Brincidofovir

Brincidofovir
A brincidofovir szerkezete
Azonosítás
IUPAC név [( 2S ) -1- (4-amino-2-oxopirimidin-1-il) -3-hidroxi-propán-2-il] -oximetil- (3-hexadekoxi-propoxi) -foszfinsav
Szinonimák

CMX001,
cidofovir-HDP,
hexadeciloxipropil-cidofovir

N o CAS 444805-28-1
PubChem 483477
Mosolyok CCCCCCCCCCCCCCCCCOCCCOP (= O) (CO [C @@ H] (CN1C = CC (= NC1 = O) N) CO) O
PubChem , 3D nézet
InChI Std. InChI: 3D nézet
InChI = 1S / C27H52N3O7P / c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-19-35-20-16-21- 37-38 (33.34) 24-36-25 (23-31) 22-30-18-17-26 (28) 29-27 (30) 32 / h 17-18.25,31H, 2-16, 19-24H2 1H3, (H, 33,34) (H2,28,29,32) / t25- / m0 / s1
Std. InChIKey:
WXJFKKQWPMNTIM-VWLOTQADSA-N
Kémiai tulajdonságok
Brute formula C 27 H 52 N 3 O 7 P   [izomerek]
Moláris tömeg 561,6914 ± 0,0279  g / mol
C 57,73%, H 9,33%, N 7,48%, O 19,94%, P 5,51%,
Egység SI és STP hiányában.

A brincidofovir ( CMX001 ) egy gyógyszer antivirális tárgyalás ellen citomegalovírus , a adenovírus , a himlő vírus és Ebola vírus . Ez egy prodrug a cidofovir . Kombinálva a molekula a lipid , felszabadul cidofovir belsejében sejt , amely biztosítja a jobb eloszlása és intracelluláris koncentrációja plazmában gyengébb, növelve annak hatékonyságát elleni DNS-vírusok szálú , valamint annak biológiai hozzáférhetősége orálisan .

Az állatkísérletekben úgy találtuk, hogy hatásos a citomegalovírus , a adenovírus , a BK vírus , a vírus által himlő és herpesz vírus . Az előzetes in vitro vizsgálatok az Ebola vírus elleni potenciálra is rámutattak , ami váratlan volt, mivel ez a vírus egyszálú RNS vírus .

A brincidofovir van tárgyalás ellen Ebola óta 1 -jén január 2015 in Monrovia , a libériai .

Megjegyzések és hivatkozások

  1. számított molekulatömege a „  atomsúlya a Elements 2007  ” on www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (in) Diana Florescu és Megan F. A. Keck , "  CMX001 (brincidofovir) kifejlesztése a dsDNS vírusok által okozott súlyos betegségek vagy körülmények kezelésére  " , Expert Review of Anti-infective Therapy , vol.  12, n o  10, 2014. október, P.  1171-1178 ( DOI  10.1586 / 14787210.2014.948847 , online olvasás )
  3. (in) Debra C. Quenelle, Bernhardt Lampert, Deborah J. Collins, Terri L. Rice, George R. Painter és Earl R. Kern , "  A CMX001 contre Herpes Simplex vírusfertőzés hatékonysága egerekben és összefüggések a gyógyszerelosztási vizsgálatokkal  " , Journal of Infectious Diseases , vol.  202, n o  10, 2010. november 15, P.  1492-1499 ( PMID  20923374 , PMCID  957530 , DOI  10.1086 / 656717 , online olvasás )
  4. (in) Debora Mackenzie, "  Drug kísérletek kezdődik, mint az Ebola játszik hide-and-seek  " on NewScientist , 2015. január 8(megtekintés : 2015. január 12. )