| Docetaxel | |
| szerkezet | |
| Azonosítás | |
|---|---|
| Szinonimák |
taxoter |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100,129,246 |
| ATC kód | L01 |
| Mosolyok |
C1 [C @ H] 2OC [C @@] 2 ([C @@ H] 2 [C @@] ([C @ H] 1O) (C ([C @ H] (C = 1 C ( C) (C) [C @@] ([C @ H] 2OC (c2ccccc2) = O) (O) C [C @ H] (OC ([C @ H] ([C @ @ H] ( NC (= O) OC (C) (C) C) c2ccccc2) O) = O) C1C) O) = O) C) OC (= O) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C43H53NO14 / c1-22-26 (55-37 (51) 32 (48) 30 (24-15-11-9-12-16-24) 44-38 (52) 58- 39 (3.4) 5) 20-43 (53) 35 (56-36 (50) 25-17-13-10-14-18-25) 33-41 (8,34 (49) 31 (47) 29 (22) 40 (43,6) 7) 27 (46) 19-28-42 (33,21-54-28) 57-23 (2) 45 / h9-18,26-28,30-33, 35,46-48,53H, 19-21H2,1-8H3 , (H, 44,52) / t26-, 27-, 28 +, 30-, 31 +, 32a, 33-, 35-, 41 +, 42-, 43 + / m0 / s1 |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Brute formula |
C 43 H 53 N O 14 [izomerek] |
| Moláris tömeg | 807,8792 ± 0,0425 g / mol C 63,93 %, H 6,61%, N 1,73%, O 27,73%, |
| Fizikai tulajdonságok | |
| T ° fúzió | 232 ° C |
| Egység SI és STP hiányában. | |
A docetaxel , hatóanyag tulajdonságú rák egy alkaloid , amelyet félszintézissel nyernek az európai tiszafa ( Taxus baccata ) leveleiből kivont molekulából .
Egy amerikai csapat bizonyította az 1990 rákellenes tulajdonságait diterpene kérgéből kivont a csendes-óceáni tiszafa ( Taxus brevifolia ), paclitaxel alatt forgalmazott Taxol márka, de a fa kellett vágni, hogy távolítsa el azt. Kérgét.
A docetaxel egy diterpén kapott félszintetikus 1989 egy molekulából leveleiből extrahált az európai tiszafából ( Taxus baccata ) , a Kémiai Intézet természetes anyagok a Gif-sur-Yvette , majd rendező Pierre Potier , aki kapja a a CNRS aranyérme 1998-ban. A levelekből előállított gyógyszer 1988-ban Taxotere néven szerepel, 1995-ben pedig Rhone-Poulenc Rorer forgalmazza. Most a Sanofi forgalmazza.
A termék nevének utótagját úgy választották meg, hogy felidézzék egy olyan terc-butil-csoport jelentőségét, amely megkülönbözteti a Taxotere-t a Taxol-tól és aktívabbá teszi.
1999-től a gyógyszer értékesítéséből beszedett jogdíjak évente körülbelül 50 millió eurót hoztak a CNRS-be , vagyis a 3,5 milliárdos költségvetés 1,5% -át, és az egész teljes összegének 85% -át. engedélyek. A szabadalom 2011-ben lejárt, megfosztva a CNRS-t ettől a további forrástól.
A docetaxel a paklitaxel analógja, szerkezete hasonló , de megduplázott aktivitással rendelkezik. Különösen toxicitása és daganatellenes hatékonysága különbözik tőle. Mint ő, stabilizálja mikrotubulusok gátlásával a depolimerizáció stabil kötődés tubulin és vezet elzáródása mitózis . Három hetente 100 mg / m 2 dózisban alkalmazzák intravénásan, egyórás infúzióként.
A csontvelőre toxicitás (a leukociták és a trombociták csökkenése ) lehetséges túlérzékenységi reakciókkal jár . Vízvisszatartás és idegrendszeri rendellenességek okozta ödéma és folyadék is megfigyelhető . Számos daganat esetén hatékony . Főleg korai stádiumában alkalmazták az emlőrák kezelésére, akár metasztatikus, akár nem, rezisztens az antraciklinekkel szemben vagy visszaesett, majd később tüdő- és prosztatarákban .
| Docetaxel | |
| Kereskedelmi nevek |
|
|---|---|
| Osztály | Kemoterápiás szer |
| Egyéb információk | Alosztály: Taxán |
| Azonosítás | |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100,129,246 |
| ATC kód | L01CD02 |
| DrugBank | 01248 |
Taxotère néven forgalmazzák Belgiumban, Franciaországban és Svájcban. Belgiumban és Franciaországban csak kórházi használatra van fenntartva.
A 2017. február 15a Figaro leleplezése után a Nemzeti Gyógyszer- és Egészségügyi Termékek Biztonsági Ügynöksége (ANSM) bejelenti, hogy hat fatális enterocolitis esetet jelentettek be neki a docetaxel egyik generikus gyógyszerével kezelt betegeknél (az Accord indiai laboratórium gyártotta). mellrák esetén. A docetaxel egy generikus csoport része, amely csak két gyógyszert tartalmaz (az eredeti és a generikus gyógyszereket), de ez a molekula tizenhat, Franciaországban forgalmazott különlegességben található meg. Ezután az ANSM elővigyázatossági ajánlást ad ki, hogy ne alkalmazza a docetaxelt a lokalizált, operálható emlőrák kezelésében, és helyettesítse azt paklitaxellel, miközben az egészségügyi felmérés következtetéseire vár. Ezt az ajánlást feloldották2017. július 5az ANSM és a Nemzeti Rákkutató Intézet (INCa), akik kijelentik, hogy a vizsgálatok "nem mutatják az e molekulához kapcsolódó súlyos káros hatások és halálozások gyakoriságának növekedését".
A docetaxel az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listájának része (a jegyzéket 2007 - ben frissítik)2013 április).