| Desvenlafaxine | |
| Azonosítás | |
|---|---|
| IUPAC név | ( R , S ) -4- [2-dimetilamino-1- (1-hidroxi-ciklohexil) -etil] -fenol |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100,149,615 |
| ATC kód | " AX23 " |
| DrugBank | DB06700 |
| PubChem | 125017 |
| Mosolyok |
OC2 (C (c1ccc (O) cc1) CN (C) C) CCCCC2 , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C16H25NO2 / c1-17 (2) 12-15 (13-6-8-14 (18) 9-7-13) 16 (19) 10-4-3-5-11- 16 / h6-9,15,18-19H, 3-5,10-12H2,1-2H3 InChIKey: KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYAP-N |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Brute formula |
C 16 H 25 N O 2 [Az izomerek] |
| Moláris tömeg | 263,3752 ± 0,0154 g / mol C 72,97%, H 9,57%, N 5,32%, O 12,15%, |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | 80% |
| Fehérjekötés | 30% |
| Anyagcsere | CYP3A4 (az iCYP2D6 nem vesz részt) |
| Felezési ideje eliminálódik. | délelőtt 11 óra. |
| Kiválasztás |
45% változatlan formában ürül a vizelettel |
| Terápiás szempontok | |
| Az alkalmazás módja | orális |
| Egység SI és STP hiányában. | |
A desvenlafaxin (vagy O-dezmetilvenlafaxin) a szerotonin-norepinefrin (SNRI) antidepresszáns visszavétel gátlója . A Wyeth laboratórium fejlesztette ki (mivel a Pfizer megszerezte ), és Pristiq néven forgalmazzák. A desvenlafaxin a venlafaxin egyik metabolitja (Effexor néven forgalmazzák).
A molekula dezvenlafaxin tartalmaz egy atom a aszimmetrikus atomot , hordozó szénatom csoportot hidroxi-ciklohexil , és a csoport fenol . Ezért királis, és ezért a desvenlafaxin két sztereoizomerje van, elosztva egy pár enantiomer formájában :
A termék forgalomba hozatali engedélyt kapott súlyos depresszió kezelésére az Egyesült Államokban 2006 - ban2008. májusés Kanadában 2009. február.
Másrészt Európában a laboratórium nem győzte meg a hatóságokat a termék érdeklődéséről az elődjéhez, az Effexorhoz képest.
Hasonlóképpen elutasították a menopauza alatti hőhullámok kezelésére vonatkozó engedély iránti kérelmet, a tisztviselők úgy vélték, hogy a hatékonyság nem bizonyított.