Risperidon

Azonosítás
Risperidone / Risperdal


A risperidon szerkezete
IUPAC név	4- [2- [4- (6-fluor-benzo [d] izoxazol-3-il) -1-piperidil] -etil] -3-metil -2,6-diazabiciklo [4.4.0] deka-1,3-dién -5-egy
N o CAS	106266-06-2
N o ECHA	100.114.705
ATC kód	N05 AX08
PubChem	5073 26719830
Kémiai tulajdonságok
Képlet	C 23 H 27 F N 4 O 2 [izomerek]
Moláris tömeg	410,4845 ± 0,0217 g / mol C 67,3%, H 6,63%, F 4,63%, N 13,65%, O 7,8%,
Terápiás szempontok
Az alkalmazás módja	orális vagy injekciós (im)

Egység SI és STP hiányában.

A riszperidon (más néven Risperdal vagy R64766) atipikus antipszichotikum , vagyis a második generációs neuroleptikus .

Jelzések

Különböző adagolási formákban létezik:

az orális formákat (tabletta, szájban diszpergálódó tabletta, belsőleges oldat) felnőtteknél pszichózisok , különösen akut és krónikus skizofrén pszichózisok , de közepesen súlyos és súlyos akut mániás epizódok rövid távú kezelésére is alkalmazzák . Gyermekeknél (5-11 éves) riszperidont lehet felírni az autista szindrómákban tapasztalt viselkedési zavarok kezelésére. Gyermekeknél is bizonyos riszperidon-adagok a mentális retardáció kezelésére szolgálnak, amelyeket viselkedési zavarok kísérnek (például agresszió, izgatottság, ön okozott sérülések stb.);

a riszperidon injekciós formája pszichózisok, különösen skizofrén pszichózisok kezelésére javallt, az orális riszperidonnal végzett antipszichotikus kezelés nyomán.

Jogszabályok

A Franciaországban , Belgiumban , Svájcban és Kanadában , a riszperidon receptre kapható.

Mellékhatások

Az orális formák esetében a szokásos mellékhatások az álmatlanság , a fáradtság , nyugtalanság , kognitív károsodás, olvasási és írási nehézség, érzelmi visszahúzódás, libidó zavar , szorongás , székrekedés és fejfájás . Kevésbé gyakori hatások: álmosság, poszturális hipotenzió , súlygyarapodás, gynecomastia , impotencia és különféle szexuális rendellenességek (ejakulációs rendellenességek stb. ) Hiperprolaktinémia , hipogonadizmus által .
Mint minden antipszichotikus gyógyszer , a riszperidon is potenciálisan extrapiramidális tüneteket (EPS) okozhat, amelyek gyakran visszafordíthatók az adag csökkentésével és / vagy szükség esetén egy antikolinerg korrektor beadásával, valamint visszafordíthatatlan tardív diszkinéziákkal .

Azonosítás
Risperidon

Kereskedelmi nevek	Risperdal (Belgium, Franciaország, Svájc, Kanada) ( bemetszett filmtabletta és belsőleges oldat ), Risperdalconsta LP (Franciaország) (nyújtott hatóanyag-leadású injekció ), Risperdal Consta (Belgium, Svájc) ( retard injekció ), Risperdal Instasolv (Belgium) ( szájban diszpergálódó tabletta ), RisperdalORO (Franciaország) ( szájban diszpergálódó tabletta )
Osztály	antipszichotikum
Egyéb információk	Alosztály: atipikus antipszichotikum
N o CAS	106266-06-2
N o ECHA	100.114.705
ATC kód	N05AX08
DrugBank	00734

Az injekciós forma esetében a gyakori mellékhatások a súlygyarapodás ( 2,7 kg 1 év alatt), depresszió, fáradtság, extrapiramidális tünetek, öngyilkosság (és ez alacsony dózisban).

Akciómechanizmus

A riszperidon a szerotonerg (5-HT2A receptorok) és a dopaminerg (D2, D3 és D4 receptorok) receptorok antagonistája. Az anyag az alfa1-adrenerg receptorokhoz, a hisztamin H1 receptorokhoz és kisebb mértékben az alfa2-adrenerg receptorokhoz is kötődik. Nincs affinitása a kolinerg receptorokhoz. Klinikailag a risperidon kívülről nézve javítja a skizofrén pszichózis pozitív és negatív tüneteit egyaránt.

Annak ellenére, hogy atipikus neuroleptikumok közé sorolták (erős antiszerotonerg aktivitása miatt), a risperidon egyike azoknak az antipszichotikumoknak, amelyek a legtöbb neurológiai mellékhatással járnak. Jelentős extrapiramidális rendellenességeket, valamint a prolaktin növekedését váltja ki, ami anyagcserezavarokhoz (súlygyarapodás, diszlipidémia, cukorbetegség) vezethet.

Különlegességek

Franciaországban Risperdal néven forgalmazzák, és általános (Actavis, Almus, Alter, Arrow, Biogaran, Cristers, EG, Evologen, Mylan, Qualimed, Rambaxy, Ratiopharm, Sandoz, TEVA Laboratoires , Winthrop, Wyvern Medical, Zydus) . Vannak 4 mg , 2 mg , 1 mg risperidon tabletta , valamint 4, 3, 2, 1 és 0,5 mg szájban diszpergálódó forma . Csak az 1 mg / ml -es orális szuszpenziós forma teszi lehetővé 0,25 mg -os adagok adagolását pipettán keresztül . A Janssen-Cilag injekciós formákat forgalmaz Risperdalconsta LP néven 25 mg / 2 ml, 37,5 mg / 2 ml és 50 mg / 2 ml mennyiségben. A francia MedinCel l laboratórium a TEVA Laboratoires -szal fejti ki a bőr alá injektálható formát, amelyet 2022 -ben kell forgalomba hozni.

Különféle

A riszperidon része a lényeges hatóanyag listát a World Health Organization (lista2013 április).

Jegyzetek és hivatkozások

számított molekulatömege a „ atomsúlya a Elements 2007 ” on www.chem.qmul.ac.uk .
(in) Newcomer JW, " Második generációs (atipikus) antipszichotikumok és metabolikus hatások: átfogó irodalmi áttekintés " , CNS Drugs , Vol. 19, n o Suppl 1, 2005, P. 1-93 ( PMID 15998156 )
(a) Deepinder F Braunstein GD. " Gyógyszer kiváltotta gynecomastia: bizonyíték alapú felülvizsgálat " , Expert Opin Drug Saf. , vol. 11, n o 5,2012, P. 779-95. ( PMID 22862307 , DOI 10.1517 / 14740338.2012.712109 )
Besnard I, Auclair V, Callery G, Gabriel-Bordenave C, Roberge C., „ Antipszichotikumok által kiváltott hiperprolaktinémia: fiziopatológia, klinika és felügyelet [ Antipszichotikumok által kiváltott hiperprolaktinémia: fiziopatológia, klinikai jellemzők és útmutatás ] ”, Encephale , In ezen kívül többet kell tudni róla.2013, pi: S0013-7006 (12) 00044-9. ( PMID 23928066 , DOI 10.1016 / j.encep.2012.03.002 )
(in) Hong KS Cheong SS Woo JM, Kim E, " késői riszperidon okozta diszkinézia " , Am J Psychiatry , Vol. 156, N o 8,1999. augusztus, P. 1290 ( PMID 10450277 , online olvasás )
WHO alapvető gyógyszerek listája , 18. lista , 2013. április

Külső linkek

Svájci gyógyszergyűjtemény: Risperidont tartalmazó specialitások