Oxaliplatin
| Oxaliplatin | ||
| ||
 | ||
| Az oxaliplatin felépítése és felrobbant modellje | ||
| Azonosítás | ||
|---|---|---|
| IUPAC név |
( R, R ) -1,2-diaminociklohexán (etándioát-O, O) platina |
|
| N o CAS | ||
| N o ECHA | 100,150,118 | |
| ATC kód | L01 | |
| Kémiai tulajdonságok | ||
| Brute formula |
C 8 H 14 N 2 O 4 Pt [-izomer] |
|
| Moláris tömeg | 397,292 ± 0,018 g / mol C 24,19%, H 3,55%, N 7,05%, O 16,11%, Pt 49,1%, |
|
| Farmakokinetikai adatok | ||
| Biológiai hozzáférhetőség | fehérjéhez kötött | |
| Felezési ideje eliminálódik. | 10 - 25 perc | |
| Kiválasztás |
vese- |
|
| Terápiás szempontok | ||
| Az alkalmazás módja | intravénás | |
| Egység SI és STP hiányában. | ||
Az oxaliplatin intravénásan beadott gyógyszer, a platina származékok csoportjának rákellenes szintézise . ez egy komplex semleges platina II állt ezért ion Pt 2+ komplexben egyrészt, egy dianion -oxalát , másrészt, egy molekula a 1,2-diamino-ciklohexán .
Történelmi
Az oxaliplatint 1976-ban fedezte fel a Nagoya City University kutatója. A klinikai vizsgálatokat az 1970-es években kezdték el, majd abbahagyták. A svájci Debiopharm vállalat tovább fejlesztette ezt a molekulát, és forgalomba hozatali engedélyt kapott Franciaországban (1996), az Egyesült Királyságban (1999) az Egyesült Államokban, Egyesült Államokban (2004) és Japánban (2005) ).
Cselekvési mechanizmus
A DNS szintézisének és replikációjának gátlása a szomszédos két guanin közötti intraglobális hídképzéssel ( alkilező hatás ).
Terápiás javallatok
Fő indikációja a metasztatikus koiorektális rák kezelésére ( daganatok a vastagbél és a végbél ).
Másodlagos indikáció Kínában a májrák kezelésére, Japánban pedig a gyomorrákra.
Mellékhatások
- Hányinger és hányás (mérsékelt)
- Perifériás neuropathia : ez a leggyakoribb korlátozó mellékhatás, amelyet diszesztézia vagy paresztézia jellemez, amelyet leggyakrabban a hidegnek való kitettség okoz, és a kezelés leállításakor csökken vagy akár eltűnik. A tünetek azonban néha fennmaradhatnak. Úgy gondolják, hogy azok a szenzoros neuronok fokozott ingerlékenységének tudhatók be a nátriumcsatornák aktiválásával .
- Kevés toxicitás a csontvelőn : nem okoz túlzott vérszegénységet vagy leukopeniát az azonos családba tartozó egyéb gyógyszerekhez, például a ciszplatinhoz képest .
Hely más platina sókhoz képest
Az oxaliplatin kevésbé mérgező a vesére, mint a ciszplatin, és kevésbé mérgező a csontvelőre, mint a karboplatin . Másrészt inkább neurotoxikus .
Oxaliplatin alapú különlegességek
- Belgium: Eloxatin, valamint általános bemutatók
- Franciaország: Eloxatin (csak kórházi használatra), valamint általános bemutatók
- Svájc: Eloxatin
Megjegyzések és hivatkozások
- számított molekulatömege a „ atomsúlya a Elements 2007 ” on www.chem.qmul.ac.uk .
- (in) Maki Umemura , A japán Gyógyszeripari: az evolúció és aktuális kihívásai , Abingdon, New York, Routledge ,2011( OCLC 839015827 , online olvasás ) , p. 89-90
- (en) JM. Extra , M. Marty , S. Brienza és JL. Misset , „ Az oxaliplatin farmakokinetikája és biztonsági profilja ” , Semin Oncol , n o 25,1998, P. 13–22 ( online olvasás ).
- (a) E. Gamelin , L. Gamelin , L. Bossi és S. Quasthoff , " Klinikai szempontok és molekuláris alapja oxaliplatin neurotoxicitás: jelenlegi irányítási és fejlesztési megelőző intézkedések " , Semin Oncol , n o 29,2002, P. 21–33 ( online olvasás ).