Az epesav vagy az epesav megkötő szerek egy gyantacsoport, amelyet az epe komponenseinek a gyomor-bél traktusba való megkötésére használnak . Ezek megzavarják a enterohepatikus keringés a epesavak kombinálásával epe alkatrészek és megakadályozzák azok bél reabszorpció. Általában lipidcsökkentő szerekként vannak besorolva , bár felhasználhatók a koleszterinszint csökkentésétől eltérő célokra is. Az epesav felszívódásának okozta krónikus hasmenés kezelésére alkalmazzák őket .
Az epesav megkötők polimer vegyületek , amelyek ioncserélő gyantaként szolgálnak . Ezek a kelátképzők anionokat , például kloridionokat cserélnek epesavakra. Ennek során megkötik az epesavakat és leválasztják őket az enterohepatikus keringésből. Ezután a máj több epesavat termel az elveszettek helyettesítésére. Mivel a test koleszterint használ az epesavak előállításához, a vérben keringő LDL-koleszterin szintje csökken.
Az epesav megkötők nagy polimer szerkezetek, és nem szívódnak be szignifikánsan a bélből a véráramba. Így a kötőanyagok, valamint a gyógyszerhez kapcsolódó összes epesav kiválasztódnak a székletben, miután átjutnak a gyomor-bél traktuson.
Mivel az epesavak szintetizálódnak a koleszterinből , az epesav visszaszívódásának megzavarása csökkenti a koleszterinszintet, különösen az alacsony sűrűségű lipoproteinek vagy az LDL (közismert nevén „rossz koleszterin”) szintjét a vérben. Ezért ezeket a gyógyszereket hiperkoleszterinémia és diszlipidémia kezelésére használták .
Ezeknek a szereknek lipidcsökkentő szerként való alkalmazása jelentősen csökkent az olyan sztatinok bevezetése óta , amelyek az epesav megkötő szereknél hatékonyabban csökkentik az LDL-t . Néha a sztatinok mellett használják a fibrátok (a koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek másik fontos csoportja) alternatívájaként , amelyekről úgy gondolják, hogy a sztatinokkal együtt alkalmazva növelik a rabdomiolysis kockázatát . Az epesav kelátképző gyanták kissé (kb. 5%) növelhetik a triglicerid szintet, és nem alkalmazhatók, ha a trigliceridek magasak.
A krónikus hasmenést az okozhatja, hogy a felesleges epesók belépnek a vastagbélbe, ahelyett, hogy újból felszívódnának a vékonybél ( ileum ) végén . Ez az epesav felszívódási felszívódás az ileum műtéti reszekciója után következik be, Crohn-betegségben , valamint számos gyomor-bélrendszeri patológiában. Ez a malabszorpció elsődleges idiopátiás rendellenesség is lehet. A SeHCAT teszt felhasználható a diagnózis felállításához. Az epesók által okozott hasmenés a kolecisztektómia vagy az epehólyag műtéti eltávolításának mellékhatása is lehet .
Az epesav-kötő szerek az epesav által kiváltott hasmenés elsődleges kezelési módjai. A kolesztiramint , a kolesztipolt (in) és a koleszevelamot (in) mind alkalmazták. A dózisok nem lehetnek olyan magasak, mint amelyeket korábban hiperlipidémia esetén alkalmaztak. Sok beteg rosszul tolerálja őket, mert bár a hasmenés javulhat, a puffadás és a hasi fájdalom súlyosbodhat.
Krónikus májbetegségekben, például cirrhosisban az epesavak lerakódhatnak a bőrben, és viszketést okoznak . Ezért az epesav megkötők alkalmazhatók a viszketés megelőzésére krónikus májbetegségben szenvedő betegeknél.
Az epesav megkötő szerek a pajzsmirigy túlműködésének kezelésére is alkalmazhatók kiegészítő kezelésként. Az enterohepatikus keringés gátlásával a székletürítés során több L-tiroxin veszít el, így csökken a pajzsmirigyhormonok szintje a szervezetben.
A kolesztiramint a Clostridium difficile fertőzések kezelésében alkalmazták A és B toxinjaik felszívására.
Mivel az epesav megkötő szereket úgy tervezték, hogy ne a bélben szívódjanak fel, hanem a székletben ürüljenek, általában nincsenek szisztémás mellékhatásaik. Ugyanakkor problémákat okozhatnak a gyomor-bél traktusban , például székrekedést , hasmenést , puffadást és gázokat . Egyes betegek panaszkodnak rossz ízlésükről.
Mivel az epesavmegkötők nem szívódnak fel jól a belekből, általában biztonságosnak tekintik őket terhes nőknél. A vitaminok felszívódásának megzavarásával azonban vitaminhiányt okozhatnak, amely hatással lehet a magzatra. Így a vitamin-kiegészítés megfontolható, megfelelő időközönként a vitaminok és az epesav-megkötők bevitele között.
Az epesavakon kívül az epesav megkötők képesek megkötni és eltávolítani a gyomor-bél traktus gyógyszereit, megakadályozva azok vérbe történő felszívódását. Emiatt általában azt javasoljuk, hogy az epesav-elválasztó szer szedése több órányi időtartamra legyen elválasztva más gyógyszerek szájon át történő bevételétől.
Kötődhetnek a zsírban oldódó vitaminokhoz ( A - vitamin, D - vitamin, E- vitamin és K-vitamin ) is. Ez a hatás e vitaminok hiányához vezethet. Ezért azt javasolták, hogy kövesse nyomon vérszintjüket, és fontolják meg a lehetséges pótlást.
Három gyógyszer tartozik ebbe az osztályba; mindegyik szintetikus polimer gyanta :