| Hydromorphone | |
| Azonosítás | |
|---|---|
| IUPAC név | 4,5 alfa-epoxi-3-hidroxi-17-metil-morfinan-6-on |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100,006,713 |
| ATC kód | N02 |
| PubChem | 5284570 |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Brute formula |
C 17 H 19 N O 3 [Az izomerek] |
| Moláris tömeg | 285,3377 ± 0,016 g / mol C 71,56%, H 6,71%, N 4,91%, O 16,82%, |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai hozzáférhetőség | 100% (IV) 35% (orális) 55% (intranazális) |
| Fehérjekötés | 20% |
| Anyagcsere | Máj |
| Felezési ideje eliminálódik. | 23 óra |
| Kiválasztás | |
| Terápiás szempontok | |
| Terápiás osztály | Fájdalomcsillapító opioid • Elképesztő |
| Az alkalmazás módja | Intravénás intramuszkuláris orális intranazális intrarektális |
| Óvintézkedések | Légzésdepresszáns |
| Ellenméreg | Naloxon |
| Pszichotróp jelleg | |
| Kategória | Kábító |
| A függőség kockázata | Nagyon magas, ha nem terápiás alkalmazás |
| Egység SI és STP hiányában. | |
A hidromorfon egy félig-eredetű szintetikus a morfin és a csoportjába tartozik a fenantrén . Abban különbözik a morfintól, hogy ez egy hidrogénezett keton . A terméket a Dilaudid , a Sophidone LP és a Hydromorph Contin védjegyek alatt forgalmazzák .
A Hydromorphone egy opioid, amelyet súlyos fájdalom enyhítésére használnak, ha más opioidokkal szembeni rezisztencia vagy intolerancia jelentkezik aktív rákos megbetegedésben vagy palliatív kezelésben . A gyógyszer beadható ( IV , IM vagy SC ), szájon át lenyelhető vagy kúpként adható be . Az injekciós dózisok akár 7-8-szor erősebbek, mint az orális dózisok. A hidromorfon orális dózisa körülbelül ötször erősebb, mint a morfiné.
A hidromorfon különféle formákban és adagokban kerül forgalomba, beleértve a tablettákat, a nyújtott felszabadulású kapszulákat, az orális folyadékot, a kúpokat és az injekciós oldatokat. A tabletták 1, 2, 4 és 8 mg erősségben kaphatók . A tartósan felszabaduló kapszulák 3, 4,5, 6, 9, 12, 18, 24 és 30 mg erősségben kaphatók .
Hatásmechanizmusa alapvetően a központi idegrendszer (CNS) opioid receptorokhoz , nevezetesen μ-hez és κ-hez kötődik . Megváltoztatja a fájdalom érzékelését és a fájdalmas ingerekre adott választ, miközben általános CNS-depressziót okoz.
A hidromorfont elsősorban a máj metabolizálja. Leginkább glükuronid-konjugátum formájában választódik ki, kis mennyiségben az alapvegyület és alacsony mennyiségű 6-hidroxi-redukáló metabolitok mellett.
| hidromorfon | |
| Kereskedelmi nevek |
|
|---|---|
| Laboratórium | Apotex, Janssen-Cilag, Mallinckrodt, Mundipharma, Purdue Pharma |
| Sók | hidroklorid |
| Forma | 1,3, 2,6 és 4,5 mg kapszulák ; nyújtott felszabadulású 4, 8, 16, 24, 30 és 32 mg kapszulák, injekciós oldat ampullái 2, 10 és 20 mg · ml -1 adagolással |
| Adminisztráció | IV, SC, szóbeli |
| Osztály | opioid fájdalomcsillapítók, természetes ópium-alkaloidok, ATC kód: N02AA03 |
| Állapot | elképesztő |
| Azonosítás | |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100,006,713 |
| ATC kód | N02AA03 |
| DrugBank | 00327 |
A hidromorfon szabadidős célokra terelhető. Ezzel tehát fogyasztása bizonyos amatőrök opiátok, néha felváltva ópium , heroin , morfin , kodein , stb
Bizonyos beszámolók szerint a rekreációs célokra beadott hidromorfon nagyobb „jólétet” jelentene, mint a heroin. Ezenkívül a morfin-szulfáttal ellentétben nem viszketne az egész testben . Mindazonáltal erős fiziológiai és pszichológiai függőséget vált ki . Mint ilyen, a hidromorfon szerepel a kábítószerek 1961. évi egységes egyezményében .
Mellékhatásai hasonlóak más opiátokhoz és opioidokhoz :
Figyelembe véve a szedatív hatások hidromorfon, óvatosan kell eljárni során egyidejű alkalmazása gyógyszerek okozza ezt ugyanolyan típusú depresszív hatását: az alkohol , benzodiazepinek , barbiturátok , antihisztaminok , stb
A hidromorfon átjut a placenta gáton és átjut az anyatejbe.