Retigabin | ||
![]() | ||
Retigabin | ||
Azonosítás | ||
---|---|---|
IUPAC név | etil- N - [2-amino-4 - [(4-fluor-fenil) -metil-amino] -fenil] -karbamát | |
Szinonimák |
Ezogabin |
|
N o CAS | ||
N o ECHA | 100,158,123 | |
ATC kód | ||
PubChem | 121892 | |
Mosolyok |
O = C (OCC) Nc1ccc (cc1N) NCc2ccc (F) cc2 , |
|
Kémiai tulajdonságok | ||
Brute formula |
C 16 H 18 F N 3 O 2 [izomerek] |
|
Moláris tömeg | 303,3314 ± 0,0153 g / mol C 63,35 %, H 5,98%, F 6,26%, N 13,85%, O 10,55%, |
|
Farmakokinetikai adatok | ||
Fehérjekötés | 60–80% | |
Anyagcsere | Beszűkült a glükuronidációját és acetilezéssel . | |
Felezési ideje eliminálódik. | Reggel 8- ig (átlagosan) vagy reggel 7 - től 11- ig. | |
Kiválasztás |
vese (84%) |
|
Terápiás szempontok | ||
Terápiás osztály | Epilepszia elleni | |
Az alkalmazás módja | orális | |
Terhesség | Nem ajánlott | |
Autó vezetés | Ajánlott információk | |
Egység SI és STP hiányában. | ||
A retigabin vagy ezogabine a hatóanyag egy gyógyszer antiepileptikum által kifejlesztett vállalatok Valeant Pharmaceuticals és GlaxoSmithKline . Ez már jóváhagyta a Food and Drug Administration (FDA) néven Potiga , a 2010. június 10és az Európai Gyógyszerügynökség néven Trobalt on 2011. március 28.
A retigabin a görcsrohamok vagy a parciális rezisztenciájú epilepszia kezelésére korlátozódik, másodlagos generalizációval vagy anélkül 18 éves és idősebb epilepsziában szenvedő betegek kombinációjában, ha más megfelelő gyógyszerkombinációk nem bizonyultak megfelelőnek vagy nem tolerálták őket.
In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a retigabin elsősorban neuronális káliumcsatornák (KCNQ2 [Kv7.2] és KCNQ3 [Kv7.3]) megnyitásával hat.
Ez a hatásmechanizmus egyedülálló az epilepszia elleni gyógyszerek körében, és ígéretes lehet más idegrendszeri állapotok kezelésére, ideértve a migrént és bizonyos neuralgiákat .
A szemészeti szövetekben, beleértve a retinát , valamint a bőrt, az ajkakat és / vagy a körmöket érintő pigmentváltozások jelentésének farmakovigilanciai adatai a retigabin indikációjának korlátozásához vezettek .
2017-ben a GSK bejelentette, hogy ez év júniusától megszünteti a Trobalt forgalomba hozatalát , annak nagyon korlátozott használata és a kezelt betegek számának folyamatos csökkenése miatt . Ezt a döntést az orvosi közösség mélységesen sajnálja, mert a betegek egy bizonyos részénél nincs gyógyszeres alternatíva. Utolsó remény, hogy a molekulát egy árva betegségek gyógyszereire szakosodott laboratórium veszi fel.