |
| Azonosítás | |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.026.704 |
| ATC kód | C04AD03 |
| DrugBank | 00806 |
Tekintettel ezekre az indikációkra a hatékonyság hiányára, ez a kezelés Franciaországban azóta sem térült meg 1 st március 2012.
Az MTA átláthatósági bizottsága nem nyújt elegendő tényleges hasznot (SMR). Az alsó végtagokat elpusztító arteriopathia (PAD) kezelése ezzel a molekulával a tüneti kezelés keretein belül zajlik. Szerinte a vizsgálatok rossz minőségűek, összehasonlítást nem végeztek a referencia fájdalomcsillapítóval, a paracetamollal. A morbiditásra vagy a mortalitásra gyakorolt hatást még nem mérték. A hatékonyság / káros hatások aránya rosszul megállapított. Nincsenek olyan vizsgálatok, amelyek kimutatnák a vazodilatátorok hatását az érelmeszesedéses betegség szisztémás szövődményeire vagy a megelőző jellegre. Jelentős különbséget figyeltek meg a boltív kerületében a placebóhoz képest. Nem javasolják sem a holland, sem a kanadai, sem az amerikai klinikai gyógyszerészeti főiskolai irányelvek .
Az MTA átláthatósági bizottsága nem nyújt elegendő tényleges hasznot (SMR). Ez az entitás rosszul meghatározott. A kognitív és a neuroszenzoros rendellenességek kezelése ezzel a molekulával a tüneti kezelés keretei közé tartozik. Ebben a javallatban nem végeztek klinikai vizsgálatot. A hatékonyság nincs megállapítva. Nem találtak európai vagy nemzetközi ajánlást a recept előírására.
Alsó végtagok artériás elzáródásos betegségének kezelésére használták, amely a végtagokban elzáródott artériákból ered, és vaszkuláris demencia .
Peyronie-kór és neuropátiás elváltozások konzervatív kezelésére használták . Úgy gondolják, hogy segít megelőzni agyvérzéseket , sarlósejtes megbetegedéseknél alkalmazzák és javítja az agy véráramlását.
Hegyi hányinger és fejfájás (magassági betegség) kezelésére is használták, és bizonyítottan csökkenti az akut alkoholos és alkoholmentes hepatitis halálozását, feltehetően a TNF-alfa gátlásának képessége miatt .
Anti-TNF tulajdonságai révén hasznos lehet az alkoholhoz kapcsolódó májbetegségek kezelésében.
Egy tanulmány kimutatta a pentoxifyllin és az E-vitamin kombinációjának alkalmazását az emlőrák sugárterápiával indukált fibrózisos elváltozásainak csökkentésére .
A citokin-felszabadulás szindróma kezelésére pentoxifillinnel történő szájon át történő vagy IV-es előkezelést próbáltak végrehajtani, de ez a legtöbb vizsgálatban nem akadályozta meg a tüneteket.
A pentoxifillint az endometriózis kezelésében is tanulmányozták. A vénás elégtelenség kezelésében is alkalmazták.
A többi metilezett xantinszármazékhoz hasonlóan a pentoxifillin is egy versenyképes, nem szelektív PDE4 foszfodiészteráz inhibitor, amely növeli az intracelluláris cAMP-t és stimulálja a PKA aktivitását, gátolja a TNF és a leukotrién szintézisét, és csökkenti a gyulladást és a veleszületett immunitást.
Ezenkívül a pentoxifillin növeli a vörösvértestek deformabilitását, csökkenti a vér viszkozitását, és csökkenti a vérlemezke-aggregáció és a trombusképződés lehetőségét. Ezért vérzéses hatása van.
Ismeretes, hogy a pentoxifillin adenozin 2 receptor antagonista.
A pentoxifyllin és a nátrium-tiopental együttadása patkányokban akut pulmonalis ödéma okozhat pusztulást. A molekula átjut az anyatejbe. Állatkísérletek nem mutattak bizonyítékot teratogén kockázatra nagy dózisok esetén.