Melittin
| Melittin | |
 A melittin szerkezete biológiailag aktív homotetramer formájában. |
|
| Azonosítás | |
|---|---|
| Szinonimák |
Forapine, |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100,157,496 |
| N o EC | 253-417-7 |
| PubChem | 16129627 |
| Mosolyok |
CCC (C) C (C (= O) NCC (= O) NC (C) C (= O) NC (C (C) C) C (= O) NC (CC (C) C) C (= O NC (CCCCN) C (=
O) NC (C (C) C) C (= O) NC (CC (C) C) C (= O) NC (C (C) O) C (= O) NC (C (C) O) C (= O) NCC (= O) NC (CC (C) C) C (= O) N1CCCC1C (= O) NC (C) C (= O) NC (CC (C) C) C (= O) NC (C (C) CC) C (= O) NC (CO) C (= O) NC (CC2 = CNC3 = CC = CC = C32) C (= O) NC (C (C) CC) C (= O ) NC (CCCCN) C (= O) NC (CCCNC (= N) N) C (= O) NC (CCCCN) C (= O) NC (CCCNC (= N) N) C (= O) NC (CCC) (= O) N) C (= O) NC (CCC (= O) N) C (= O) N) NC (= O) CN, |
| InChI |
Std. InChI: InChI = 1S / C131H229N39O31 / c1-23-71 (16) 102 (163-97 (176) 60-135) 122 (194) 146-62-98 (177) 148-74 (19) 109 ( 181) 164-100 (69 (12) 13) 124 (196) 160-88 (55-65 (4) 5) 116 (188) 155-84 (41-30-33-51-134) 115 (187) 165-101 (70 (14) 15) 125 (197) 161-90 (57-67 (8) 9) 118 (190) 168-106 (77 (22) 173) 128 (200) 169-105 (76 ( 21) 172) 123 (195) 147-63-99 (178) 150-92 (58-68 (10) 11) 129 (201) 170-54-36-44-94 (170) 121 (193) 149- 75 (20) 108 (180) 158-89 (56-66 (6) 7) 117 (189) 166-104 (73 (18) 25-3) 127 (199) 162-93 (64-171) 120 ( 192) 159-91 (59-78-61-145-80-38-27-26-37-79 (78) 80) 119 (191) 167-103 (72 (17) 24-2) 126 (198) 157-83 (40-29-32-50-133) 111 (183) 154-85 (42-34-52-143-130 (139) 140) 112 (184) 152-82 (39-28-31- 49-132) 110 (182) 153-86 (43-35-53-144-131 (141) 142) 113 (185) 156-87 (46-48-96 (137) 175) 114 (186) 151- 81 (107 (138) 179) 45-47-95 (136) 174 / h26-27,37-38,61,65-77,81-94,100-106,145,171-173H, 23-25,28-36,39- 60,62-64,132-135H2,1- 22H3, (H2,136,174) (H2,137,175) (H2,138,179) (H, 146,194) (H, 147,195) (H, 148,177) (H, 149,193) (H, 150,178) (H, 151,186) (H, 152,184) (H, 153,182) (H, 154,183) (H, 155,188) (H, 156,185) (H, 157, 198) (H, 158,180) (H, 159,192) (H, 160,196) (H, 161,197) (H, 162,199) (H, 163,176) (H, 164,181) (H, 165,187) (H, 166,189) (H, 167,191) (H, 168,190) (H, 169,200) (H4,139,140,143) (H4,141,142,144) Std. InChIKey: VDXZNPDIRNWWCW-UHFFFAOYSA-N |
| Kémiai tulajdonságok | |
| Brute formula |
C 131 H 229 N 39 O 31 |
| Moláris tömeg | 2846,4627 ± 0,1379 g / mol: C 55,28%, H 8,11%, N 19,19%, O 17,42%, |
| Egység SI és STP hiányában. | |
A melittin egy oligopeptid 26 -maradékok az aminosavak , amelyek a fő aktív komponense a méhméreg , a mérget a méhek , és egy potenciális aktivátora a foszfolipáz A 2 . Szekvenciája: GIGAVLKVLTTGLPALISWIKRKRQQ-NH 2, az:
Gly - Ile - Gly - Ala - Val - Leu - Lys - Val - Leu - Thr - Thr - Gly - Leu - Pro - Ala - Leu - Ile - Ser - Trp - Ile - Lys - Arg - Lys - Arg - Gln - Gln –NH 2.A melittin a protein-kináz C , a Ca 2+ / karmoludin-függő protein-kináz II , a miozin könnyű lánc-kináz és a szinaptoszómális membrán nátrium-kálium-szivattyújának enzimatikus inhibitora . Ez a sejtmembrán lítikus tényezője . Ez egy rövid peptid, amelynek nincs diszulfid hídja . A 18 N- terminális aminosavat mind hidrofób két kivétellel - a két szomszédos treoninokhoz - míg a hat C- terminális aminosavak vannak hidrofil , amelyek közül négy alapvető .
