| Edoxaban | |
| Azonosítás | |
|---|---|
| IUPAC név | N '- (5-klór-piridin-2-il) -N - [(1S, 2R, 4S) -4- (dimetil-karbamoil) -2 - [(5-metil-6,7-dihidro-4H- [1,3 ] tiazolo [5,4-c] piridin-2-karbonil) amino] ciklohexil] oxamid |
| N o CAS |
( tozilát ) |
| ATC kód | |
| DrugBank | DB09075 |
| PubChem | 10280735 |
| ChEBI | 85973 |
| Mosolyok |
CN1CCC2 = C (C1) SC (= N2) C (= O) N [C @ H] 3C [C @ H] (CC [C @@ H] 3NC (= O) C (= O) NC4 = NC = C (C = C4) Cl) C (= O) N (C) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C24H30ClN7O4S / c1-31 (2) 24 (36) 13-4-6-15 (27-20 (33) 21 (34) 30-19-7-5-14 (25) 11-26-19) 17 (10-13) 28-22 (35) 23-29-16-8-9-32 (3) 12-18 (16) 37-23 / h5,7,11,13, 15,17H, 4,6,8-10,12H2,1-3H3, (H, 27,33) (H, 28,35) (H, 26,30,34) / t13-, 15-, 17 + / m0 / s1 InChIKey: HGVDHZBSSITLCT-JLJPHGGASA- N |
| Megjelenés | fehér vagy csaknem fehér kristályos por |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Brute formula |
C 24 H 30 Cl N 7 O 4 |
| Moláris tömeg | 515,993 ± 0,026 g / mol C 55,86%, H 5,86%, Cl 6,87%, N 19%, O 12,4%, |
| pKa | 6.7 |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | 62%, Tmax = 1-2 óra |
| Fehérjekötés | 55% |
| Anyagcsere | minimális CES1, CYP3A4 / 5, hidrolízis , glükuronidáció |
| Felezési ideje eliminálódik. | 10-14 óra |
| Kiválasztás |
62% széklet, 35% vizelet (97% 60 mg-ra) |
| Terápiás szempontok | |
| Terápiás osztály | Antitrombotikus |
| Az alkalmazás módja | orális |
| Egység SI és STP hiányában. | |
A Edoxaban a nemzetközi neve a LIXIANA speciális laboratóriumi Daiichi Sankyo Europe . A forgalomba hozatali engedélyt által kiadott AME N ° EMEA / H / C / 002.629 és jóváhagyta ANSM on2015. június 19. A LIXIANA háromféle erősségben kapható: 15 mg, 30 mg, 60 mg. Ez egy közvetlen orális antikoaguláns , a Xa faktor inhibitorok osztályába tartozik , napi adagként írják fel.
Szájon át történő bevétele után biohasznosulása körülbelül 60%. a vérzéses kockázat magasabbnak tűnik, ha két napi adagban adják be, egyetlen adaghoz képest. A felszívódás gyors, az eliminációs felezési idő 10 óra. A táplálékbevitel nem befolyásolja.
A molekula a P-glikoprotein szubsztrátja , megmagyarázva egyes gyógyszerkölcsönhatásokat. Így a kinidin , a verapamil és a dronedaron szignifikánsan és valószínűleg jelentéktelen mértékben növeli vérszintjét, valamint az amiodaront , az atorvasztatint és a digoxint .
Az elimináció kétharmada széklet és egyharmad vizelet. Jelentős, sőt terminális veseelégtelenség esetén a tolerancia jó . Az emberi testből történő eliminációval az Edoxaban számos metabolitot termel, amelyek közül néhány megtartja az antikoaguláns aktivitást. Elsősorban az M4 metabolit ugyanolyan aktív az FXa-on, mint az Edoxaban. Alacsonyabb mennyiségben az M6, M8 és M1 metabolitok szintén hatással lehetnek az aktivált Stuart faktorra.
A phlebitis megelőzésében a csípőprotézis elhelyezése után hatékonyabb, mint a kis molekulatömegű heparin , jó toleranciával, különösen a vérzés szempontjából. A rákban az edoxaban több súlyos vérzést okoz, de kevesebb a tromboembóliás betegség megismétlődését, mint a dalteparin , és végül hasonló arányú balesetek fordulnak elő .
A phlebitis gyógyításaként kimutatták, hogy az edoxaban a K-vitamin antivitaminokhoz hasonló hatékonyságú, alacsonyabb gyakoriságú vérzési balesettel.
A pitvarfibrillációban hatékonysága összehasonlítható a K-vitamin-antagonistákéval, azonban kevesebb vérzéssel és alacsonyabb kardiovaszkuláris mortalitással jár. A fibrillációs fülű, 80 év feletti japán betegeknél az edoxaban védőnek bizonyult az alacsony 15 mg / nap dózisban a támadások megelőzésében , figyelemre méltó mellékhatások nélkül.