Idarubicin

Idarubicin
Azonosítás
IUPAC név	( 1S , 3S ) -3-acetil-3,5,12-trihidroxi-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahidrotetracén-1-il-3-amino-2,3 , 6-trideoxo-a-L-lixo-hexopiranozid
N o CAS	58957-92-9
ATC kód	L01 DB06
PubChem	42890
Mosolyok	C [C @ H] 1 [C @ H] ([C @ H] (C [C @ H] (O 1) O [C @ H] 2C [C @ @] (CC3 = C (C4 = C ( C (= C23) O) C (= O) C5 = CC = CC = C5C4 = O) O) (C (= O) C) O) N) O PubChem , 3D nézet
InChI	InChI: 3D nézet InChI = 1S / C26H27NO9 / c1-10-21 (29) 15 (27) 7-17 (35-10) 36-16-9-26 (34.11 (2) 28) 8-14-18 16) 25 (33) 20-19 (24 (14) 32) 22 (30) 12-5-3-4-6-13 (12) 23 (20) 31 / h3-6,10,15-17, 21,29,32-34H, 7-9,27H2,1-2H3 / t10-, 15-, 16-, 17-, 21 +, 26- / m0 / s1 InChIKey: XDXDZDZNSLXDNA-TZNDIEGXSA-N
Kémiai tulajdonságok
Brute formula	C 26 H 27 N O 9   [izomerek]
Moláris tömeg	497,4939 ± 0,0256 g / mol C 62,77  %, H 5,47%, N 2,82%, O 28,94%,
Ökotoxikológia
DL 50	16 mg / kg (egér, orális ) 4 mg / kg (egér, iv ) 3 mg / kg (egér, ip )
LogP	2100 ( oktanol / víz)
Egység SI és STP hiányában.

A idarubicin vagy 4-déméthoxydaunorubicine egy rák típusú antraciklin . Beillesztésre kerül a DNS-be, és megakadályozza annak kibontakozását azáltal, hogy befolyásolja a topoizomeráz II enzimet . A daunorubicin analógja , de a metoxicsoport hiánya növeli annak zsíroldékonyságát és sejtfelvételét.

Jelzések

Az idarubicin a leukémia kezelésére javallt  :

• kombinálva citarabint az 1 st remisszió indukciós vonalbeli terápiaként a korábban nem kezelt gyermekek és betegek akut mieloid leukémia (AML);

• akut myeloid leukémia indukciós kezelésként felnőtteknél ( 7 + 3 protokoll );

• kiújuló akut limfoblasztos leukémia ;

• az akut promyelocytás leukémia all-transz retinsavval kombinált kezelésében (AIDA protokoll), javallat; az antraciklinek alkalmazása ebben a javallatban csökkent az arzén-trioxid javára

Megjegyzések és hivatkozások

RCP

1. „  American SPC Idamycin  ” , a pfizer.com címen (hozzáférés : 2019. augusztus 31. )
2. "  Alkalmazási előírás - ZAVEDOS 10 mg / 10 ml, oldatos infúzió - Nyilvános gyógyszeradatbázis  " (hozzáférés : 2019. augusztus 31. )

Források

1. számított molekulatömege a „  atomsúlya a Elements 2007  ” on www.chem.qmul.ac.uk .
2. (en) „  Idarubicin  ” , a ChemIDplus- on .
3. (in) az olasz GIMEMA szövetkezeti csoport számára : "  Az akut promyelocytás leukémia front-line kezelése AIDA indukcióval, majd kockázat-adapté konszolidációval 61 évesnél fiatalabb felnőtteknél: A GIMEMA Group AIDA-2000 vizsgálatának eredményei  " , Blood , American Society of Hematology, vol.  116, n o  17,2010. október 28, P.  3171-3179 ( ISSN  1528-0020 , DOI  10.1182 / blood-2010-03-276196 , összefoglaló , online olvasható )