A Melittin szintén jelentős antimikrobiális aktivitást mutat . Hatásos gátló hatást mutatott ki a Borrelia burgdorferi , a Lyme- kórért felelős baktérium . Ezenkívül képes elpusztítani a Candida albicans élesztőt és megszüntetni a Mycoplasma hominis és a Chlamydia trachomatis fertőzéseket .
Egy nemrégiben készült tanulmány szerint úgy tűnik, hogy a melitin rákellenes szerepet játszik az emlőrák daganatos sejtjeiben, ami segíthet a kemoterápia hatékonyságának növelésében, ha ez a molekula a teszt fázisba kerül és jóváhagyásra kerül.
Megjegyzések és hivatkozások
- számított molekulatömege a „ atomsúlya a Elements 2007 ” on www.chem.qmul.ac.uk .
- (in) LL Lubke és CF Garon , " Az antimikrobiális szer, a melittin erőteljes in vitro gátló hatást mutat a Lyme-kór spirochétára " , Klinikai fertőző betegségek: az amerikai Infectious Diseases Society hivatalos kiadványa , vol. 25 1. kiegészítés, 1997, S48–51 ( PMID 9233664 , DOI 10.1086 / 516165 )
- méhméreg és a melittin antimikrobiális aktivitása a Borrelia burgdorferi ellen // Antibiotics 2017, 6 (4), 31; doi: 10,3390 / antibiotikumok6040031
- (a) SA Klotz , NK Gaur , J Rauceo , DF -tó , Y Park , KS Hahm és PN Lipke , " gátlása tapadás és megöli a Candida albicans 23-tagú peptid (Fn / 23) kettős gombaellenes tulajdonságokkal " , Antimikrobiális szerek és kemoterápia , vol. 48, n o 11, 2004, P. 4337–41 ( PMID 15504862 , PMCID 525394 , DOI 10.1128 / AAC.48.11.4337-4341.2004 )
- (a) VN Lazarev , MM Shkarupeta , GA Titova , ES Kostrjukova , TA Akopian és VM Govorun , " Effect of indukált expressziója egy antimikrobiális peptid melittin IS Chlamydia trachomatis és a Mycoplasma hominis fertőzés in vivo " , Biochemical and Biophysical Research Communications , repülési . 338, n o 2 2005, P. 946–50 ( PMID 16246304 , DOI 10.1016 / j.bbrc.2005.10.028 )
- (a) VN Lazarev , L Stipkovits , J Biro D Miklodi MM Shkarupeta , GA Titova TA Akopian és VM Govorun , " indukált expressziója az antimikrobiális peptid melittin Gátolja Kísérleti fertőzés Mycoplasma gallisepticum csirkékben " , mikrobák és Fertőzés / Institut Pasteur , köt. 6, n o 6, 2004, P. 536–41 ( PMID 15158186 , DOI 10.1016 / j.micinf.2004.02.006 )
- (a) VN Lazarev , TM Parfenova , SK Gularyan OY Misyurina , TA Akopian és VM Govorun , " indukált expressziója melittin, antimikrobiális peptid gátolja fertőzéssel Chlamydia trachomatis és a Mycoplasma hominis egy HeLa sejtvonal " , International újság antimikrobiális szerek , vol. 19, n o 2 2002, P. 133–7 ( PMID 11850166 )
- " Szokatlan. Mellrák: a méhméreg elpusztítja a rákos sejteket ” , a www.ledauphine.com oldalon (hozzáférés : 2020. szeptember 5. )